SUBSTITUTED OXADIAZOLE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS OPIOID RECEPTOR LIGANDS
FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to substituted oxadiazole derivatives of general formula , where X denotes CH, CH2, CH=CH, CH2CH2, CH2CH=CH or CH2CH2CH2, R1 denotes an unsubstituted or mono- or disubstituted phenyl or pyrrolyl residue or an unsubstituted or mono- or disubstituted ph...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | eng ; rus |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
container_end_page | |
---|---|
container_issue | |
container_start_page | |
container_title | |
container_volume | |
creator | MERLA BEATRIKS OBERBERSH SHTEFAN KHENNIS KHAGEN-GENRIKH EHNGL'BERGER VERNER ZUNDERMANN BERND GRAUBAUM KHAJNTS |
description | FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to substituted oxadiazole derivatives of general formula , where X denotes CH, CH2, CH=CH, CH2CH2, CH2CH=CH or CH2CH2CH2, R1 denotes an unsubstituted or mono- or disubstituted phenyl or pyrrolyl residue or an unsubstituted or mono- or disubstituted phenyl connected through a C1-C3alkyl or a thienyl or indolyl residue, where the said substitutes are selected from a group comprising F, Cl, Br, OCF3, O-C1-C6alkyl or C1-C6alkyl, R2 denotes an unsubstituted or mono- or disubstituted phenyl or thienyl residue or an unsubstituted or mono- or disubstituted phenyl residue connected through a C1-C3alkyl, where the said substitutes are selected from a group comprising F, Cl, and R3 and R4 denote a saturated straight C1-C6alkyl in form of a racemate, diastereomers, mixture of enantiomers and/or diastereomers, or a specific diastereomer, bases and/or salts with physiologically compatible acids. The invention also relates to a method of producing said compounds and a medicinal agent based on said compounds and having affinity to the -opioid receptor. ^ EFFECT: obtaining novel compounds and a medicinal agent based on said compounds, which can be used in medicine to pain killing and for treating depression, enuresis, diarrhoea, skin itching, alcohol and drug abuse, drug induced addiction, aspontaneity or for anxiolyis. ^ 11 cl, 2 tbl, 331 ex
Изобретение относится к замещенным производным оксадиазола общей формулы (I) ! Х обозначает СН, CH2, СН=СН, CH2CH2, СН2СН=СН или СН2СН2СН2, R1 обозначает незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо пирролильный остаток или присоединенный через C1-С3алкильную группу незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо тиенильный или индолильный остаток, где указанные заместители выбраны из группы, включающей F, Cl, Вr, ОСF3, O-C1-С6алкил и C1-С6алкил, R2 обозначает незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо тиенильный остаток или присоединенный через C1-С3алкильную цепь незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный остаток, где указанные заместители выбраны из группы, включающей F, Cl, и R3 и R4 обозначают насыщенный неразветвленный C1-С6алкил в виде рацемата, диастереомеров, смесей энантиомеров и/или диастереомеров, либо индивидуального диастереомера, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений и к лекарственному средству, обладающему сродством к µ-опиоидному р |
format | Patent |
fullrecord | <record><control><sourceid>epo_EVB</sourceid><recordid>TN_cdi_epo_espacenet_RU2430098C2</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>RU2430098C2</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-epo_espacenet_RU2430098C23</originalsourceid><addsrcrecordid>eNqNyrEKwjAQANAsDlL9h_sBobQOOqbJ1R5Ur-QuRVxKkXQSLdT_Rwc_wOktb23OEitR0qjoga_Wk71xi-AxUG-VehSwFw9RELTBgFyDFeCOmDwEdNgpB2jp9F2yMatpfCxp-zMzUKO6Zpfm15CWebynZ3oPIRb7Ms-PB1eUf5QPvsouOw</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>patent</recordtype></control><display><type>patent</type><title>SUBSTITUTED OXADIAZOLE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS OPIOID RECEPTOR LIGANDS</title><source>esp@cenet</source><creator>MERLA BEATRIKS ; OBERBERSH SHTEFAN ; KHENNIS KHAGEN-GENRIKH ; EHNGL'BERGER VERNER ; ZUNDERMANN BERND ; GRAUBAUM KHAJNTS</creator><creatorcontrib>MERLA BEATRIKS ; OBERBERSH SHTEFAN ; KHENNIS KHAGEN-GENRIKH ; EHNGL'BERGER VERNER ; ZUNDERMANN BERND ; GRAUBAUM KHAJNTS</creatorcontrib><description>FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to substituted oxadiazole derivatives of general formula , where X denotes CH, CH2, CH=CH, CH2CH2, CH2CH=CH or CH2CH2CH2, R1 denotes an unsubstituted or mono- or disubstituted phenyl or pyrrolyl residue or an unsubstituted or mono- or disubstituted phenyl connected through a C1-C3alkyl or a thienyl or indolyl residue, where the said substitutes are selected from a group comprising F, Cl, Br, OCF3, O-C1-C6alkyl or C1-C6alkyl, R2 denotes an unsubstituted or mono- or disubstituted phenyl or thienyl residue or an unsubstituted or mono- or disubstituted phenyl residue connected through a C1-C3alkyl, where the said substitutes are selected from a group comprising F, Cl, and R3 and R4 denote a saturated straight C1-C6alkyl in form of a racemate, diastereomers, mixture of enantiomers and/or diastereomers, or a specific diastereomer, bases and/or salts with physiologically compatible acids. The invention also relates to a method of producing said compounds and a medicinal agent based on said compounds and having affinity to the -opioid receptor. ^ EFFECT: obtaining novel compounds and a medicinal agent based on said compounds, which can be used in medicine to pain killing and for treating depression, enuresis, diarrhoea, skin itching, alcohol and drug abuse, drug induced addiction, aspontaneity or for anxiolyis. ^ 11 cl, 2 tbl, 331 ex
Изобретение относится к замещенным производным оксадиазола общей формулы (I) ! Х обозначает СН, CH2, СН=СН, CH2CH2, СН2СН=СН или СН2СН2СН2, R1 обозначает незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо пирролильный остаток или присоединенный через C1-С3алкильную группу незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо тиенильный или индолильный остаток, где указанные заместители выбраны из группы, включающей F, Cl, Вr, ОСF3, O-C1-С6алкил и C1-С6алкил, R2 обозначает незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо тиенильный остаток или присоединенный через C1-С3алкильную цепь незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный остаток, где указанные заместители выбраны из группы, включающей F, Cl, и R3 и R4 обозначают насыщенный неразветвленный C1-С6алкил в виде рацемата, диастереомеров, смесей энантиомеров и/или диастереомеров, либо индивидуального диастереомера, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений и к лекарственному средству, обладающему сродством к µ-опиоидному рецептору, на их основе. Технический результат - получены новые соединения и лекарственное средство на их основе, которые могут найти свое применение в медицине для обезболивающего лечения, а также для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, кожного зуда, злоупотребления алкоголем и наркотиками, медикаментозной зависимости, аспонтанности и/или для анксиолиза. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.</description><language>eng ; rus</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2011</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20110927&DB=EPODOC&CC=RU&NR=2430098C2$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25562,76317</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20110927&DB=EPODOC&CC=RU&NR=2430098C2$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>MERLA BEATRIKS</creatorcontrib><creatorcontrib>OBERBERSH SHTEFAN</creatorcontrib><creatorcontrib>KHENNIS KHAGEN-GENRIKH</creatorcontrib><creatorcontrib>EHNGL'BERGER VERNER</creatorcontrib><creatorcontrib>ZUNDERMANN BERND</creatorcontrib><creatorcontrib>GRAUBAUM KHAJNTS</creatorcontrib><title>SUBSTITUTED OXADIAZOLE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS OPIOID RECEPTOR LIGANDS</title><description>FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to substituted oxadiazole derivatives of general formula , where X denotes CH, CH2, CH=CH, CH2CH2, CH2CH=CH or CH2CH2CH2, R1 denotes an unsubstituted or mono- or disubstituted phenyl or pyrrolyl residue or an unsubstituted or mono- or disubstituted phenyl connected through a C1-C3alkyl or a thienyl or indolyl residue, where the said substitutes are selected from a group comprising F, Cl, Br, OCF3, O-C1-C6alkyl or C1-C6alkyl, R2 denotes an unsubstituted or mono- or disubstituted phenyl or thienyl residue or an unsubstituted or mono- or disubstituted phenyl residue connected through a C1-C3alkyl, where the said substitutes are selected from a group comprising F, Cl, and R3 and R4 denote a saturated straight C1-C6alkyl in form of a racemate, diastereomers, mixture of enantiomers and/or diastereomers, or a specific diastereomer, bases and/or salts with physiologically compatible acids. The invention also relates to a method of producing said compounds and a medicinal agent based on said compounds and having affinity to the -opioid receptor. ^ EFFECT: obtaining novel compounds and a medicinal agent based on said compounds, which can be used in medicine to pain killing and for treating depression, enuresis, diarrhoea, skin itching, alcohol and drug abuse, drug induced addiction, aspontaneity or for anxiolyis. ^ 11 cl, 2 tbl, 331 ex
Изобретение относится к замещенным производным оксадиазола общей формулы (I) ! Х обозначает СН, CH2, СН=СН, CH2CH2, СН2СН=СН или СН2СН2СН2, R1 обозначает незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо пирролильный остаток или присоединенный через C1-С3алкильную группу незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо тиенильный или индолильный остаток, где указанные заместители выбраны из группы, включающей F, Cl, Вr, ОСF3, O-C1-С6алкил и C1-С6алкил, R2 обозначает незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо тиенильный остаток или присоединенный через C1-С3алкильную цепь незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный остаток, где указанные заместители выбраны из группы, включающей F, Cl, и R3 и R4 обозначают насыщенный неразветвленный C1-С6алкил в виде рацемата, диастереомеров, смесей энантиомеров и/или диастереомеров, либо индивидуального диастереомера, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений и к лекарственному средству, обладающему сродством к µ-опиоидному рецептору, на их основе. Технический результат - получены новые соединения и лекарственное средство на их основе, которые могут найти свое применение в медицине для обезболивающего лечения, а также для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, кожного зуда, злоупотребления алкоголем и наркотиками, медикаментозной зависимости, аспонтанности и/или для анксиолиза. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2011</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNqNyrEKwjAQANAsDlL9h_sBobQOOqbJ1R5Ur-QuRVxKkXQSLdT_Rwc_wOktb23OEitR0qjoga_Wk71xi-AxUG-VehSwFw9RELTBgFyDFeCOmDwEdNgpB2jp9F2yMatpfCxp-zMzUKO6Zpfm15CWebynZ3oPIRb7Ms-PB1eUf5QPvsouOw</recordid><startdate>20110927</startdate><enddate>20110927</enddate><creator>MERLA BEATRIKS</creator><creator>OBERBERSH SHTEFAN</creator><creator>KHENNIS KHAGEN-GENRIKH</creator><creator>EHNGL'BERGER VERNER</creator><creator>ZUNDERMANN BERND</creator><creator>GRAUBAUM KHAJNTS</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20110927</creationdate><title>SUBSTITUTED OXADIAZOLE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS OPIOID RECEPTOR LIGANDS</title><author>MERLA BEATRIKS ; OBERBERSH SHTEFAN ; KHENNIS KHAGEN-GENRIKH ; EHNGL'BERGER VERNER ; ZUNDERMANN BERND ; GRAUBAUM KHAJNTS</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_RU2430098C23</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; rus</language><creationdate>2011</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>MERLA BEATRIKS</creatorcontrib><creatorcontrib>OBERBERSH SHTEFAN</creatorcontrib><creatorcontrib>KHENNIS KHAGEN-GENRIKH</creatorcontrib><creatorcontrib>EHNGL'BERGER VERNER</creatorcontrib><creatorcontrib>ZUNDERMANN BERND</creatorcontrib><creatorcontrib>GRAUBAUM KHAJNTS</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>MERLA BEATRIKS</au><au>OBERBERSH SHTEFAN</au><au>KHENNIS KHAGEN-GENRIKH</au><au>EHNGL'BERGER VERNER</au><au>ZUNDERMANN BERND</au><au>GRAUBAUM KHAJNTS</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>SUBSTITUTED OXADIAZOLE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS OPIOID RECEPTOR LIGANDS</title><date>2011-09-27</date><risdate>2011</risdate><abstract>FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to substituted oxadiazole derivatives of general formula , where X denotes CH, CH2, CH=CH, CH2CH2, CH2CH=CH or CH2CH2CH2, R1 denotes an unsubstituted or mono- or disubstituted phenyl or pyrrolyl residue or an unsubstituted or mono- or disubstituted phenyl connected through a C1-C3alkyl or a thienyl or indolyl residue, where the said substitutes are selected from a group comprising F, Cl, Br, OCF3, O-C1-C6alkyl or C1-C6alkyl, R2 denotes an unsubstituted or mono- or disubstituted phenyl or thienyl residue or an unsubstituted or mono- or disubstituted phenyl residue connected through a C1-C3alkyl, where the said substitutes are selected from a group comprising F, Cl, and R3 and R4 denote a saturated straight C1-C6alkyl in form of a racemate, diastereomers, mixture of enantiomers and/or diastereomers, or a specific diastereomer, bases and/or salts with physiologically compatible acids. The invention also relates to a method of producing said compounds and a medicinal agent based on said compounds and having affinity to the -opioid receptor. ^ EFFECT: obtaining novel compounds and a medicinal agent based on said compounds, which can be used in medicine to pain killing and for treating depression, enuresis, diarrhoea, skin itching, alcohol and drug abuse, drug induced addiction, aspontaneity or for anxiolyis. ^ 11 cl, 2 tbl, 331 ex
Изобретение относится к замещенным производным оксадиазола общей формулы (I) ! Х обозначает СН, CH2, СН=СН, CH2CH2, СН2СН=СН или СН2СН2СН2, R1 обозначает незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо пирролильный остаток или присоединенный через C1-С3алкильную группу незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо тиенильный или индолильный остаток, где указанные заместители выбраны из группы, включающей F, Cl, Вr, ОСF3, O-C1-С6алкил и C1-С6алкил, R2 обозначает незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо тиенильный остаток или присоединенный через C1-С3алкильную цепь незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный остаток, где указанные заместители выбраны из группы, включающей F, Cl, и R3 и R4 обозначают насыщенный неразветвленный C1-С6алкил в виде рацемата, диастереомеров, смесей энантиомеров и/или диастереомеров, либо индивидуального диастереомера, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений и к лекарственному средству, обладающему сродством к µ-опиоидному рецептору, на их основе. Технический результат - получены новые соединения и лекарственное средство на их основе, которые могут найти свое применение в медицине для обезболивающего лечения, а также для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, кожного зуда, злоупотребления алкоголем и наркотиками, медикаментозной зависимости, аспонтанности и/или для анксиолиза. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
fulltext | fulltext_linktorsrc |
identifier | |
ispartof | |
issn | |
language | eng ; rus |
recordid | cdi_epo_espacenet_RU2430098C2 |
source | esp@cenet |
subjects | CHEMISTRY HETEROCYCLIC COMPOUNDS HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS |
title | SUBSTITUTED OXADIAZOLE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS OPIOID RECEPTOR LIGANDS |
url | https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2025-01-13T17%3A57%3A05IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-epo_EVB&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:patent&rft.genre=patent&rft.au=MERLA%20BEATRIKS&rft.date=2011-09-27&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cepo_EVB%3ERU2430098C2%3C/epo_EVB%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true |