ANTIBIOTICOS MACROCICLICOS DE AMPLIO ESPECTRO

La presente invencion se refiere a un compuesto de formula (I), en donde R1 y R2 son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6, -CH2CH(OH)CH2NH2, entre otros; R3 y R5 son H o - (C1-C6 ) alquilo; R4 es H, -(C1-C6) alquilo, -(C1-C6) alquilo-OH, entre otros; o R3 y R4 se combinan para formar un anil...

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: ROBERTS, Tucker Curran, HIGUCHI, Robert I, BLENCH, Toby, CRAWFORD, James John, LY, Cuong Q, PARASELLI, Prasuna, HU, Huiyong, YU, Zhiyong, KOEHLER, Michael F. T, HANAN, Emily J, CHEN, Yongsheng, WINSHIP, Paul Colin Michael, SMITH, Peter Andrew, SCHWARZ, Jacob Bradley, MCCLEOD, Calum
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:La presente invencion se refiere a un compuesto de formula (I), en donde R1 y R2 son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6, -CH2CH(OH)CH2NH2, entre otros; R3 y R5 son H o - (C1-C6 ) alquilo; R4 es H, -(C1-C6) alquilo, -(C1-C6) alquilo-OH, entre otros; o R3 y R4 se combinan para formar un anillo heterocicloalquilo; o R4 y R5 y el atomo de carbono al que se encuentran unidos forman un anillo ciclopropilo; R6, R7 y R8 son cada uno independientemente H, fluor, entre otros; R9 y R10 son H, - (C1-C6) alquilo, entre otros; R11 y R12 son cada uno independientemente H, -NH2, entre otros; R11 y R18 se combinan para formar un anillo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido y R12 es H; R15, R16, R17 y R18 son cada uno independientemente H, - (C1-C6) alquilo, entre otros; X es opcionalmente sustituido -(C1-C6) alquilo-, entre otros; Y es un enlace, -O-, -S-, entre otros; Z es H, halogeno, -NH2, entre otros; R27 y R28 son independientemente halogeno, nitro, hidroxil, entre otros; p y q son 0 a 2; o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo. . Dichos compuestos son inhibidores de la peptidasa senal bacteriana de tipo 1 (SpsB), una proteina esencial en bacterias; siendo utiles para tratar infecciones bacterianas cuyos patogenos son resistentes a multiples farmacos. Tambien se refiere a composiciones que los contiene. Provided herein are antibacterial compounds, wherein the compounds in some embodiments have broad spectrum bioactivity. In various embodiments, the compounds act by inhibition of bacterial type 1 signal peptidase (SpsB), an essential protein in bacteria. Pharmaceutical compositions and methods for treatment using the compounds described herein are also provided.