MODULADORES DE LA VIA DE RESPUESTA INTEGRADA AL ESTRES

La presente invencion se refiere a los compuestos de la formula (I), en donde X1 es N(Ra1); X1a es un enlace covalente simple, CH(Ra3) o CH(Ra3)CH2; R1 es H o C1-4 alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas halogenos, que son iguales o diferentes; R2 es H, F, o C1-4 alquilo, en donde C1-4 alquil...

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser:	WALTER, Daryl Simon, ATTON, Holly, PALMER, Christopher Francis, SHINE, Jonathan, BROWN, Christopher John, CARR, James Lindsay, FLOWER, Marissa, REBOULE, Irena Doly, CONVERS-REIGNIER, Serge, SADLER, Scott, CORR, Michael, SABBAH, Mohamad
Format:	Patent
Sprache:	spa
Schlagworte:	CHEMISTRY HETEROCYCLIC COMPOUNDS HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
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Beschreibung
Zusammenfassung:	La presente invencion se refiere a los compuestos de la formula (I), en donde X1 es N(Ra1); X1a es un enlace covalente simple, CH(Ra3) o CH(Ra3)CH2; R1 es H o C1-4 alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas halogenos, que son iguales o diferentes; R2 es H, F, o C1-4 alquilo, en donde C1-4 alquilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas halogenos; R3 es A3, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo o C2-6 alquinilo, opcionalmente sustituidos; Ra2, Ra3 se seleccionan independientemente de H, OH, OC1-4 alquilo, halogeno, C1-4 alquilo y A2a; A1 es C5 cicloalquileno, C5 cicloalquenileno o un anillo heterocicleno de 5 miembros que contiene de nitrogeno, opcionalmente sustituidos; A2 es R6a o A2a; Ra4, Ra5, Ra6, Ra7 se seleccionan independientemente de H, halogeno, C1-4 alquilo y A2a. Un compuesto seleccionado es (2R,5S)-5-[2-(4-cloro-3-fluorofenoxi)acetamido]-2-{5-[4- (trifluorometil)fenil]-1,3,4-oxadiazol-2-il}piperidina-1-carboxilato de terc butilo 2-(4-cloro-3-fluorofenoxi)-N-[(3S,6R)-6-{5-[4-(trifluorometil)fenil]-1,3,4- oxadiazol-2-il}piperidin-3-il]acetamida. Dichos compuestos son moduladores de la via de respuesta integrada al estres (ISR). Tambien provee una composicion farmaceutica que los contiene para el tratamiento de enfermedades o trastornos asociados con la respuesta integrada al estres. The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers or stereoisomers thereof, wherein R1, R2, R2a, R3, Ra2, Ra4, Ra5, Ra6, Ra7, X1, X1a, A1 and A2 have the meaning as indicated in the description and claims. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds, their use as medicament and in a method for treating and preventing of one or more diseases or disorders associated with integrated stress response.