SERIN / TREONIN KINASE INHIBITORS FOR TREATING OF HYPEROPLIFERATIVE DISEASES
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to the field of organic chemistry, namely a heterocyclic compound of formula (I) or a stereo-isomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt, where X is CH or N; Z is (i) NH(CH)CHRAr, where n is 0 or 1, or (ii) is 1-alkyl-4-aryl-pyrrolidin-3-ylamine...
Gespeichert in:
| Hauptverfasser: | , , , , , , , , , |
|---|---|
| Format: | Patent |
| Sprache: | eng ; rus |
| Schlagworte: | |
| Online-Zugang: | Volltext bestellen |
| Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
| container_end_page | |
|---|---|
| container_issue | |
| container_start_page | |
| container_title | |
| container_volume | |
| creator | GAZZARD Lyuis SHVARTS Dzhejkob CHEN Khojfen BLEJK Dzhim CHZHOU Ajkhe ROBARDZH Kirk MOR Pit KINTZ Sem CHIKARELLI Mark GAUDINO Dzhon |
| description | FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to the field of organic chemistry, namely a heterocyclic compound of formula (I) or a stereo-isomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt, where X is CH or N; Z is (i) NH(CH)CHRAr, where n is 0 or 1, or (ii) is 1-alkyl-4-aryl-pyrrolidin-3-ylamine, where alkyl is Calkyl, optionally substituted with a phenyl ring, and aryl is methoxy substituted phenyl; Ris (a) hydrogen, (b) C-Calkyl optionally substituted with a hydroxyl group, (c) from 4 to 5 member heterocycle containing 1 hetero atom selected from N, where the heterocycle is optionally substituted with one group selected from the group consisting of halogen, or (d) 5 member heteroaryl containing 1 or 2 hetero atoms selected from N, where heteroaryl is optionally substituted with one group selected from Calkyl; Ar is phenyl, pyridinyl or indolyl optionally substituted with from 1 to 2 groups independently selected from (a) Calkoxy, (b) halogen, (c) Chalogenalkoxy, (d) cyano, (e) benzyl, (f) phenoxy, where said phenoxy is optionally substituted with halogen or Calkyl, (g) 4-methylpiperazin-1-yl or (h) heteroaryl selected from the group consisting of pyridinyl, pyrazinyl, pyrimidinyl and pyrazolyl, where said heteroaryl is optionally substituted with one Calkyl; Ris selected from the group consisting of (a) Chydroxyalkyl, (b) Chaloalkyl, (c) heterocyclyl, where said heterocyclyl is selected from the group consisting of tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, 2-oxa-bicyclo[2,2,1]heptan-5-yl and pyrrolidinyl, and where said heterocyclyl is optionally substituted with 1 group independently selected from the group consisting of halogen, Chydroxyalkyl or oxo, (d) heteroaryl, where said heteroaryl is selected from the group consisting of pyrazolyl and pyridinyl, and where said heteroaryl is optionally substituted with 1-2 Calkyl groups, (e) Ccycloalkyl-Calkyl, where said Ccycloalkyl-Calkyl is optionally substituted with hydroxyl. Invention is also relates to a pharmaceutical composition based on a compound of formula (I), method of ERK protein kinase activity inhibiting, method of a hyperproliferative disorder treating or severity reducing and the use of a compound of formula (I)..EFFECT: produced are new heterocyclic compounds, which are useful in hyperproliferative disorder treating.29 cl, 3 tbl, 34 ex
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой |
| format | Patent |
| fullrecord | <record><control><sourceid>epo_EVB</sourceid><recordid>TN_cdi_epo_espacenet_RU2644947C2</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>RU2644947C2</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-epo_espacenet_RU2644947C23</originalsourceid><addsrcrecordid>eNrjZPAJdg3y9FPQVwgJcvX3A7K8Pf0cg10VPP08PJ08Q_yDghXc_INAso4hnn7uCv5uCh6RAa5B_gE-nm6uQUDBMFcFF89gV6CmYB4G1rTEnOJUXijNzaDg5hri7KGbWpAfn1pckJicmpdaEh8UamRmYmJpYu5sZEyEEgBwgy3v</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>patent</recordtype></control><display><type>patent</type><title>SERIN / TREONIN KINASE INHIBITORS FOR TREATING OF HYPEROPLIFERATIVE DISEASES</title><source>esp@cenet</source><creator>GAZZARD Lyuis ; SHVARTS Dzhejkob ; CHEN Khojfen ; BLEJK Dzhim ; CHZHOU Ajkhe ; ROBARDZH Kirk ; MOR Pit ; KINTZ Sem ; CHIKARELLI Mark ; GAUDINO Dzhon</creator><creatorcontrib>GAZZARD Lyuis ; SHVARTS Dzhejkob ; CHEN Khojfen ; BLEJK Dzhim ; CHZHOU Ajkhe ; ROBARDZH Kirk ; MOR Pit ; KINTZ Sem ; CHIKARELLI Mark ; GAUDINO Dzhon</creatorcontrib><description>FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to the field of organic chemistry, namely a heterocyclic compound of formula (I) or a stereo-isomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt, where X is CH or N; Z is (i) NH(CH)CHRAr, where n is 0 or 1, or (ii) is 1-alkyl-4-aryl-pyrrolidin-3-ylamine, where alkyl is Calkyl, optionally substituted with a phenyl ring, and aryl is methoxy substituted phenyl; Ris (a) hydrogen, (b) C-Calkyl optionally substituted with a hydroxyl group, (c) from 4 to 5 member heterocycle containing 1 hetero atom selected from N, where the heterocycle is optionally substituted with one group selected from the group consisting of halogen, or (d) 5 member heteroaryl containing 1 or 2 hetero atoms selected from N, where heteroaryl is optionally substituted with one group selected from Calkyl; Ar is phenyl, pyridinyl or indolyl optionally substituted with from 1 to 2 groups independently selected from (a) Calkoxy, (b) halogen, (c) Chalogenalkoxy, (d) cyano, (e) benzyl, (f) phenoxy, where said phenoxy is optionally substituted with halogen or Calkyl, (g) 4-methylpiperazin-1-yl or (h) heteroaryl selected from the group consisting of pyridinyl, pyrazinyl, pyrimidinyl and pyrazolyl, where said heteroaryl is optionally substituted with one Calkyl; Ris selected from the group consisting of (a) Chydroxyalkyl, (b) Chaloalkyl, (c) heterocyclyl, where said heterocyclyl is selected from the group consisting of tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, 2-oxa-bicyclo[2,2,1]heptan-5-yl and pyrrolidinyl, and where said heterocyclyl is optionally substituted with 1 group independently selected from the group consisting of halogen, Chydroxyalkyl or oxo, (d) heteroaryl, where said heteroaryl is selected from the group consisting of pyrazolyl and pyridinyl, and where said heteroaryl is optionally substituted with 1-2 Calkyl groups, (e) Ccycloalkyl-Calkyl, where said Ccycloalkyl-Calkyl is optionally substituted with hydroxyl. Invention is also relates to a pharmaceutical composition based on a compound of formula (I), method of ERK protein kinase activity inhibiting, method of a hyperproliferative disorder treating or severity reducing and the use of a compound of formula (I)..EFFECT: produced are new heterocyclic compounds, which are useful in hyperproliferative disorder treating.29 cl, 3 tbl, 34 ex
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, гдепредставляет собой CH или N;представляет собой (i) NH(CH)CH, гдеравно 0 или 1, или (ii) 1-алкил-4-арил-пирролидин-3-иламин, где алкил представляет собой Cалкил, необязательно замещенный фенильным кольцом, и арил представляет собой фенил, замещенный метокси;представляет собой (а) водород, (b) C-Cалкил, необязательно замещенный гидроксильной группой, (c) 4-5-членный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N, где гетероцикл необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, или (d) 5-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, где гетероарил необязательно замещен одной группой, выбранной из Cалкила;представляет собой фенил, пиридинил или индолил, необязательно замещенный 1-2 группами, независимо выбранными из (а) Cалкокси, (b) галогена, (c) Cгалогеналкокси, (d) циано, (e) бензила, (f) фенокси, где указанный фенокси необязательно замещен галогеном или Cалкилом, (g) 4-метилпиперазин-1-ила или (h) гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, пиримидинила и пиразолила, где указанный гетероарил необязательно замещен одним Cалкилом;выбран из группы, состоящей из (a) Cгидроксиалкила, (b) Cгалогеналкила, (c) гетероциклила, где указанный гетероциклил выбран из группы, состоящей из тетрагидрoпиранила, тетрагидрoфуранила, 2-окса-бицикло[2,2,1]гептан-5-ила и пирролидинила, и где указанный гетероциклил необязательно замещен 1 группой, независимо выбранной из группы, состоящей из галогена, Cгидроксиалкила или оксо, (d) гетероарила, где указанный гетероарил выбран из группы, состоящей из пиразолила и пиридинила, и где указанный гетероарил необязательно замещен 1-2 Cалкильными группами, (е) Cциклоалкил-Cалкила, где указанный Cциклоалкил-Cалкил необязательно замещен гидроксилом. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), способу ингибирования активности протеинкиназы ERK, способу лечения или уменьшения тяжести гиперпролиферативного расстройства и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные при лечении гиперпролиферативного расстройства. 7 н. и 22 з.п. ф-лы, 3 табл., 34 пр.</description><language>eng ; rus</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2018</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20180215&DB=EPODOC&CC=RU&NR=2644947C2$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,777,882,25545,76296</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20180215&DB=EPODOC&CC=RU&NR=2644947C2$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>GAZZARD Lyuis</creatorcontrib><creatorcontrib>SHVARTS Dzhejkob</creatorcontrib><creatorcontrib>CHEN Khojfen</creatorcontrib><creatorcontrib>BLEJK Dzhim</creatorcontrib><creatorcontrib>CHZHOU Ajkhe</creatorcontrib><creatorcontrib>ROBARDZH Kirk</creatorcontrib><creatorcontrib>MOR Pit</creatorcontrib><creatorcontrib>KINTZ Sem</creatorcontrib><creatorcontrib>CHIKARELLI Mark</creatorcontrib><creatorcontrib>GAUDINO Dzhon</creatorcontrib><title>SERIN / TREONIN KINASE INHIBITORS FOR TREATING OF HYPEROPLIFERATIVE DISEASES</title><description>FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to the field of organic chemistry, namely a heterocyclic compound of formula (I) or a stereo-isomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt, where X is CH or N; Z is (i) NH(CH)CHRAr, where n is 0 or 1, or (ii) is 1-alkyl-4-aryl-pyrrolidin-3-ylamine, where alkyl is Calkyl, optionally substituted with a phenyl ring, and aryl is methoxy substituted phenyl; Ris (a) hydrogen, (b) C-Calkyl optionally substituted with a hydroxyl group, (c) from 4 to 5 member heterocycle containing 1 hetero atom selected from N, where the heterocycle is optionally substituted with one group selected from the group consisting of halogen, or (d) 5 member heteroaryl containing 1 or 2 hetero atoms selected from N, where heteroaryl is optionally substituted with one group selected from Calkyl; Ar is phenyl, pyridinyl or indolyl optionally substituted with from 1 to 2 groups independently selected from (a) Calkoxy, (b) halogen, (c) Chalogenalkoxy, (d) cyano, (e) benzyl, (f) phenoxy, where said phenoxy is optionally substituted with halogen or Calkyl, (g) 4-methylpiperazin-1-yl or (h) heteroaryl selected from the group consisting of pyridinyl, pyrazinyl, pyrimidinyl and pyrazolyl, where said heteroaryl is optionally substituted with one Calkyl; Ris selected from the group consisting of (a) Chydroxyalkyl, (b) Chaloalkyl, (c) heterocyclyl, where said heterocyclyl is selected from the group consisting of tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, 2-oxa-bicyclo[2,2,1]heptan-5-yl and pyrrolidinyl, and where said heterocyclyl is optionally substituted with 1 group independently selected from the group consisting of halogen, Chydroxyalkyl or oxo, (d) heteroaryl, where said heteroaryl is selected from the group consisting of pyrazolyl and pyridinyl, and where said heteroaryl is optionally substituted with 1-2 Calkyl groups, (e) Ccycloalkyl-Calkyl, where said Ccycloalkyl-Calkyl is optionally substituted with hydroxyl. Invention is also relates to a pharmaceutical composition based on a compound of formula (I), method of ERK protein kinase activity inhibiting, method of a hyperproliferative disorder treating or severity reducing and the use of a compound of formula (I)..EFFECT: produced are new heterocyclic compounds, which are useful in hyperproliferative disorder treating.29 cl, 3 tbl, 34 ex
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, гдепредставляет собой CH или N;представляет собой (i) NH(CH)CH, гдеравно 0 или 1, или (ii) 1-алкил-4-арил-пирролидин-3-иламин, где алкил представляет собой Cалкил, необязательно замещенный фенильным кольцом, и арил представляет собой фенил, замещенный метокси;представляет собой (а) водород, (b) C-Cалкил, необязательно замещенный гидроксильной группой, (c) 4-5-членный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N, где гетероцикл необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, или (d) 5-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, где гетероарил необязательно замещен одной группой, выбранной из Cалкила;представляет собой фенил, пиридинил или индолил, необязательно замещенный 1-2 группами, независимо выбранными из (а) Cалкокси, (b) галогена, (c) Cгалогеналкокси, (d) циано, (e) бензила, (f) фенокси, где указанный фенокси необязательно замещен галогеном или Cалкилом, (g) 4-метилпиперазин-1-ила или (h) гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, пиримидинила и пиразолила, где указанный гетероарил необязательно замещен одним Cалкилом;выбран из группы, состоящей из (a) Cгидроксиалкила, (b) Cгалогеналкила, (c) гетероциклила, где указанный гетероциклил выбран из группы, состоящей из тетрагидрoпиранила, тетрагидрoфуранила, 2-окса-бицикло[2,2,1]гептан-5-ила и пирролидинила, и где указанный гетероциклил необязательно замещен 1 группой, независимо выбранной из группы, состоящей из галогена, Cгидроксиалкила или оксо, (d) гетероарила, где указанный гетероарил выбран из группы, состоящей из пиразолила и пиридинила, и где указанный гетероарил необязательно замещен 1-2 Cалкильными группами, (е) Cциклоалкил-Cалкила, где указанный Cциклоалкил-Cалкил необязательно замещен гидроксилом. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), способу ингибирования активности протеинкиназы ERK, способу лечения или уменьшения тяжести гиперпролиферативного расстройства и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные при лечении гиперпролиферативного расстройства. 7 н. и 22 з.п. ф-лы, 3 табл., 34 пр.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2018</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZPAJdg3y9FPQVwgJcvX3A7K8Pf0cg10VPP08PJ08Q_yDghXc_INAso4hnn7uCv5uCh6RAa5B_gE-nm6uQUDBMFcFF89gV6CmYB4G1rTEnOJUXijNzaDg5hri7KGbWpAfn1pckJicmpdaEh8UamRmYmJpYu5sZEyEEgBwgy3v</recordid><startdate>20180215</startdate><enddate>20180215</enddate><creator>GAZZARD Lyuis</creator><creator>SHVARTS Dzhejkob</creator><creator>CHEN Khojfen</creator><creator>BLEJK Dzhim</creator><creator>CHZHOU Ajkhe</creator><creator>ROBARDZH Kirk</creator><creator>MOR Pit</creator><creator>KINTZ Sem</creator><creator>CHIKARELLI Mark</creator><creator>GAUDINO Dzhon</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20180215</creationdate><title>SERIN / TREONIN KINASE INHIBITORS FOR TREATING OF HYPEROPLIFERATIVE DISEASES</title><author>GAZZARD Lyuis ; SHVARTS Dzhejkob ; CHEN Khojfen ; BLEJK Dzhim ; CHZHOU Ajkhe ; ROBARDZH Kirk ; MOR Pit ; KINTZ Sem ; CHIKARELLI Mark ; GAUDINO Dzhon</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_RU2644947C23</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; rus</language><creationdate>2018</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>GAZZARD Lyuis</creatorcontrib><creatorcontrib>SHVARTS Dzhejkob</creatorcontrib><creatorcontrib>CHEN Khojfen</creatorcontrib><creatorcontrib>BLEJK Dzhim</creatorcontrib><creatorcontrib>CHZHOU Ajkhe</creatorcontrib><creatorcontrib>ROBARDZH Kirk</creatorcontrib><creatorcontrib>MOR Pit</creatorcontrib><creatorcontrib>KINTZ Sem</creatorcontrib><creatorcontrib>CHIKARELLI Mark</creatorcontrib><creatorcontrib>GAUDINO Dzhon</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>GAZZARD Lyuis</au><au>SHVARTS Dzhejkob</au><au>CHEN Khojfen</au><au>BLEJK Dzhim</au><au>CHZHOU Ajkhe</au><au>ROBARDZH Kirk</au><au>MOR Pit</au><au>KINTZ Sem</au><au>CHIKARELLI Mark</au><au>GAUDINO Dzhon</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>SERIN / TREONIN KINASE INHIBITORS FOR TREATING OF HYPEROPLIFERATIVE DISEASES</title><date>2018-02-15</date><risdate>2018</risdate><abstract>FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to the field of organic chemistry, namely a heterocyclic compound of formula (I) or a stereo-isomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt, where X is CH or N; Z is (i) NH(CH)CHRAr, where n is 0 or 1, or (ii) is 1-alkyl-4-aryl-pyrrolidin-3-ylamine, where alkyl is Calkyl, optionally substituted with a phenyl ring, and aryl is methoxy substituted phenyl; Ris (a) hydrogen, (b) C-Calkyl optionally substituted with a hydroxyl group, (c) from 4 to 5 member heterocycle containing 1 hetero atom selected from N, where the heterocycle is optionally substituted with one group selected from the group consisting of halogen, or (d) 5 member heteroaryl containing 1 or 2 hetero atoms selected from N, where heteroaryl is optionally substituted with one group selected from Calkyl; Ar is phenyl, pyridinyl or indolyl optionally substituted with from 1 to 2 groups independently selected from (a) Calkoxy, (b) halogen, (c) Chalogenalkoxy, (d) cyano, (e) benzyl, (f) phenoxy, where said phenoxy is optionally substituted with halogen or Calkyl, (g) 4-methylpiperazin-1-yl or (h) heteroaryl selected from the group consisting of pyridinyl, pyrazinyl, pyrimidinyl and pyrazolyl, where said heteroaryl is optionally substituted with one Calkyl; Ris selected from the group consisting of (a) Chydroxyalkyl, (b) Chaloalkyl, (c) heterocyclyl, where said heterocyclyl is selected from the group consisting of tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, 2-oxa-bicyclo[2,2,1]heptan-5-yl and pyrrolidinyl, and where said heterocyclyl is optionally substituted with 1 group independently selected from the group consisting of halogen, Chydroxyalkyl or oxo, (d) heteroaryl, where said heteroaryl is selected from the group consisting of pyrazolyl and pyridinyl, and where said heteroaryl is optionally substituted with 1-2 Calkyl groups, (e) Ccycloalkyl-Calkyl, where said Ccycloalkyl-Calkyl is optionally substituted with hydroxyl. Invention is also relates to a pharmaceutical composition based on a compound of formula (I), method of ERK protein kinase activity inhibiting, method of a hyperproliferative disorder treating or severity reducing and the use of a compound of formula (I)..EFFECT: produced are new heterocyclic compounds, which are useful in hyperproliferative disorder treating.29 cl, 3 tbl, 34 ex
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, гдепредставляет собой CH или N;представляет собой (i) NH(CH)CH, гдеравно 0 или 1, или (ii) 1-алкил-4-арил-пирролидин-3-иламин, где алкил представляет собой Cалкил, необязательно замещенный фенильным кольцом, и арил представляет собой фенил, замещенный метокси;представляет собой (а) водород, (b) C-Cалкил, необязательно замещенный гидроксильной группой, (c) 4-5-членный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N, где гетероцикл необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, или (d) 5-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, где гетероарил необязательно замещен одной группой, выбранной из Cалкила;представляет собой фенил, пиридинил или индолил, необязательно замещенный 1-2 группами, независимо выбранными из (а) Cалкокси, (b) галогена, (c) Cгалогеналкокси, (d) циано, (e) бензила, (f) фенокси, где указанный фенокси необязательно замещен галогеном или Cалкилом, (g) 4-метилпиперазин-1-ила или (h) гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, пиримидинила и пиразолила, где указанный гетероарил необязательно замещен одним Cалкилом;выбран из группы, состоящей из (a) Cгидроксиалкила, (b) Cгалогеналкила, (c) гетероциклила, где указанный гетероциклил выбран из группы, состоящей из тетрагидрoпиранила, тетрагидрoфуранила, 2-окса-бицикло[2,2,1]гептан-5-ила и пирролидинила, и где указанный гетероциклил необязательно замещен 1 группой, независимо выбранной из группы, состоящей из галогена, Cгидроксиалкила или оксо, (d) гетероарила, где указанный гетероарил выбран из группы, состоящей из пиразолила и пиридинила, и где указанный гетероарил необязательно замещен 1-2 Cалкильными группами, (е) Cциклоалкил-Cалкила, где указанный Cциклоалкил-Cалкил необязательно замещен гидроксилом. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), способу ингибирования активности протеинкиназы ERK, способу лечения или уменьшения тяжести гиперпролиферативного расстройства и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные при лечении гиперпролиферативного расстройства. 7 н. и 22 з.п. ф-лы, 3 табл., 34 пр.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
| fulltext | fulltext_linktorsrc |
| identifier | |
| ispartof | |
| issn | |
| language | eng ; rus |
| recordid | cdi_epo_espacenet_RU2644947C2 |
| source | esp@cenet |
| subjects | CHEMISTRY HETEROCYCLIC COMPOUNDS HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS |
| title | SERIN / TREONIN KINASE INHIBITORS FOR TREATING OF HYPEROPLIFERATIVE DISEASES |
| url | https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2025-01-17T17%3A12%3A46IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-epo_EVB&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:patent&rft.genre=patent&rft.au=GAZZARD%20Lyuis&rft.date=2018-02-15&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cepo_EVB%3ERU2644947C2%3C/epo_EVB%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true |