ABT-263 CAPSULE

FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention relates to pharmaceutics, in particular, described is a capsule, containing a capsule envelope, which includes an encapsulated liquid solution of N-(4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohex-1-en-1-yl)methyl)piperazin-1-yl)benzoyl)-4-(((1R)3-(morpholin-4-yl)-1-(phenylsulphanyl)methyl)propyl)-amino)-3-((trifluoromethyl)sulphonyl)benzenesulphonamide (ABT-263) or its bis-hydrochloride salts in a non-ethanol carrier. As filling agents used are: a phospholipid, a solubilising agent for the phospholipid, selected from glycols, glycolides, glycerides and their mixtures, a surface-active substance of a non-phospholipid type and a sulphur-containing antioxidant in an amount, effective for the reduction of oxidising ABT-263 degradation in storage. The sulphur-containing antioxidant is selected from sulphites, bisulphites, metabisulphites and thiosulphites and their mixtures. A method of the capsule obtaining is also described. The capsule is used for treating a disease, characterised by the overexpression of one or several anti-apoptotic proteins of the Bcl-2 family, for instance, cancer.EFFECT: invention provides a long storage term for the said capsule.33 cl, 3 dwg, 20 tbl, 14 ex Изобретение относится к фармацевтике, в частности описывается капсула, содержащая капсульную оболочку, включающую внутри себя инкапсулированный жидкий раствор N-(4-(4-((2-(4-хлорфенил)-5,5-диметил-1-циклогекс-1-ен-1-ил)метил)пиперазин-1-ил)бензоил)-4-(((1R)3-(морфолин-4-ил)-1-(фенилсульфанил)метил)пропил)-амино)-3-((трифторметил)сульфонил)бензолсульфонамида (АВТ-263) или его соли бис-гидрохлорида в неэтанольном носителе. В качестве наполнителей используются фосфолипид, солюбилизирующий агент для фосфолипида, выбранный из гликолей, гликолидов, глицеридов и их смесей, поверхностно-активное вещество нефосфолипидной природы и серусодержащий антиоксидант в количестве, эффективном для снижения окислительной деградации АВТ-263 при хранении. Серусодержащий антиоксидант выбран из сульфитов, бисульфитов, метабисульфитов и тиосульфатов и их смесей. Также раскрывается способ получения капсулы. Капсулу используют для лечения заболевания, характеризуемого сверхэкспрессией одного или нескольких противоапоптических белков семейства Bcl-2, например, рака. Изобретение обеспечивает длительный срок хранения для указанной капсулы. 2 н. и 31 з. п. ф-лы, 3 ил., 20 табл., 14 пр.