PYRIDINE- OR PYRIMIDINE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. In formula (I) Y is C-R4 and Z is CH; or Y is C-R4 and Z is N; or Y is N and Z is CH; R1 is a 5- or 6-member ring of formula (II) or (III): R2 is H, C1-C7-alkyl; R3 is phenyl, pyrazolyl, isoxazolyl, pyridinyl, pyrimidinyl or pyrazinyl, which can possibly be substituted with one, two or three substitutes selected from a group consisting of: CN, CI, F, Br, CF3, CHF2, C1-C7-alkyl, -O-C1-C7-alkyl, -(CH2)m-Rc, -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd; R4 is H, C1-C7-alkyl; R5 is H, CI, F, Br, CN, CF3, CHF2, C1-C7-alkyl, -C3-C6-cycloalkyl, -(CH2)m-Re or -(CO)-NRiRj; R6 is C1-C7-alkyl; R7 is H, CI, F, CN or C1-C7-alkyl; Rc is -OH; Rd is C1-C7-alkyl; Re is -CH2F, -CHF2, -CF3, CN, C1-C7-alkoxy; Ri, Rj independently denote H or C1-C7-alkyl; m equals 1-4. The invention also relates to a medicinal agent having mGluR5a receptor antagonist properties, containing one or more of the disclosed compounds as an active component. ^ EFFECT: high efficiency of the medicinal agent. ^ 24 cl, 208 ex Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) ! ! Y представляет собой C-R4 и Z представляет собой СН; или Y представляет собой C-R4 и Z представляет собой N; или Y представляет собой N и Z представляет собой СН; R1 представляет собой 5- или 6-членное кольцо, соответственно формул (II) или (III): ! ! ! R2 представляет собой Н, С1-С7-алкил; R3 представляет собой фенил, пиразолил, изоксазолил, пиридинил, пиримидинил или пиразинил, которые возможно замещены одним, двумя, тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, С1-С7-алкила, -O-С1-С7-алкила, -(CH2)m-Rc, -О-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd; R4 представляет собой Н, C1-С7-алкил; R5 представляет собой Н, Cl, F, Br, CN, CF3, CHF2, С1-С7-алкил, -С3-С6-циклоалкил, -(CH2)m-Re или -(CO)-NRiRj; R6 представляет собой С1-С7-алкил; R7 представляет собой Н, Cl, F, CN или С1-С7-алкил; Rc представляет собой -ОН; Rd, представляет собой С1-С7-алкил; Re представляет собой -CH2F, -CHF2, -CF3, CN, С1-С7-алкокси; Ri, Rj независимо друг от друга представляют собой Н или С1-С7-алкил; m представляет собой 1-4. Изобретение также относится к лекарственному средству, обладающему свойствами антагонистов mGluR5a рецепторов, содержащему в качестве активного компонента одно или более соединений изобретения. 3 н. и 21 з.п. ф-лы.