DERIVADOS DE LA PIRIMIDIN ENONA TRICICLICA PARA LA INHIBICION DE RORy Y OTROS USOS

Referido a un compuesto de formula I, en donde el enlace entre los atomos de carbono 1 y 2 es un enlace simple, enlace doble o enlace doble epoxidado; el enlace entre los atomos de carbono 4 y 5 es un enlace simple o enlace doble; a es 0, 1 o 2; R1 es ciano, heteroarilo, entre otros; R2 es H, o alqu...

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Hauptverfasser: BOLTON, Gary, BENDER, Christopher F, HOTHEMA, Martha R, JIANG, Xin, SHELDON, Zachary S, KORNBERG, Brian, CAPRATHE, Bradkey William, VISNICK, Melean, LEE, Chitase
Format: Patent
Sprache:spa
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creator BOLTON, Gary
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description Referido a un compuesto de formula I, en donde el enlace entre los atomos de carbono 1 y 2 es un enlace simple, enlace doble o enlace doble epoxidado; el enlace entre los atomos de carbono 4 y 5 es un enlace simple o enlace doble; a es 0, 1 o 2; R1 es ciano, heteroarilo, entre otros; R2 es H, o alquilo, entre otros; R2' se encuentra ausente, es H, o alquilo; R3 es alquilo , alquenilo , entre otros; R4 es amino, cicloalquilo, entre otros; R5 es amino, hidroxi, -OS(O)2C6H4CH3, entre otros. Estos compuestos son derivados de la pirimidin enona triciclica para la inhibicion de receptor nuclear huerfano (RORy) y la produccion en exceso de IL-17. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica, metodos de administracion de dichos compuestos, y su uso en el tratamiento o la prevencion de enfermedades o trastornos asociados a trastornos autoinmunitarios como psoriasis, esclerosis multiple, lupus, entre otros; o inflamacion. Disclosed herein are compounds of the formulas:as well as analogs thereof, wherein the variables are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions thereof. In some aspects, the compounds and compositions provided herein may be used to inhibit RORγ and/or reduce the expression of IL-17. Also provided are methods of administering compounds and composition provided herein to a patient in need thereof, for example, for the treatment or prevention of diseases or disorders associated with inflammation or autoimmune disorders.
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Estos compuestos son derivados de la pirimidin enona triciclica para la inhibicion de receptor nuclear huerfano (RORy) y la produccion en exceso de IL-17. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica, metodos de administracion de dichos compuestos, y su uso en el tratamiento o la prevencion de enfermedades o trastornos asociados a trastornos autoinmunitarios como psoriasis, esclerosis multiple, lupus, entre otros; o inflamacion. Disclosed herein are compounds of the formulas:as well as analogs thereof, wherein the variables are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions thereof. In some aspects, the compounds and compositions provided herein may be used to inhibit RORγ and/or reduce the expression of IL-17. Also provided are methods of administering compounds and composition provided herein to a patient in need thereof, for example, for the treatment or prevention of diseases or disorders associated with inflammation or autoimmune disorders.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2019</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20191021&amp;DB=EPODOC&amp;CC=PE&amp;NR=20191490A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25542,76290</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20191021&amp;DB=EPODOC&amp;CC=PE&amp;NR=20191490A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>BOLTON, Gary</creatorcontrib><creatorcontrib>BENDER, Christopher F</creatorcontrib><creatorcontrib>HOTHEMA, Martha R</creatorcontrib><creatorcontrib>JIANG, Xin</creatorcontrib><creatorcontrib>SHELDON, Zachary S</creatorcontrib><creatorcontrib>KORNBERG, Brian</creatorcontrib><creatorcontrib>CAPRATHE, Bradkey William</creatorcontrib><creatorcontrib>VISNICK, Melean</creatorcontrib><creatorcontrib>LEE, Chitase</creatorcontrib><title>DERIVADOS DE LA PIRIMIDIN ENONA TRICICLICA PARA LA INHIBICION DE RORy Y OTROS USOS</title><description>Referido a un compuesto de formula I, en donde el enlace entre los atomos de carbono 1 y 2 es un enlace simple, enlace doble o enlace doble epoxidado; el enlace entre los atomos de carbono 4 y 5 es un enlace simple o enlace doble; a es 0, 1 o 2; R1 es ciano, heteroarilo, entre otros; R2 es H, o alquilo, entre otros; R2' se encuentra ausente, es H, o alquilo; R3 es alquilo , alquenilo , entre otros; R4 es amino, cicloalquilo, entre otros; R5 es amino, hidroxi, -OS(O)2C6H4CH3, entre otros. 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