PYRROLIDINE DERIVATIVES AS NK-3 ANTAGONISTS

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of formula I, where Risor phenyl, pyridinyl or pyridazinyl, where phenyl, pyridinyl, pyridazinyl can be substituted with cyano, lower alkyl, halogen-substituted phenyl, lower alkyl-substituted [1,2,4]oxadiazol-3-yl or 2-oxo-piperidin-1-yl, X is NR or O, R is -C(O)-lower alkyl, -C(O)-cycloalkyl substituted with lower alkyl, cycloalkyl or phenyl, pyridinyl or pyridazinyl, where phenyl, pyridinyl, pyridazinyl can be substituted with lower alkyl, lower alkoxy, cyano, -C(O)-lower alkyl, halogen or lower alkyl, substituted with halogen, Rrepresents hydrogen or lower alkyl, Rrepresents hydrogen, halogen, Ris hydrogen or lower alkyl, where Rand Rsimultaneously are not hydrogen or lower alkyl, Rdenotes lower alkyl, R- halogen, or their pharmaceutically acceptable acid-additive salts.EFFECT: it has been found that present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).18 cl, 36 ex Изобретение относится к соединениям формулы I, где Rпредставляет собойили фенил, пиридинил или пиридазинил, где фенил, пиридинил, пиридазинил могут быть замещены циано, низшим алкилом, галоген-замещенным фенилом, низшим алкил-замещенным [1,2,4]оксадиазол-3-илом или 2-оксо-пиперидин-1-илом, Х является NR или О, R представляет собой -С(O)-низший алкил, -С(O)-циклоалкил, замещенный низшим алкилом, циклоалкил или фенил, пиридинил или пиридазинил, где фенил, пиридинил, пиридазинил могут быть замещены низшим алкилом, низшим алкокси, циано, -С(O)-низшим алкилом, галогеном или низшим алкилом, замещенным галогеном, Rпредставляет собой водород или низший алкил, Rпредставляет собой водород, галоген, Rпредставляет собой водород или низший алкил, где Rи Rодновременно не являются водородом или низшим алкилом, Rпредставляет собой низший алкил, R- галоген, или их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. Было обнаружено, что соединения по настоящему изобретению имеют высокий потенциал в качестве антагонистов NK-3 рецепторов для лечения депрессии, боли, психоза, болезни Паркинсона, шизофрении, тревоги и дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 36 пр.