DYETERED DIAMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SUCH CONNECTIONS
FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: invention relates to novel deuterated diaminopyrimidines of the general formula(I) and their pharmaceutically acceptable salts. In the general formula (I) R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, Rand Rindependently hydr...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | eng ; rus |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
Zusammenfassung: | FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: invention relates to novel deuterated diaminopyrimidines of the general formula(I) and their pharmaceutically acceptable salts. In the general formula (I) R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, Rand Rindependently hydrogen or deuterium;Ris hydrogen, deuterium or halogenRRepresents a halogen; Provided that at least four ofR, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, Rorare deuterium. The invention also relates to a process for the preparation of compounds of general formula (I) by reacting compoundA6 with compoundXV and to intermediates A6 and XV. In this case, in compound A6 R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, Ror Rare independently selected from deuterium or hydrogen and at least one of them is deuterium; In compoundXV R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, Rare independently selected from hydrogen or deuterium and at least one of them is deuterium; andRis hydrogen, deuterium or halogen; andRrepresents a halogen; Xis selected from F, Cl, Br, I.EFFECT: compounds have ALK protein kinase inhibitory properties and can be used to treat or prevent cancer, impair cell proliferation, cardiovascular diseases, inflammation, infection, autoimmune diseases, organ transplantation, viral diseases, cardiovascular diseases or metabolic diseases.18 cl, 4 dwg, 1 tbl
Настоящее изобретение относится к новым дейтерированным диаминопиримидинам общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами ингибирования ALK протеинкиназ и могут быть использованы для лечения и/или предупреждения онкологических заболеваний, нарушения пролиферации клеток, сердечнососудистых заболеваний, воспаления, инфекции, аутоиммунных заболеваний, трансплантации органов, вирусных заболеваний, сердечнососудистых заболеваний или метаболических заболеваний. В общей формуле (I)R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, Rи Rнезависимо представляют собой водород или дейтерий; Rпредставляет собой водород, дейтерий или галоген, Rпредставляет собой галоген; при условии, что по меньшей мере четыре из R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, Rили Rявляются дейтерием. Изобретение также относится к способу получения соединений общей формулы (I) путем взаимодействия соединения А6 с соединением XV и к промежуточным соединениям А6 и XV..При этом в соединении А6 R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, Rили Rнезависимо выб |
---|