ANTIBIOTICOS MACROCICLICOS DE AMPLIO ESPECTRO
La presente invencion se refiere a un compuesto de formula (I), en donde R1 y R2 son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6, -CH2CH(OH)CH2NH2, entre otros; R3 y R5 son H o - (C1-C6 ) alquilo; R4 es H, -(C1-C6) alquilo, -(C1-C6) alquilo-OH, entre otros; o R3 y R4 se combinan para formar un anil...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | La presente invencion se refiere a un compuesto de formula (I), en donde R1 y R2 son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6, -CH2CH(OH)CH2NH2, entre otros; R3 y R5 son H o - (C1-C6 ) alquilo; R4 es H, -(C1-C6) alquilo, -(C1-C6) alquilo-OH, entre otros; o R3 y R4 se combinan para formar un anillo heterocicloalquilo; o R4 y R5 y el atomo de carbono al que se encuentran unidos forman un anillo ciclopropilo; R6, R7 y R8 son cada uno independientemente H, fluor, entre otros; R9 y R10 son H, - (C1-C6) alquilo, entre otros; R11 y R12 son cada uno independientemente H, -NH2, entre otros; R11 y R18 se combinan para formar un anillo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido y R12 es H; R15, R16, R17 y R18 son cada uno independientemente H, - (C1-C6) alquilo, entre otros; X es opcionalmente sustituido -(C1-C6) alquilo-, entre otros; Y es un enlace, -O-, -S-, entre otros; Z es H, halogeno, -NH2, entre otros; R27 y R28 son independientemente halogeno, nitro, hidroxil, entre otros; p y q son 0 a 2; o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo. . Dichos compuestos son inhibidores de la peptidasa senal bacteriana de tipo 1 (SpsB), una proteina esencial en bacterias; siendo utiles para tratar infecciones bacterianas cuyos patogenos son resistentes a multiples farmacos. Tambien se refiere a composiciones que los contiene.
Provided herein are antibacterial compounds, wherein the compounds in some embodiments have broad spectrum bioactivity. In various embodiments, the compounds act by inhibition of bacterial type 1 signal peptidase (SpsB), an essential protein in bacteria. Pharmaceutical compositions and methods for treatment using the compounds described herein are also provided. |
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