SUBSTITUTED DIAMINO-CARBOXAMIDE AND DIAMINO-CARBONITRILE PYRIMIDINE DERIVATIVES, THEIR COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT USING THEM

FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: in formula (I),Rand Rindependently represent unsubstituted Calkyl; Calkyl substituted with one or more halogen atoms, hydroxy, Calkoxy, Calkoxy, Calkyl, halogenCalkoxy or hydroxyCalkyl; unsubstituted saturated 3-7-membered monocycloalkyl or 5-8-membered bicycloalkyl; s...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: ELSNER Yan, JOON Von Khiung, MOGKHADDAM Mekhran F, KHILGRAF Robert, LEBREN Lori Enn, ERDMAN Pol, TIKE Dzhejeshri, NEJDZHI Mark A, SLOSS Meriann, DELGADO Mersedes, MAKKARRIK Meg, ROMANOV Uilliam Dzh, BENNETT Brajdon L, PEJZNER Devid A, NORRIS Stefan, SATOKH Jositaka
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: in formula (I),Rand Rindependently represent unsubstituted Calkyl; Calkyl substituted with one or more halogen atoms, hydroxy, Calkoxy, Calkoxy, Calkyl, halogenCalkoxy or hydroxyCalkyl; unsubstituted saturated 3-7-membered monocycloalkyl or 5-8-membered bicycloalkyl; substituted saturated 3-7-membered monocycloalkyl or 5-8-membered bicycloalkyl, wherein the substituents are selected from halogen, Calkyl, hydroxy, oxo, Calkoxy, CalkoxyCalkyl, halogenCalkyl, halogenCalkoxy, hydroxyCalkyl, aminoCalkyl, O-cyclopropyl, NH, NH(C)alkyl, N(Calkyl), C(O)-Calkyl, NHC(O)-Calkyl, C(O) NH, C(O) NHCalkyl, C(O)N(Calkyl)and NHSO(Calkyl) and pyrrolidine; unsubstituted Calkyl-Ccycloalkyl; 4-6-membered nonaromatic monocyclic heterocyclyl, optionally N-substituted with group of Calkyl-C(O) or optionally substituted with Calkyl, oxo or hydroxy, wherein heteroatoms are selected from 1-2 oxygen atoms or 1 nitrogen atom, or dioxaspirodecanyl.EFFECT: compounds can be used for the treatment or prevention of fibrotic liver diseases or metabolic syndrome, which lead to the development of fibrotic liver diseases such as: nonalcoholic steatohepatitis, steatosis, cirrhosis, primary sclerosing cholangitis, primary biliary cirrhosis, hepatitis, hepatocellular carcinoma or liver fibrosis, connected with chronic or recurrent alcohol consumption, infection, liver transplantation or liver injury caused by taking drugs, and as well as for treatment or prevention of interstitial pulmonary fibrosis.67 cl, 3 tbl, 62 ex Изобретение относится к новому соединению формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, или дейтерированной форме, обладающим активностью ингибитора JNK1 и JNK2. Соединения могут найти применение для лечения или профилактики фиброзных заболеваний печени или метаболического синдрома, которые приводят к развитию фиброзных заболеваний печени, таких как, например, неалкогольный стеатогепатит, стеатоз, цирроз, первичный склерозирующий холангит, первичный билиарный цирроз, гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома или фиброз печени, связанный с хроническим или повторяющимся употреблением алкоголя, с инфекцией, с пересадкой печени или с поражением печени, вызванным приемом лекарственных средств, а также для лечения или профилактики интерстициального фиброза легких. В формуле (I)Rи Rнезависимо представляют собой незамещенный Cалкил; Cалкил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, гидрокси, Cалкокси, CалкоксиCалкилом, галогенCалкокси или гидрокси