PURINE INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA
FIELD: medicine; pharmaceuticals.SUBSTANCE: present invention relates to a novel compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof, having properties of a PI3K-alpha inhibitor and relative selectivity for PI3K-delta. In formula II Ris selected from hydrogen, Calkyl...
Gespeichert in:
| Hauptverfasser: | , , , , , , , , , , , , , , , , , |
|---|---|
| Format: | Patent |
| Sprache: | eng ; rus |
| Schlagworte: | |
| Online-Zugang: | Volltext bestellen |
| Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
| container_end_page | |
|---|---|
| container_issue | |
| container_start_page | |
| container_title | |
| container_volume | |
| creator | ACHAB Abdelgkhani Abe DENG Jongki KATTAR Solomon MU Chanvej CHZHOU Khua GYUZI Timoti KATTS Dzhejson D LEN Syanshen ENTONI Nevill Dzhon CHZHAN Zhun MAKGOVAN Meredet ALTMAN Majkl D FRADERA LINAS Fransesk Ksaver FONG Kin Chiu METOT Dzhon L CHZHAN Sisin KRISTOFER Mettyu P GARSIYA Yudit |
| description | FIELD: medicine; pharmaceuticals.SUBSTANCE: present invention relates to a novel compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof, having properties of a PI3K-alpha inhibitor and relative selectivity for PI3K-delta. In formula II Ris selected from hydrogen, Calkyl or Ccycloalkyl, where Ris optionally substituted with 0, 1 or 2 groups independently selected from hydrogen, fluorine and chlorine; Ris selected from cyclopropyl, isobutyl, 2-methylpropyl, methyl, ethyl, iodine, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyridinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, ethoxycarbonyl, cyclohexyl, phenyl, quinazolinyl, isoquinolinyl, pyrazolyl, imidazolyl, indolyl, indazolyl, thiazolyl, pyrazolo[1,5-a]pyrimidinyl, 3,6-dihydro-2H-pyranyl, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, cyclobutyl, 1H-pyrazolo[3,4-b]pyridinyl, pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, benzimidazolyl, morpholinyl, 4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyridinyl, 5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazolyl, where Ris substituted with 0, 1 or 2 independently selected R; n is 0, 1, 2, or 3; A is Ccycloalkyl, mono- or bicyclic Cheterocycloalkyl, containing a nitrogen atom as a heteroatom, and Cspirocyclyl containing a nitrogen atom in the ring; L is selected from O, S, SOand -CH; K is selected from a bond, O, N((C)alkyl)and -C(O)N(R)-(CH); Ris H or Calkyl; m has the value 0; Ris independently selected from a fluorine atom, chlorine atom, methyl, ethyl, propyl, methoxy, pyrazolyl, thiazolyl, benzisoxazolyl, pyrazinyl, cyclopropyl, pyridinyl, cyclopropylmethyl, hydroxy, oxo, dimethylamino, morpholinyl, imidazolyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, tert-butyl, trifluoromethyl, methoxymethyl, isoxybutylcarboxy, tert-butylcarboxy, phenylcarboxy, hydrogen, methylpropylcarboxy, ethoxycarbonyl and others indicated in the claims, where each Ris substituted with 0, 1, 2 or 3 substituents Rand each Ris independently selected from methyl, trifluoromethyl, methoxy, amino, dimethylamino, fluorine atom, cyano, oxo, piperazinyl, butenoyl, methylethyl, ethyl, t-butyl, 1,1,3,3-tetramethylbutyl(Calkyl), chlorine atom, cyclopropyl, difluoromethyl, hydroxymethyl, fluoromethyl, phenyl, tert-butoxycarbonyl, tert-butylcarboxy, ethylcarboxy, pyrazolyl, ethylcarbonyl, thiazolyl and furanyl; Ris substituted with 0, 1 or 2 substituents Rand each substituent Ris independently selected from methyl, hydroxy and fluorine atom.EFFECT: compounds can be used for the treatment of arthritis, asthma and obstructive airway diseases, autoimmune diseases or diso |
| format | Patent |
| fullrecord | <record><control><sourceid>epo_EVB</sourceid><recordid>TN_cdi_epo_espacenet_RU2658006C2</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>RU2658006C2</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-epo_espacenet_RU2658006C23</originalsourceid><addsrcrecordid>eNrjZLALCA3y9HNV8PTz8HTyDPEPClbwd1PwCPV19FMI8PAPDvBwDPF0ifTx9PMPBkr7KBjrenv6OQa7Kri4-oQ48jCwpiXmFKfyQmluBgU31xBnD93Ugvz41OKCxOTUvNSS-KBQIzNTCwMDM2cjYyKUAAArFioY</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>patent</recordtype></control><display><type>patent</type><title>PURINE INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA</title><source>esp@cenet</source><creator>ACHAB Abdelgkhani Abe ; DENG Jongki ; KATTAR Solomon ; MU Chanvej ; CHZHOU Khua ; GYUZI Timoti ; KATTS Dzhejson D ; LEN Syanshen ; ENTONI Nevill Dzhon ; CHZHAN Zhun ; MAKGOVAN Meredet ; ALTMAN Majkl D ; FRADERA LINAS Fransesk Ksaver ; FONG Kin Chiu ; METOT Dzhon L ; CHZHAN Sisin ; KRISTOFER Mettyu P ; GARSIYA Yudit</creator><creatorcontrib>ACHAB Abdelgkhani Abe ; DENG Jongki ; KATTAR Solomon ; MU Chanvej ; CHZHOU Khua ; GYUZI Timoti ; KATTS Dzhejson D ; LEN Syanshen ; ENTONI Nevill Dzhon ; CHZHAN Zhun ; MAKGOVAN Meredet ; ALTMAN Majkl D ; FRADERA LINAS Fransesk Ksaver ; FONG Kin Chiu ; METOT Dzhon L ; CHZHAN Sisin ; KRISTOFER Mettyu P ; GARSIYA Yudit</creatorcontrib><description>FIELD: medicine; pharmaceuticals.SUBSTANCE: present invention relates to a novel compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof, having properties of a PI3K-alpha inhibitor and relative selectivity for PI3K-delta. In formula II Ris selected from hydrogen, Calkyl or Ccycloalkyl, where Ris optionally substituted with 0, 1 or 2 groups independently selected from hydrogen, fluorine and chlorine; Ris selected from cyclopropyl, isobutyl, 2-methylpropyl, methyl, ethyl, iodine, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyridinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, ethoxycarbonyl, cyclohexyl, phenyl, quinazolinyl, isoquinolinyl, pyrazolyl, imidazolyl, indolyl, indazolyl, thiazolyl, pyrazolo[1,5-a]pyrimidinyl, 3,6-dihydro-2H-pyranyl, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, cyclobutyl, 1H-pyrazolo[3,4-b]pyridinyl, pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, benzimidazolyl, morpholinyl, 4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyridinyl, 5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazolyl, where Ris substituted with 0, 1 or 2 independently selected R; n is 0, 1, 2, or 3; A is Ccycloalkyl, mono- or bicyclic Cheterocycloalkyl, containing a nitrogen atom as a heteroatom, and Cspirocyclyl containing a nitrogen atom in the ring; L is selected from O, S, SOand -CH; K is selected from a bond, O, N((C)alkyl)and -C(O)N(R)-(CH); Ris H or Calkyl; m has the value 0; Ris independently selected from a fluorine atom, chlorine atom, methyl, ethyl, propyl, methoxy, pyrazolyl, thiazolyl, benzisoxazolyl, pyrazinyl, cyclopropyl, pyridinyl, cyclopropylmethyl, hydroxy, oxo, dimethylamino, morpholinyl, imidazolyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, tert-butyl, trifluoromethyl, methoxymethyl, isoxybutylcarboxy, tert-butylcarboxy, phenylcarboxy, hydrogen, methylpropylcarboxy, ethoxycarbonyl and others indicated in the claims, where each Ris substituted with 0, 1, 2 or 3 substituents Rand each Ris independently selected from methyl, trifluoromethyl, methoxy, amino, dimethylamino, fluorine atom, cyano, oxo, piperazinyl, butenoyl, methylethyl, ethyl, t-butyl, 1,1,3,3-tetramethylbutyl(Calkyl), chlorine atom, cyclopropyl, difluoromethyl, hydroxymethyl, fluoromethyl, phenyl, tert-butoxycarbonyl, tert-butylcarboxy, ethylcarboxy, pyrazolyl, ethylcarbonyl, thiazolyl and furanyl; Ris substituted with 0, 1 or 2 substituents Rand each substituent Ris independently selected from methyl, hydroxy and fluorine atom.EFFECT: compounds can be used for the treatment of arthritis, asthma and obstructive airway diseases, autoimmune diseases or disorders, and cancer.17 cl, 17 tbl, 30 ex
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы I, или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, которые обладают свойствами ингибитора PI3K-альфа и относительной селективностью в отношении PI3K-дельта. Соединения могут найти применение для лечения артрита, астмы и обструктивных заболеваний дыхательных путей, аутоиммунных заболеваний или расстройств, а также рака. В формуле IRвыбран из водорода, Cалкила или Cциклоалкила, где Rнеобязательно замещен 0, 1 или 2 группами, независимо выбранными из водорода, фтора и хлора; Rвыбран из циклопропила, изобутила, 2-метилпропила, метила, этила, йода, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, пиридинила, пирролидинила, пиперидинила, этоксикарбонила, циклогексила, фенила, хиназолинила, изохинолинила, пиразолила, имидазолила, индолила, индазолила, тиазолила, пиразоло[1,5-a]пиримидинила, 3,6-дигидро-2Н-пиранила, 1Н-пирроло[2,3-b]пиридинила, циклобутила, 1Н-пиразоло[3,4-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, бензимидазолила, морфолинила, 4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридинила, 5,6-дигидро-4Н-пирроло[1,2-b]пиразолила, где Rзамещен 0, 1 или 2 независимо выбранными R; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; A представляет собой Cциклоалкил, моно- или бициклический Cгетероциклоалкил, содержащий атом азота в качестве гетероатома, и Cспироциклил, содержащий атом азота в кольце; L выбран из O, S, SOи -CH; K выбран из связи, O, N((C)алкил)и -C(O)N(R)-(CH); Rпредставляет собой Н или Cалкил; m имеет значение 0; Rнезависимо выбран из атома фтора, атома хлора, метила, этила, пропила, метокси, пиразолила, тиазолила, бензизоксазолила, пиразинила, циклопропила, пиридинила, циклопропилметила, гидрокси, оксо, диметиламино, морфолинила, имидазолила, пирролидинила, пиперидинила, трет-бутила, трифторметила, метоксиметила, изоксибутилкарбокси, трет-бутилкарбокси, фенилкарбокси, водорода, метилпропилкарбокси, этоксикарбонила и др. указанных в формуле изобретения, где каждый Rзамещен 0, 1, 2 или 3 заместителями Rи каждый Rнезависимо выбран из метила, трифторметила, метокси, амино, диметиламино, атома фтора, циано, оксо, пиперазинила, бутеноила, метилэтила, этила, трет-бутила, 1,1,3,3-тетраметилбутила (Cалкила), атома хлора, циклопропила, дифторметила, гидроксиметила, фторметила, фенила, трет-бутоксикарбонила, трет-бутилкарбокси, этилкарбокси, пиразолила, этилкарбонила, тиазолила и фуранила; Rзамещен 0, 1 или 2 заместителями Rи каждый заместитель Rнезависимо выбран из метила, гидрокси и атома фтора. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 17 табл., 30 пр.</description><language>eng ; rus</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2018</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20180619&DB=EPODOC&CC=RU&NR=2658006C2$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20180619&DB=EPODOC&CC=RU&NR=2658006C2$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>ACHAB Abdelgkhani Abe</creatorcontrib><creatorcontrib>DENG Jongki</creatorcontrib><creatorcontrib>KATTAR Solomon</creatorcontrib><creatorcontrib>MU Chanvej</creatorcontrib><creatorcontrib>CHZHOU Khua</creatorcontrib><creatorcontrib>GYUZI Timoti</creatorcontrib><creatorcontrib>KATTS Dzhejson D</creatorcontrib><creatorcontrib>LEN Syanshen</creatorcontrib><creatorcontrib>ENTONI Nevill Dzhon</creatorcontrib><creatorcontrib>CHZHAN Zhun</creatorcontrib><creatorcontrib>MAKGOVAN Meredet</creatorcontrib><creatorcontrib>ALTMAN Majkl D</creatorcontrib><creatorcontrib>FRADERA LINAS Fransesk Ksaver</creatorcontrib><creatorcontrib>FONG Kin Chiu</creatorcontrib><creatorcontrib>METOT Dzhon L</creatorcontrib><creatorcontrib>CHZHAN Sisin</creatorcontrib><creatorcontrib>KRISTOFER Mettyu P</creatorcontrib><creatorcontrib>GARSIYA Yudit</creatorcontrib><title>PURINE INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA</title><description>FIELD: medicine; pharmaceuticals.SUBSTANCE: present invention relates to a novel compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof, having properties of a PI3K-alpha inhibitor and relative selectivity for PI3K-delta. In formula II Ris selected from hydrogen, Calkyl or Ccycloalkyl, where Ris optionally substituted with 0, 1 or 2 groups independently selected from hydrogen, fluorine and chlorine; Ris selected from cyclopropyl, isobutyl, 2-methylpropyl, methyl, ethyl, iodine, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyridinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, ethoxycarbonyl, cyclohexyl, phenyl, quinazolinyl, isoquinolinyl, pyrazolyl, imidazolyl, indolyl, indazolyl, thiazolyl, pyrazolo[1,5-a]pyrimidinyl, 3,6-dihydro-2H-pyranyl, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, cyclobutyl, 1H-pyrazolo[3,4-b]pyridinyl, pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, benzimidazolyl, morpholinyl, 4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyridinyl, 5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazolyl, where Ris substituted with 0, 1 or 2 independently selected R; n is 0, 1, 2, or 3; A is Ccycloalkyl, mono- or bicyclic Cheterocycloalkyl, containing a nitrogen atom as a heteroatom, and Cspirocyclyl containing a nitrogen atom in the ring; L is selected from O, S, SOand -CH; K is selected from a bond, O, N((C)alkyl)and -C(O)N(R)-(CH); Ris H or Calkyl; m has the value 0; Ris independently selected from a fluorine atom, chlorine atom, methyl, ethyl, propyl, methoxy, pyrazolyl, thiazolyl, benzisoxazolyl, pyrazinyl, cyclopropyl, pyridinyl, cyclopropylmethyl, hydroxy, oxo, dimethylamino, morpholinyl, imidazolyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, tert-butyl, trifluoromethyl, methoxymethyl, isoxybutylcarboxy, tert-butylcarboxy, phenylcarboxy, hydrogen, methylpropylcarboxy, ethoxycarbonyl and others indicated in the claims, where each Ris substituted with 0, 1, 2 or 3 substituents Rand each Ris independently selected from methyl, trifluoromethyl, methoxy, amino, dimethylamino, fluorine atom, cyano, oxo, piperazinyl, butenoyl, methylethyl, ethyl, t-butyl, 1,1,3,3-tetramethylbutyl(Calkyl), chlorine atom, cyclopropyl, difluoromethyl, hydroxymethyl, fluoromethyl, phenyl, tert-butoxycarbonyl, tert-butylcarboxy, ethylcarboxy, pyrazolyl, ethylcarbonyl, thiazolyl and furanyl; Ris substituted with 0, 1 or 2 substituents Rand each substituent Ris independently selected from methyl, hydroxy and fluorine atom.EFFECT: compounds can be used for the treatment of arthritis, asthma and obstructive airway diseases, autoimmune diseases or disorders, and cancer.17 cl, 17 tbl, 30 ex
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы I, или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, которые обладают свойствами ингибитора PI3K-альфа и относительной селективностью в отношении PI3K-дельта. Соединения могут найти применение для лечения артрита, астмы и обструктивных заболеваний дыхательных путей, аутоиммунных заболеваний или расстройств, а также рака. В формуле IRвыбран из водорода, Cалкила или Cциклоалкила, где Rнеобязательно замещен 0, 1 или 2 группами, независимо выбранными из водорода, фтора и хлора; Rвыбран из циклопропила, изобутила, 2-метилпропила, метила, этила, йода, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, пиридинила, пирролидинила, пиперидинила, этоксикарбонила, циклогексила, фенила, хиназолинила, изохинолинила, пиразолила, имидазолила, индолила, индазолила, тиазолила, пиразоло[1,5-a]пиримидинила, 3,6-дигидро-2Н-пиранила, 1Н-пирроло[2,3-b]пиридинила, циклобутила, 1Н-пиразоло[3,4-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, бензимидазолила, морфолинила, 4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридинила, 5,6-дигидро-4Н-пирроло[1,2-b]пиразолила, где Rзамещен 0, 1 или 2 независимо выбранными R; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; A представляет собой Cциклоалкил, моно- или бициклический Cгетероциклоалкил, содержащий атом азота в качестве гетероатома, и Cспироциклил, содержащий атом азота в кольце; L выбран из O, S, SOи -CH; K выбран из связи, O, N((C)алкил)и -C(O)N(R)-(CH); Rпредставляет собой Н или Cалкил; m имеет значение 0; Rнезависимо выбран из атома фтора, атома хлора, метила, этила, пропила, метокси, пиразолила, тиазолила, бензизоксазолила, пиразинила, циклопропила, пиридинила, циклопропилметила, гидрокси, оксо, диметиламино, морфолинила, имидазолила, пирролидинила, пиперидинила, трет-бутила, трифторметила, метоксиметила, изоксибутилкарбокси, трет-бутилкарбокси, фенилкарбокси, водорода, метилпропилкарбокси, этоксикарбонила и др. указанных в формуле изобретения, где каждый Rзамещен 0, 1, 2 или 3 заместителями Rи каждый Rнезависимо выбран из метила, трифторметила, метокси, амино, диметиламино, атома фтора, циано, оксо, пиперазинила, бутеноила, метилэтила, этила, трет-бутила, 1,1,3,3-тетраметилбутила (Cалкила), атома хлора, циклопропила, дифторметила, гидроксиметила, фторметила, фенила, трет-бутоксикарбонила, трет-бутилкарбокси, этилкарбокси, пиразолила, этилкарбонила, тиазолила и фуранила; Rзамещен 0, 1 или 2 заместителями Rи каждый заместитель Rнезависимо выбран из метила, гидрокси и атома фтора. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 17 табл., 30 пр.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2018</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZLALCA3y9HNV8PTz8HTyDPEPClbwd1PwCPV19FMI8PAPDvBwDPF0ifTx9PMPBkr7KBjrenv6OQa7Kri4-oQ48jCwpiXmFKfyQmluBgU31xBnD93Ugvz41OKCxOTUvNSS-KBQIzNTCwMDM2cjYyKUAAArFioY</recordid><startdate>20180619</startdate><enddate>20180619</enddate><creator>ACHAB Abdelgkhani Abe</creator><creator>DENG Jongki</creator><creator>KATTAR Solomon</creator><creator>MU Chanvej</creator><creator>CHZHOU Khua</creator><creator>GYUZI Timoti</creator><creator>KATTS Dzhejson D</creator><creator>LEN Syanshen</creator><creator>ENTONI Nevill Dzhon</creator><creator>CHZHAN Zhun</creator><creator>MAKGOVAN Meredet</creator><creator>ALTMAN Majkl D</creator><creator>FRADERA LINAS Fransesk Ksaver</creator><creator>FONG Kin Chiu</creator><creator>METOT Dzhon L</creator><creator>CHZHAN Sisin</creator><creator>KRISTOFER Mettyu P</creator><creator>GARSIYA Yudit</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20180619</creationdate><title>PURINE INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA</title><author>ACHAB Abdelgkhani Abe ; DENG Jongki ; KATTAR Solomon ; MU Chanvej ; CHZHOU Khua ; GYUZI Timoti ; KATTS Dzhejson D ; LEN Syanshen ; ENTONI Nevill Dzhon ; CHZHAN Zhun ; MAKGOVAN Meredet ; ALTMAN Majkl D ; FRADERA LINAS Fransesk Ksaver ; FONG Kin Chiu ; METOT Dzhon L ; CHZHAN Sisin ; KRISTOFER Mettyu P ; GARSIYA Yudit</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_RU2658006C23</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; rus</language><creationdate>2018</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>ACHAB Abdelgkhani Abe</creatorcontrib><creatorcontrib>DENG Jongki</creatorcontrib><creatorcontrib>KATTAR Solomon</creatorcontrib><creatorcontrib>MU Chanvej</creatorcontrib><creatorcontrib>CHZHOU Khua</creatorcontrib><creatorcontrib>GYUZI Timoti</creatorcontrib><creatorcontrib>KATTS Dzhejson D</creatorcontrib><creatorcontrib>LEN Syanshen</creatorcontrib><creatorcontrib>ENTONI Nevill Dzhon</creatorcontrib><creatorcontrib>CHZHAN Zhun</creatorcontrib><creatorcontrib>MAKGOVAN Meredet</creatorcontrib><creatorcontrib>ALTMAN Majkl D</creatorcontrib><creatorcontrib>FRADERA LINAS Fransesk Ksaver</creatorcontrib><creatorcontrib>FONG Kin Chiu</creatorcontrib><creatorcontrib>METOT Dzhon L</creatorcontrib><creatorcontrib>CHZHAN Sisin</creatorcontrib><creatorcontrib>KRISTOFER Mettyu P</creatorcontrib><creatorcontrib>GARSIYA Yudit</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>ACHAB Abdelgkhani Abe</au><au>DENG Jongki</au><au>KATTAR Solomon</au><au>MU Chanvej</au><au>CHZHOU Khua</au><au>GYUZI Timoti</au><au>KATTS Dzhejson D</au><au>LEN Syanshen</au><au>ENTONI Nevill Dzhon</au><au>CHZHAN Zhun</au><au>MAKGOVAN Meredet</au><au>ALTMAN Majkl D</au><au>FRADERA LINAS Fransesk Ksaver</au><au>FONG Kin Chiu</au><au>METOT Dzhon L</au><au>CHZHAN Sisin</au><au>KRISTOFER Mettyu P</au><au>GARSIYA Yudit</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>PURINE INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA</title><date>2018-06-19</date><risdate>2018</risdate><abstract>FIELD: medicine; pharmaceuticals.SUBSTANCE: present invention relates to a novel compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof, having properties of a PI3K-alpha inhibitor and relative selectivity for PI3K-delta. In formula II Ris selected from hydrogen, Calkyl or Ccycloalkyl, where Ris optionally substituted with 0, 1 or 2 groups independently selected from hydrogen, fluorine and chlorine; Ris selected from cyclopropyl, isobutyl, 2-methylpropyl, methyl, ethyl, iodine, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyridinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, ethoxycarbonyl, cyclohexyl, phenyl, quinazolinyl, isoquinolinyl, pyrazolyl, imidazolyl, indolyl, indazolyl, thiazolyl, pyrazolo[1,5-a]pyrimidinyl, 3,6-dihydro-2H-pyranyl, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, cyclobutyl, 1H-pyrazolo[3,4-b]pyridinyl, pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, benzimidazolyl, morpholinyl, 4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyridinyl, 5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazolyl, where Ris substituted with 0, 1 or 2 independently selected R; n is 0, 1, 2, or 3; A is Ccycloalkyl, mono- or bicyclic Cheterocycloalkyl, containing a nitrogen atom as a heteroatom, and Cspirocyclyl containing a nitrogen atom in the ring; L is selected from O, S, SOand -CH; K is selected from a bond, O, N((C)alkyl)and -C(O)N(R)-(CH); Ris H or Calkyl; m has the value 0; Ris independently selected from a fluorine atom, chlorine atom, methyl, ethyl, propyl, methoxy, pyrazolyl, thiazolyl, benzisoxazolyl, pyrazinyl, cyclopropyl, pyridinyl, cyclopropylmethyl, hydroxy, oxo, dimethylamino, morpholinyl, imidazolyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, tert-butyl, trifluoromethyl, methoxymethyl, isoxybutylcarboxy, tert-butylcarboxy, phenylcarboxy, hydrogen, methylpropylcarboxy, ethoxycarbonyl and others indicated in the claims, where each Ris substituted with 0, 1, 2 or 3 substituents Rand each Ris independently selected from methyl, trifluoromethyl, methoxy, amino, dimethylamino, fluorine atom, cyano, oxo, piperazinyl, butenoyl, methylethyl, ethyl, t-butyl, 1,1,3,3-tetramethylbutyl(Calkyl), chlorine atom, cyclopropyl, difluoromethyl, hydroxymethyl, fluoromethyl, phenyl, tert-butoxycarbonyl, tert-butylcarboxy, ethylcarboxy, pyrazolyl, ethylcarbonyl, thiazolyl and furanyl; Ris substituted with 0, 1 or 2 substituents Rand each substituent Ris independently selected from methyl, hydroxy and fluorine atom.EFFECT: compounds can be used for the treatment of arthritis, asthma and obstructive airway diseases, autoimmune diseases or disorders, and cancer.17 cl, 17 tbl, 30 ex
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы I, или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, которые обладают свойствами ингибитора PI3K-альфа и относительной селективностью в отношении PI3K-дельта. Соединения могут найти применение для лечения артрита, астмы и обструктивных заболеваний дыхательных путей, аутоиммунных заболеваний или расстройств, а также рака. В формуле IRвыбран из водорода, Cалкила или Cциклоалкила, где Rнеобязательно замещен 0, 1 или 2 группами, независимо выбранными из водорода, фтора и хлора; Rвыбран из циклопропила, изобутила, 2-метилпропила, метила, этила, йода, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, пиридинила, пирролидинила, пиперидинила, этоксикарбонила, циклогексила, фенила, хиназолинила, изохинолинила, пиразолила, имидазолила, индолила, индазолила, тиазолила, пиразоло[1,5-a]пиримидинила, 3,6-дигидро-2Н-пиранила, 1Н-пирроло[2,3-b]пиридинила, циклобутила, 1Н-пиразоло[3,4-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, бензимидазолила, морфолинила, 4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридинила, 5,6-дигидро-4Н-пирроло[1,2-b]пиразолила, где Rзамещен 0, 1 или 2 независимо выбранными R; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; A представляет собой Cциклоалкил, моно- или бициклический Cгетероциклоалкил, содержащий атом азота в качестве гетероатома, и Cспироциклил, содержащий атом азота в кольце; L выбран из O, S, SOи -CH; K выбран из связи, O, N((C)алкил)и -C(O)N(R)-(CH); Rпредставляет собой Н или Cалкил; m имеет значение 0; Rнезависимо выбран из атома фтора, атома хлора, метила, этила, пропила, метокси, пиразолила, тиазолила, бензизоксазолила, пиразинила, циклопропила, пиридинила, циклопропилметила, гидрокси, оксо, диметиламино, морфолинила, имидазолила, пирролидинила, пиперидинила, трет-бутила, трифторметила, метоксиметила, изоксибутилкарбокси, трет-бутилкарбокси, фенилкарбокси, водорода, метилпропилкарбокси, этоксикарбонила и др. указанных в формуле изобретения, где каждый Rзамещен 0, 1, 2 или 3 заместителями Rи каждый Rнезависимо выбран из метила, трифторметила, метокси, амино, диметиламино, атома фтора, циано, оксо, пиперазинила, бутеноила, метилэтила, этила, трет-бутила, 1,1,3,3-тетраметилбутила (Cалкила), атома хлора, циклопропила, дифторметила, гидроксиметила, фторметила, фенила, трет-бутоксикарбонила, трет-бутилкарбокси, этилкарбокси, пиразолила, этилкарбонила, тиазолила и фуранила; Rзамещен 0, 1 или 2 заместителями Rи каждый заместитель Rнезависимо выбран из метила, гидрокси и атома фтора. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 17 табл., 30 пр.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
| fulltext | fulltext_linktorsrc |
| identifier | |
| ispartof | |
| issn | |
| language | eng ; rus |
| recordid | cdi_epo_espacenet_RU2658006C2 |
| source | esp@cenet |
| subjects | CHEMISTRY HETEROCYCLIC COMPOUNDS HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS |
| title | PURINE INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA |
| url | https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2024-12-22T02%3A38%3A38IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-epo_EVB&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:patent&rft.genre=patent&rft.au=ACHAB%20Abdelgkhani%20Abe&rft.date=2018-06-19&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cepo_EVB%3ERU2658006C2%3C/epo_EVB%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true |