1,5-NAPHTHRIDINE DERIVATIVES AND MELK INHIBITORS CONTAINING THEM
FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: invention relates to a heterocyclic compound of the formula (I) or to a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Xis selected from a direct bond or -NH; Qis selected from the group consisting of C-Ccycloalkyl, phenyl, pyridyl, pyrazolyl, pyrimidinyl, piperidyl...
Gespeichert in:
| Hauptverfasser: | , , , , , |
|---|---|
| Format: | Patent |
| Sprache: | eng ; rus |
| Schlagworte: | |
| Online-Zugang: | Volltext bestellen |
| Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
| container_end_page | |
|---|---|
| container_issue | |
| container_start_page | |
| container_title | |
| container_volume | |
| creator | KHISADA Sodzi KHANTLI Rejmond AKHMED Feryan UOKER Dzhoel R MATSUO E NAKAMURA Yusuke |
| description | FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: invention relates to a heterocyclic compound of the formula (I) or to a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Xis selected from a direct bond or -NH; Qis selected from the group consisting of C-Ccycloalkyl, phenyl, pyridyl, pyrazolyl, pyrimidinyl, piperidyl, (C-Ccycloalkyl)-C-Calkyl and (3-10-membered non-aromatic heterocyclyl)-C-Calkyl; where Qis optionally substituted by one A; Xis selected from -CO- and -SO-; Ris selected from the group consisting of C-Calkyl and C-Ccycloalkyl, which are optionally substituted by one hydroxyl group; Ris selected from the group consisting of a halogen atom, C-Caryl, 5-10-membered heteroaryl and 3-10-membered non-aromatic heterocyclyl; wherein aryl, heteroaryl and heterocyclyl are optionally substituted by 1 to 3 substituents A; R, Rand Rrepresent a hydrogen atom; Ais selected from the group consisting of C-Calkyl, -NRR, -OR, 3-10-membered non-aromatic heterocyclyl and (CD)N-C-Calkyl; where alkyl and heterocyclyl are optionally substituted by one Aand where heterocyclyl is optionally substituted by one C-Calkyl; Ais independently selected from the group consisting of a halogen atom, cyano, C-Calkyl and -OR; Ris independently selected from the group consisting of a hydrogen atom, C-Calkyl and -COR; where alkyl is optionally substituted by one A; Ris selected from the group consisting of a hydrogen atom and C-Calkyl, which is optionally substituted by one A; or Ris selected from the group consisting of a hydrogen atom and C-Calkyl, where alkyl is optionally substituted by one or three A; Ris selected from the group consisting of C-Calkyl and 3-10-membered non-aromatic heterocyclyl; wherein alkyl and heterocyclyl are optionally substituted by one amino group; Aare independently selected from the group consisting of a halogen atom, -NRR, hydroxy and 3-10-membered non-aromatic heterocyclyl; where heterocyclyl is optionally substituted by one A; Rand Rare independently selected from the group consisting of a hydrogen atom and C-Calkyl, where alkyl is optionally substituted by one hydroxy group; Ais selected from the group consisting of a halogen atom, C-Calkyl and hydroxy; where the 5-10 membered heteroaryl is selected from the group consisting of pyridyl, pyrazolyl, pyrimidinyl, benzoimidazolyl and pyrrolopyridinyl; the 3 to 10-membered non-aromatic heterocyclyl is selected from the group consisting of piperidyl, piperazinyl, pyrrolidinyl and morpholinyl. The invention also relates to |
| format | Patent |
| fullrecord | <record><control><sourceid>epo_EVB</sourceid><recordid>TN_cdi_epo_espacenet_RU2645339C1</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>RU2645339C1</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-epo_espacenet_RU2645339C13</originalsourceid><addsrcrecordid>eNrjZHAw1DHV9XMM8AjxCPJ08fRzVXBxDfIMcwzxDHMNVnD0c1HwdfXxVvD08_B08gzxDwpWcPb3C3H09PP0c1cI8XD15WFgTUvMKU7lhdLcDApuriHOHrqpBfnxqcUFicmpeakl8UGhRmYmpsbGls6GxkQoAQBCyypJ</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>patent</recordtype></control><display><type>patent</type><title>1,5-NAPHTHRIDINE DERIVATIVES AND MELK INHIBITORS CONTAINING THEM</title><source>esp@cenet</source><creator>KHISADA Sodzi ; KHANTLI Rejmond ; AKHMED Feryan ; UOKER Dzhoel R ; MATSUO E ; NAKAMURA Yusuke</creator><creatorcontrib>KHISADA Sodzi ; KHANTLI Rejmond ; AKHMED Feryan ; UOKER Dzhoel R ; MATSUO E ; NAKAMURA Yusuke</creatorcontrib><description>FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: invention relates to a heterocyclic compound of the formula (I) or to a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Xis selected from a direct bond or -NH; Qis selected from the group consisting of C-Ccycloalkyl, phenyl, pyridyl, pyrazolyl, pyrimidinyl, piperidyl, (C-Ccycloalkyl)-C-Calkyl and (3-10-membered non-aromatic heterocyclyl)-C-Calkyl; where Qis optionally substituted by one A; Xis selected from -CO- and -SO-; Ris selected from the group consisting of C-Calkyl and C-Ccycloalkyl, which are optionally substituted by one hydroxyl group; Ris selected from the group consisting of a halogen atom, C-Caryl, 5-10-membered heteroaryl and 3-10-membered non-aromatic heterocyclyl; wherein aryl, heteroaryl and heterocyclyl are optionally substituted by 1 to 3 substituents A; R, Rand Rrepresent a hydrogen atom; Ais selected from the group consisting of C-Calkyl, -NRR, -OR, 3-10-membered non-aromatic heterocyclyl and (CD)N-C-Calkyl; where alkyl and heterocyclyl are optionally substituted by one Aand where heterocyclyl is optionally substituted by one C-Calkyl; Ais independently selected from the group consisting of a halogen atom, cyano, C-Calkyl and -OR; Ris independently selected from the group consisting of a hydrogen atom, C-Calkyl and -COR; where alkyl is optionally substituted by one A; Ris selected from the group consisting of a hydrogen atom and C-Calkyl, which is optionally substituted by one A; or Ris selected from the group consisting of a hydrogen atom and C-Calkyl, where alkyl is optionally substituted by one or three A; Ris selected from the group consisting of C-Calkyl and 3-10-membered non-aromatic heterocyclyl; wherein alkyl and heterocyclyl are optionally substituted by one amino group; Aare independently selected from the group consisting of a halogen atom, -NRR, hydroxy and 3-10-membered non-aromatic heterocyclyl; where heterocyclyl is optionally substituted by one A; Rand Rare independently selected from the group consisting of a hydrogen atom and C-Calkyl, where alkyl is optionally substituted by one hydroxy group; Ais selected from the group consisting of a halogen atom, C-Calkyl and hydroxy; where the 5-10 membered heteroaryl is selected from the group consisting of pyridyl, pyrazolyl, pyrimidinyl, benzoimidazolyl and pyrrolopyridinyl; the 3 to 10-membered non-aromatic heterocyclyl is selected from the group consisting of piperidyl, piperazinyl, pyrrolidinyl and morpholinyl. The invention also relates to a pharmaceutical composition, a MELK inhibitor, an agent based on a compound of formula (I), a method of treatment and/or prevention of the said disease, application of the compound of formula (I), a method for preparation of the compound of formula (I), an intermediate of formula (II).EFFECT: new compounds are obtained that are useful for cancer treatment.20 cl, 3 dwg, 3 tbl, 246 ex,
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где Xвыбирают из прямой связи или -NН; Qвыбирают из группы, включающей C-Cциклоалкил, фенил, пиридил, пиразолил, пиримидинил, пиперидил, (C-Cциклоалкил)-C-Cалкил и (3-10-членный неароматический гетероциклил)-C-Cалкил; где Qнеобязательно замещен одним A; Xвыбирают из -CO- и -SO-; Rвыбирают из группы, включающей C-Cалкил и C-Cциклоалкил, которые необязательно замещены одной гидроксильной группой; Rвыбирают из группы, включающей атом галогена, C-Cарил, 5-10-членный гетероарил и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где арил, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены 1-3 заместителями A; R, Rи Rпредставляют собой атом водорода; Aвыбирают из группы, включающей C-Cалкил, -NRR, -OR, 3-10-членный неароматический гетероциклил и (CD)N-C-Cалкил; где алкил и гетероциклил необязательно замещены одним Aи где гетероциклил необязательно замещен одним C-Cалкилом; Анезависимо выбирают из группы, включающей атом галогена, циано, C-Cалкил и -OR; Rнезависимо выбирают из группы, включающей атом водорода, C-Cалкил и -COR; где алкил необязательно замещен одним A; Rвыбирают из группы, включающей атом водорода и C-Cалкил, который необязательно замещен одним A; или Rвыбирают из группы, включающей атом водорода и C-Cалкил, где алкил необязательно замещен одним или тремя А; Rвыбирают из группы, включающей C-Cалкил и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где алкил и гетероциклил необязательно замещены одной аминогруппой; Aнезависимо выбирают из группы, включающей атом галогена, -NRR, гидрокси и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где гетероциклил необязательно замещен одним A; Rи Rнезависимо выбирают из группы, включающей атом водорода и C-Cалкил, где алкил необязательно замещен одной гидроксигруппой; Aвыбирают из группы, включающей атом галогена, C-Cалкил и гидрокси; где 5-10-членный гетероарил выбирают из группы, включающей пиридил, пиразолил, пиримидинил, бензоимидазолил и пирролопиридинил; 3-10-членный неароматический гетероциклил выбирают из группы, включающей пиперидил, пиперазинил, пирролидинил и морфолинил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибитору MELK, агенту на основе соединения формулы (I), способу лечения и/или профилактики указанного заболевания, применению соединения формулы (I), способу получения соединения формулы (I), промежуточному соединению формулы (II). Технический результат: получены новые соединения, полезные при лечении рака. 10 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл., 246 пр.,</description><language>eng ; rus</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2018</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20180221&DB=EPODOC&CC=RU&NR=2645339C1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,777,882,25545,76296</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20180221&DB=EPODOC&CC=RU&NR=2645339C1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>KHISADA Sodzi</creatorcontrib><creatorcontrib>KHANTLI Rejmond</creatorcontrib><creatorcontrib>AKHMED Feryan</creatorcontrib><creatorcontrib>UOKER Dzhoel R</creatorcontrib><creatorcontrib>MATSUO E</creatorcontrib><creatorcontrib>NAKAMURA Yusuke</creatorcontrib><title>1,5-NAPHTHRIDINE DERIVATIVES AND MELK INHIBITORS CONTAINING THEM</title><description>FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: invention relates to a heterocyclic compound of the formula (I) or to a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Xis selected from a direct bond or -NH; Qis selected from the group consisting of C-Ccycloalkyl, phenyl, pyridyl, pyrazolyl, pyrimidinyl, piperidyl, (C-Ccycloalkyl)-C-Calkyl and (3-10-membered non-aromatic heterocyclyl)-C-Calkyl; where Qis optionally substituted by one A; Xis selected from -CO- and -SO-; Ris selected from the group consisting of C-Calkyl and C-Ccycloalkyl, which are optionally substituted by one hydroxyl group; Ris selected from the group consisting of a halogen atom, C-Caryl, 5-10-membered heteroaryl and 3-10-membered non-aromatic heterocyclyl; wherein aryl, heteroaryl and heterocyclyl are optionally substituted by 1 to 3 substituents A; R, Rand Rrepresent a hydrogen atom; Ais selected from the group consisting of C-Calkyl, -NRR, -OR, 3-10-membered non-aromatic heterocyclyl and (CD)N-C-Calkyl; where alkyl and heterocyclyl are optionally substituted by one Aand where heterocyclyl is optionally substituted by one C-Calkyl; Ais independently selected from the group consisting of a halogen atom, cyano, C-Calkyl and -OR; Ris independently selected from the group consisting of a hydrogen atom, C-Calkyl and -COR; where alkyl is optionally substituted by one A; Ris selected from the group consisting of a hydrogen atom and C-Calkyl, which is optionally substituted by one A; or Ris selected from the group consisting of a hydrogen atom and C-Calkyl, where alkyl is optionally substituted by one or three A; Ris selected from the group consisting of C-Calkyl and 3-10-membered non-aromatic heterocyclyl; wherein alkyl and heterocyclyl are optionally substituted by one amino group; Aare independently selected from the group consisting of a halogen atom, -NRR, hydroxy and 3-10-membered non-aromatic heterocyclyl; where heterocyclyl is optionally substituted by one A; Rand Rare independently selected from the group consisting of a hydrogen atom and C-Calkyl, where alkyl is optionally substituted by one hydroxy group; Ais selected from the group consisting of a halogen atom, C-Calkyl and hydroxy; where the 5-10 membered heteroaryl is selected from the group consisting of pyridyl, pyrazolyl, pyrimidinyl, benzoimidazolyl and pyrrolopyridinyl; the 3 to 10-membered non-aromatic heterocyclyl is selected from the group consisting of piperidyl, piperazinyl, pyrrolidinyl and morpholinyl. The invention also relates to a pharmaceutical composition, a MELK inhibitor, an agent based on a compound of formula (I), a method of treatment and/or prevention of the said disease, application of the compound of formula (I), a method for preparation of the compound of formula (I), an intermediate of formula (II).EFFECT: new compounds are obtained that are useful for cancer treatment.20 cl, 3 dwg, 3 tbl, 246 ex,
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где Xвыбирают из прямой связи или -NН; Qвыбирают из группы, включающей C-Cциклоалкил, фенил, пиридил, пиразолил, пиримидинил, пиперидил, (C-Cциклоалкил)-C-Cалкил и (3-10-членный неароматический гетероциклил)-C-Cалкил; где Qнеобязательно замещен одним A; Xвыбирают из -CO- и -SO-; Rвыбирают из группы, включающей C-Cалкил и C-Cциклоалкил, которые необязательно замещены одной гидроксильной группой; Rвыбирают из группы, включающей атом галогена, C-Cарил, 5-10-членный гетероарил и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где арил, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены 1-3 заместителями A; R, Rи Rпредставляют собой атом водорода; Aвыбирают из группы, включающей C-Cалкил, -NRR, -OR, 3-10-членный неароматический гетероциклил и (CD)N-C-Cалкил; где алкил и гетероциклил необязательно замещены одним Aи где гетероциклил необязательно замещен одним C-Cалкилом; Анезависимо выбирают из группы, включающей атом галогена, циано, C-Cалкил и -OR; Rнезависимо выбирают из группы, включающей атом водорода, C-Cалкил и -COR; где алкил необязательно замещен одним A; Rвыбирают из группы, включающей атом водорода и C-Cалкил, который необязательно замещен одним A; или Rвыбирают из группы, включающей атом водорода и C-Cалкил, где алкил необязательно замещен одним или тремя А; Rвыбирают из группы, включающей C-Cалкил и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где алкил и гетероциклил необязательно замещены одной аминогруппой; Aнезависимо выбирают из группы, включающей атом галогена, -NRR, гидрокси и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где гетероциклил необязательно замещен одним A; Rи Rнезависимо выбирают из группы, включающей атом водорода и C-Cалкил, где алкил необязательно замещен одной гидроксигруппой; Aвыбирают из группы, включающей атом галогена, C-Cалкил и гидрокси; где 5-10-членный гетероарил выбирают из группы, включающей пиридил, пиразолил, пиримидинил, бензоимидазолил и пирролопиридинил; 3-10-членный неароматический гетероциклил выбирают из группы, включающей пиперидил, пиперазинил, пирролидинил и морфолинил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибитору MELK, агенту на основе соединения формулы (I), способу лечения и/или профилактики указанного заболевания, применению соединения формулы (I), способу получения соединения формулы (I), промежуточному соединению формулы (II). Технический результат: получены новые соединения, полезные при лечении рака. 10 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл., 246 пр.,</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2018</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZHAw1DHV9XMM8AjxCPJ08fRzVXBxDfIMcwzxDHMNVnD0c1HwdfXxVvD08_B08gzxDwpWcPb3C3H09PP0c1cI8XD15WFgTUvMKU7lhdLcDApuriHOHrqpBfnxqcUFicmpeakl8UGhRmYmpsbGls6GxkQoAQBCyypJ</recordid><startdate>20180221</startdate><enddate>20180221</enddate><creator>KHISADA Sodzi</creator><creator>KHANTLI Rejmond</creator><creator>AKHMED Feryan</creator><creator>UOKER Dzhoel R</creator><creator>MATSUO E</creator><creator>NAKAMURA Yusuke</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20180221</creationdate><title>1,5-NAPHTHRIDINE DERIVATIVES AND MELK INHIBITORS CONTAINING THEM</title><author>KHISADA Sodzi ; KHANTLI Rejmond ; AKHMED Feryan ; UOKER Dzhoel R ; MATSUO E ; NAKAMURA Yusuke</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_RU2645339C13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; rus</language><creationdate>2018</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>KHISADA Sodzi</creatorcontrib><creatorcontrib>KHANTLI Rejmond</creatorcontrib><creatorcontrib>AKHMED Feryan</creatorcontrib><creatorcontrib>UOKER Dzhoel R</creatorcontrib><creatorcontrib>MATSUO E</creatorcontrib><creatorcontrib>NAKAMURA Yusuke</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>KHISADA Sodzi</au><au>KHANTLI Rejmond</au><au>AKHMED Feryan</au><au>UOKER Dzhoel R</au><au>MATSUO E</au><au>NAKAMURA Yusuke</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>1,5-NAPHTHRIDINE DERIVATIVES AND MELK INHIBITORS CONTAINING THEM</title><date>2018-02-21</date><risdate>2018</risdate><abstract>FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: invention relates to a heterocyclic compound of the formula (I) or to a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Xis selected from a direct bond or -NH; Qis selected from the group consisting of C-Ccycloalkyl, phenyl, pyridyl, pyrazolyl, pyrimidinyl, piperidyl, (C-Ccycloalkyl)-C-Calkyl and (3-10-membered non-aromatic heterocyclyl)-C-Calkyl; where Qis optionally substituted by one A; Xis selected from -CO- and -SO-; Ris selected from the group consisting of C-Calkyl and C-Ccycloalkyl, which are optionally substituted by one hydroxyl group; Ris selected from the group consisting of a halogen atom, C-Caryl, 5-10-membered heteroaryl and 3-10-membered non-aromatic heterocyclyl; wherein aryl, heteroaryl and heterocyclyl are optionally substituted by 1 to 3 substituents A; R, Rand Rrepresent a hydrogen atom; Ais selected from the group consisting of C-Calkyl, -NRR, -OR, 3-10-membered non-aromatic heterocyclyl and (CD)N-C-Calkyl; where alkyl and heterocyclyl are optionally substituted by one Aand where heterocyclyl is optionally substituted by one C-Calkyl; Ais independently selected from the group consisting of a halogen atom, cyano, C-Calkyl and -OR; Ris independently selected from the group consisting of a hydrogen atom, C-Calkyl and -COR; where alkyl is optionally substituted by one A; Ris selected from the group consisting of a hydrogen atom and C-Calkyl, which is optionally substituted by one A; or Ris selected from the group consisting of a hydrogen atom and C-Calkyl, where alkyl is optionally substituted by one or three A; Ris selected from the group consisting of C-Calkyl and 3-10-membered non-aromatic heterocyclyl; wherein alkyl and heterocyclyl are optionally substituted by one amino group; Aare independently selected from the group consisting of a halogen atom, -NRR, hydroxy and 3-10-membered non-aromatic heterocyclyl; where heterocyclyl is optionally substituted by one A; Rand Rare independently selected from the group consisting of a hydrogen atom and C-Calkyl, where alkyl is optionally substituted by one hydroxy group; Ais selected from the group consisting of a halogen atom, C-Calkyl and hydroxy; where the 5-10 membered heteroaryl is selected from the group consisting of pyridyl, pyrazolyl, pyrimidinyl, benzoimidazolyl and pyrrolopyridinyl; the 3 to 10-membered non-aromatic heterocyclyl is selected from the group consisting of piperidyl, piperazinyl, pyrrolidinyl and morpholinyl. The invention also relates to a pharmaceutical composition, a MELK inhibitor, an agent based on a compound of formula (I), a method of treatment and/or prevention of the said disease, application of the compound of formula (I), a method for preparation of the compound of formula (I), an intermediate of formula (II).EFFECT: new compounds are obtained that are useful for cancer treatment.20 cl, 3 dwg, 3 tbl, 246 ex,
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где Xвыбирают из прямой связи или -NН; Qвыбирают из группы, включающей C-Cциклоалкил, фенил, пиридил, пиразолил, пиримидинил, пиперидил, (C-Cциклоалкил)-C-Cалкил и (3-10-членный неароматический гетероциклил)-C-Cалкил; где Qнеобязательно замещен одним A; Xвыбирают из -CO- и -SO-; Rвыбирают из группы, включающей C-Cалкил и C-Cциклоалкил, которые необязательно замещены одной гидроксильной группой; Rвыбирают из группы, включающей атом галогена, C-Cарил, 5-10-членный гетероарил и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где арил, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены 1-3 заместителями A; R, Rи Rпредставляют собой атом водорода; Aвыбирают из группы, включающей C-Cалкил, -NRR, -OR, 3-10-членный неароматический гетероциклил и (CD)N-C-Cалкил; где алкил и гетероциклил необязательно замещены одним Aи где гетероциклил необязательно замещен одним C-Cалкилом; Анезависимо выбирают из группы, включающей атом галогена, циано, C-Cалкил и -OR; Rнезависимо выбирают из группы, включающей атом водорода, C-Cалкил и -COR; где алкил необязательно замещен одним A; Rвыбирают из группы, включающей атом водорода и C-Cалкил, который необязательно замещен одним A; или Rвыбирают из группы, включающей атом водорода и C-Cалкил, где алкил необязательно замещен одним или тремя А; Rвыбирают из группы, включающей C-Cалкил и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где алкил и гетероциклил необязательно замещены одной аминогруппой; Aнезависимо выбирают из группы, включающей атом галогена, -NRR, гидрокси и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где гетероциклил необязательно замещен одним A; Rи Rнезависимо выбирают из группы, включающей атом водорода и C-Cалкил, где алкил необязательно замещен одной гидроксигруппой; Aвыбирают из группы, включающей атом галогена, C-Cалкил и гидрокси; где 5-10-членный гетероарил выбирают из группы, включающей пиридил, пиразолил, пиримидинил, бензоимидазолил и пирролопиридинил; 3-10-членный неароматический гетероциклил выбирают из группы, включающей пиперидил, пиперазинил, пирролидинил и морфолинил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибитору MELK, агенту на основе соединения формулы (I), способу лечения и/или профилактики указанного заболевания, применению соединения формулы (I), способу получения соединения формулы (I), промежуточному соединению формулы (II). Технический результат: получены новые соединения, полезные при лечении рака. 10 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл., 246 пр.,</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
| fulltext | fulltext_linktorsrc |
| identifier | |
| ispartof | |
| issn | |
| language | eng ; rus |
| recordid | cdi_epo_espacenet_RU2645339C1 |
| source | esp@cenet |
| subjects | CHEMISTRY HETEROCYCLIC COMPOUNDS HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS |
| title | 1,5-NAPHTHRIDINE DERIVATIVES AND MELK INHIBITORS CONTAINING THEM |
| url | https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2025-01-18T12%3A55%3A39IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-epo_EVB&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:patent&rft.genre=patent&rft.au=KHISADA%20Sodzi&rft.date=2018-02-21&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cepo_EVB%3ERU2645339C1%3C/epo_EVB%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true |