Method for obtaining Vardenafil and its salts

Ujawniono sposób otrzymywania zasady wardenafilu, w bezwodnych warunkach, przez chlorosulfonowanie 2-(2-etoksy-fenylo)-5-metylo-7-propylo-3H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazyn-4-onu w mieszaninie chlorku tionylu i kwasu chlorosulfonowego, a następnie amidowanie powstałego chlorku kwasu 4-etoksy-3-(5-metyl...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: SZULC MARCIN, DRYGAS JERZY, RYNKIEWICZ ROBERT, SZRAMKA ROMAN
Format: Patent
Sprache:eng ; pol
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:Ujawniono sposób otrzymywania zasady wardenafilu, w bezwodnych warunkach, przez chlorosulfonowanie 2-(2-etoksy-fenylo)-5-metylo-7-propylo-3H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazyn-4-onu w mieszaninie chlorku tionylu i kwasu chlorosulfonowego, a następnie amidowanie powstałego chlorku kwasu 4-etoksy-3-(5-metylo-4-okso-7-propylo-3,4-dihydroimidazo[5,1-f][1,2,4]-triazyn-2-ylo)benzeno-sulfonowego N-etylopiperazyną, w rozpuszczalniku aprotycznym, w obecności nieorganicznej zasady oraz sposób przeprowadzania otrzymanej zasady wardenafilu w trójwodzian monochlorowodorku wardenafilu o temperaturze topnienia 234°C przez kontaktowanie z wodą bezwodnej modyfikacji V monochlorowodorku wardenafilu w rozpuszczalniku organicznym. Przedmiotem wynalazku jest również bezwodna modyfikacja V monochlorowodorku wardenafilu oraz jej zastosowanie do otrzymywania trójwodzianu monochlorowodorku wardenafilu o temperaturze topnienia 234°C. The method of synthesizing vardenafil base, in anhydrous conditions, by chlorosulfonation of 2-(2-etoxy-phenyl)-5 -methyl-7-propyl-iH-imidazo[5,1-fJ[1,2,4]triazin-4-one in a mixture of thionyl chloride and sulfurochloridic acid followed by amidation of the product, 4-etoxy-3-(5-methyl-4-oxo-7-propyl-3,4-dihydroimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)benzene-sulfonic acid chloride with N-ethylpiperazine, in an aprotic solvent, in the presence of an inorganic base and the method of conversion the product, vardenafil base, to yield vardenafil monohydrochloride trihydrate having a melting point of 234° C. by contacting with water of the anhydrous modification V of vardenafil monohydrochloride in an organic solvent. The subject of the invention is also the anhydrous modification V of vardenafil monohydrochloride and its use in the preparation of vardenafil monohydrochloride trihydrate having a melting point of 234° C.