INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF HALICHONDRIN B

Jedinjenje formule A, B, ili C:naznačeno time što:--- označava jednostruku ili dvostruku vezu;n je 1, 2, ili 3;svaki od PG5 i PG6 je nezavisno podesna hidroksil zaštitna grupa, koja je zajedno sa atomom kiseonika za koji je vezana izabrana između estra, silil etra, alkil etra, arilalkil etra i alkoksialkil etra, ili PG5 i PG6 su uzeti zajedno da formiraju cikličku diol zaštitnu grupu, koja uzeta zajedno sa atomima kiseonika za koje su vezani, je izabrana između cikličkog acetala, cikličkog ketala, sililen derivata, cikličkog karbonata i cikličkog boronata;W je CH-A ili C(O);A je C1-6 alifatska grupa, pri čemu A je opciono supstituisan sa jednom ili više Q1 grupa;svaki Q1 je nezavisno izabran između cijano, halo, azido, okso, OR, SR, SO2R, OSO2R, N(R)2, NR(CO)R, NR(CO)(CO)R, NR(CO)N(R)2, NR(CO)OR, (CO)OR, O(CO)R, (CO)N(R)2, O(CO)N(R)2, ili OPG1, pri čemu PG1 je podesna hidroksil zaštitna grupa, koja je zajedno sa atomom kiseonika za koji je vezana izabrana između estra, silil etra, alkil etra, arilalkil etra i alkoksialkil etra, i pri čemu:opciono dva Q1 su na A i uzeta su zajedno da formiraju 3-8 -člani zasićeni, delimično nezasićeni ili aril prsten koji poseduje 0-4 heteroatoma nezavisno izabrana između azota, kiseonika ili sumpora;svaki R je nezavisno izabran između vodonika ili opciono supstituisane grupe izabrane između alifatskog C1-6, 5-10 -članog zasićenog, delimično nezasićenog ili aril karbocikličkog prstena, ili 4-10 -članog zasićenog, delimično nezasićenog ili aril prstena koji poseduje 0-4 heteroatoma nezavisno izabranih između azota, kiseonika ili sumpora, pri čemu:kada Q1 je nezavisno izabran izmedu N(R)2, NR(CO)N(R)2, (CO)N(R)2, i O(CO)N(R)2, dve R grupe na istom atomu azota su opciono uzete zajedno sa pomenutim atomom azota da formiraju 3-8 -člani zasićeni, delimično nezasićeni ili aril prsten koji poseduje 1-4 heteroatoma nezavisno izabrana između azota, kiseonika ili sumpora; iu čemu XB je O, i RB je TMS; XB je H i OH, i RB je TMS; ili XB je H, OAc, i RB je Ac; i R1 je -CH2CO2R2, pri čemu R2 je alkil.Prijava sadrži još 18 patentnih zahteva. The present invention provides a method for preparing an analog of Halichondrin B and compounds of formula F-1' and formula F-1a useful as intermediates in the preparation method