SELECTIVE RADIOLABELING OF BIOMOLECULES

Provided herein are methods for introducing flÏ orine atom onto a biomolecule comprising: (i) providing a linker comprising a thiol-reactive teminus and an azido/alkyne-reactive terminus; (ii) reacting the thiol-reactive terminus of the linker with a biomolecule comprising at least one thiol group or a reactive derivative thereof; and (iii) subsequently reacting the azido/alkyne-reactive terminus of the linker with a fluorine-substituted azide or alkyne respectively. Also provided are compositions and method of synthesis of bifunctional linkers and bioconjugates as well as radio-diagnostic agents comprising fluorine-labeled biomolecules. Se proporcionan en la presente métodos para introducir átomo de flúor sobre una biomolécula que comprenden: (I) proporcionar un enlazador comprendiendo un extremo tiol-reactivo y un extremo azido/alquino-reactivo; (II) hacer reaccionar el extremo tiol-reactivo del enlazador con una biomolécula comprendiendo al menos un grupo tiol o un derivado reactivo del mismo; y (iii) hacer reaccionar subsecuentemente el extremo azido/alquino-reactiv o del enlazador con una azida o alquino substituido con flúor, respectivamente. También se proporcionan composiciones y método de síntesis de enlazadores bifuncionales y bioconjugados así como agentes de radio-diagnóstico comprendiendo biomoléculas etiquetadas con flúor.