COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN NUCLEO DE ELETRIPTAN CAPAZ DE CONSEGUIR UN CURSO SIGMOIDEO DE LIBERACION CONTROLADA
SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE: a) UN NUCLEO DE ELETRIPTAN 3-{[1-METILPIRROLIDIN-2(R)-IL]METIL}-5-(2-FENILSULFONILETIL)1H-INDOL Y b) COADYUVANTES DE EXTRUSION, AGLUTINANTES, DILUYENTES. EL NUCLEO ESTA REVESTIDO CON UNO O MAS COPOLIMEROS ACRILICOS CON GRUPOS DE METACRILATO DE...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE: a) UN NUCLEO DE ELETRIPTAN 3-{[1-METILPIRROLIDIN-2(R)-IL]METIL}-5-(2-FENILSULFONILETIL)1H-INDOL Y b) COADYUVANTES DE EXTRUSION, AGLUTINANTES, DILUYENTES. EL NUCLEO ESTA REVESTIDO CON UNO O MAS COPOLIMEROS ACRILICOS CON GRUPOS DE METACRILATO DE TRIMETILAMINOETILO. EL NUCLEO CONTIENEN HIDROBROMURO DE ELETRIPTAN, HEMISULFATO DE ELETRIPTAN CUYO DIAMETRO ES DE 0,2 mm A 2 mm Y CONTIENE DE 10% A 90% PESO/PESO DE ELETRIPTAN. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION EN LA CUAL SE HA INSERTADO UNA CAPA PROTECTORA ADICIONAL ENTRE EL NUCLEO Y EL REVESTIMIENTO, PERMEABLE E INSOLUBLE EN AGUA SELECCIONADA DE HIDROXIPROPILMETILCELULOSA CON UN GROSOR DE 10 MICROMETROS A 100 MICROMETROS. LA COMPOSICION ES CAPAZ DE SUMINISTRAR ELETRIPTAN EN UNA SOLUCION TAMPONADA A pH 7,5 SIENDO DICHA COMPOSICION CAPAZ DE CONSEGUIR UN CURSO SIGMOIDEO DE LIBERACION CONTROLADA DEL FARMACO EN EL CUAL: a) 5% EN PESO DEL FARMACO HA SIDO LIBERADO EN UN PUNTO TEMPORAL DE 1,5 A 12 HORAS DESPUES DE LA ADICION; b) 50% EN PESO DEL FARMACO HA SIDO LIBERADO EN UN PUNTO TEMPORAL DE 5 A 15 HORAS DESPUES DE LA ADICON Y c) EL 80% EN PESO DEL FARMACO HA SIDO LIBERADO DE 6,5 A 20 HORAS DESPUES DE LA ADICION Y PROPORCIONA UNA CONCENTRACION PLASMATICA MEDIA DE ELETRIPTAN SUPERIOR A 10 ng/ml A LAS 20 HORAS DESPUES DE LA ADMINISTRACION. LA COMPOSICION ES AGONISTA DEL RECEPTOR 5-HT 1B/1D Y PUEDER SER USADA EN EL TRATAMIENTO DE MIGRANA
The invention provides a pharmaceutical composition in particulate form, suitable for oral administration, including a core containing eletriptan or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the core being coated with a water-insoluble, permeable coating including one or more acrylic copolymer(s) containing trimethylammoniumethylmethacrylate groups, said composition being capable of achieving a sigmoidal pattern of controlled drug release. Such a pharmaceutical composition is particularly useful in the prevention of migraine recurrence. |
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