MALONAMIDE DERIVATIVES AS -SECRETASE INHIBITORS

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to organic chemistry and specifically to novel malonamide derivatives of formula and their pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomer mixtures, where A1 denotes -CHR- or -C(O)-; A2 denotes -C(O)-; and R2/R3 independently denote hydrogen, lower alkyl, halogen, hydroxy or lower alkoxy; or A2 denotes -O-C(O)-, and R2/R3 independently denote hydrogen or lower alkyl; R denotes hydrogen or lower alkyl substituted with a halogen; R1 denotes hydrogen, lower alkyl or -(CH2)n-aryl, optionally substituted with halogen; R4 denotes lower alkyl substituted with a halogen; n equals 0, 1 or 2. The invention also relates to a method of producing a compound of formula I, a medicinal agent based on the compound of formula I and use of the compound of formula I. ^ EFFECT: obtaining novel malonamide derivatives of formula I, having inhibiting action on -secretase and are useful in treating Alzheimer's disease. ^ 13 cl, 72 ex Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым малонамидным производным формулы (I) и к их фармацевтически подходящим кислотным аддитивным солям, оптически чистым энантиомерам, рацематам или диастереомерным смесям, где А1 представляет собой -CHR- или -С(O)-; А2 представляет собой -С(O)-, и R2/R3 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, галоген, гидрокси или низший алкокси; или А2 представляет собой -О-С(О)-, и R2/R3 независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; R представляет собой водород или низший алкил, замещенный галогеном; R1 представляет собой водород, низший алкил или -(CH2)n-арил, необязательно замещенный галогеном; R4 представляет собой низший алкил, замещенный галогеном; n имеет значение 0, 1 или 2;. Также, изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые малонамидные производные формулы I, обладающие ингибирующим действием в отношении γ-секретазы и полезные при лечении болезни Альцгеймера. 6 н. и 7 з.п. ф-лы.