QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS
Ovaj pronalazak se odnosi na upotrebu jedinjenja za proizvodnju leka za tretman ba kterijske infe kcije koja je uzrokovana sa Staphylococci , Enterococci ili Streptococci , pri čemu je spomenuto jedinjenje neko jedinjenje sa formulom (I) (I) neke njegov e farmaceutski prihvatljiv e...
Gespeichert in:
| Hauptverfasser: | , , , , , , |
|---|---|
| Format: | Patent |
| Sprache: | eng |
| Schlagworte: | |
| Online-Zugang: | Volltext bestellen |
| Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
| container_end_page | |
|---|---|
| container_issue | |
| container_start_page | |
| container_title | |
| container_volume | |
| creator | GUILLEMONT, J. E. G BACKX, Leo Jacobus Jozef MEERPOEL, Lieven KOUL, Anil PASQUIER, E. T. J ANDRIES, Koenraad Jozef Lodewijk Marcel LANÇOIS, David Francis Alain |
| description | Ovaj pronalazak se odnosi na upotrebu jedinjenja za proizvodnju leka za tretman ba kterijske infe kcije koja je uzrokovana sa Staphylococci , Enterococci ili Streptococci , pri čemu je spomenuto jedinjenje neko jedinjenje sa formulom (I) (I) neke njegov e farmaceutski prihvatljiv e kisel e ili bazn e adicion e so li , kvaternarn og amin a , stereohemijski izomern e forme , tautomer n e form e ili nek og njegov og N -o ksid a , gde : R 1 je vodonik , halo, halo alkil , cijano , hidroksi , Ar, Het, alkil , alkiloksi , alkiltio , alkiloksialkil , alkiltioalkil, Ar-alkil ili di(Ar)alkil ; p je celi broj jednak 1, 2 ili 3; s je celi broj jednak nuli , 1, 2, 3 ili 4; R 2 je vodonik ; halo; alkil ; hidroksi ; mer k apto; alkiloksi koji je ponekad supstituisan sa amino ili mono ili di( alkil )amino ili je radi k al sa formul om gde Z je CH 2 , CH-R 8 , O, S, N-R 8 , a t je celi broj koji je jednak 1 ili 2 , a tačkasta linija predstavlja neku moguću vezu ; alkiloksialkiloksi ; alkiltio ; mono ili di( alkil )amino gde alkil m ože ponekad da bude supstituisan sa jednim ili dva su pstituenta koja su nezavisno izabrana iz alkiloksi ili Ar ili Het ili morfolinila ili 2- oksopiro lidi nila ; Ar; Het ili neki radi k al sa formul om gde Z je CH 2 , CH-R 8 , O, S, N-R 8 ; t je celi broj jednak 1 ili 2; a tačkasta linija predstavlja moguću vezu ; R 3 je alkil , Ar, Ar- alkil , Het ili Het- alkil ; q je celi broj jednak nuli , 1, 2, 3 ili 4; R 4 i R 5 svaki nezavisno su vodonik , alkil ili benzil ; ili R 4 i R 5 zajedno i uključujući N na kojeg su spojeni mogu da formiraju radi k al koji je izabran iz grup e koja obuhvata piro lidi nil , 2- pirolinil , 3- pirolinil , piro lil , imidazolidi nil , pira zolidi nil , 2-imidazo linil , 2- pira zo linil , imidazo lil , pira zo lil , triazo lil , piperidi nil , piri di nil , piperazi nil , piri dazi nil , piri midi nil , pira zi nil , triazi nil , morfolinil i tio morfolinil , a svaki od pomenutih prstena je ponekad supstituisan sa alkil om , halo, halo alkil om , hidroksi , alkiloksi , amino, mono- ili di - alkil amino, alkiltio , alkiloksialkil om , alkiltioalkil om i piri midi nil om ; R 6 je vodonik , halo, halo alkil , hidroksi , Ar, alkil , alkiloksi , alkiltio , alkiloksialkil , alk |
| format | Patent |
| fullrecord | <record><control><sourceid>epo_EVB</sourceid><recordid>TN_cdi_epo_espacenet_ME01616B</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>ME01616B</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-epo_espacenet_ME01616B3</originalsourceid><addsrcrecordid>eNrjZNANDPX08_fx9HNVcHEN8gxzDPEMcw1WcAQivxBPJ0fnEKCoo4-Co7urX0gwDwNrWmJOcSovlOZmkHVzDXH20E0tyI9PLS5ITE7NSy2J93U1MDQzNHMyJiQPALPGI-8</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>patent</recordtype></control><display><type>patent</type><title>QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS</title><source>esp@cenet</source><creator>GUILLEMONT, J. E. G ; BACKX, Leo Jacobus Jozef ; MEERPOEL, Lieven ; KOUL, Anil ; PASQUIER, E. T. J ; ANDRIES, Koenraad Jozef Lodewijk Marcel ; LANÇOIS, David Francis Alain</creator><creatorcontrib>GUILLEMONT, J. E. G ; BACKX, Leo Jacobus Jozef ; MEERPOEL, Lieven ; KOUL, Anil ; PASQUIER, E. T. J ; ANDRIES, Koenraad Jozef Lodewijk Marcel ; LANÇOIS, David Francis Alain</creatorcontrib><description>Ovaj pronalazak se odnosi na upotrebu jedinjenja za proizvodnju leka za tretman ba kterijske infe kcije koja je uzrokovana sa Staphylococci , Enterococci ili Streptococci , pri čemu je spomenuto jedinjenje neko jedinjenje sa formulom (I) (I) neke njegov e farmaceutski prihvatljiv e kisel e ili bazn e adicion e so li , kvaternarn og amin a , stereohemijski izomern e forme , tautomer n e form e ili nek og njegov og N -o ksid a , gde : R 1 je vodonik , halo, halo alkil , cijano , hidroksi , Ar, Het, alkil , alkiloksi , alkiltio , alkiloksialkil , alkiltioalkil, Ar-alkil ili di(Ar)alkil ; p je celi broj jednak 1, 2 ili 3; s je celi broj jednak nuli , 1, 2, 3 ili 4; R 2 je vodonik ; halo; alkil ; hidroksi ; mer k apto; alkiloksi koji je ponekad supstituisan sa amino ili mono ili di( alkil )amino ili je radi k al sa formul om gde Z je CH 2 , CH-R 8 , O, S, N-R 8 , a t je celi broj koji je jednak 1 ili 2 , a tačkasta linija predstavlja neku moguću vezu ; alkiloksialkiloksi ; alkiltio ; mono ili di( alkil )amino gde alkil m ože ponekad da bude supstituisan sa jednim ili dva su pstituenta koja su nezavisno izabrana iz alkiloksi ili Ar ili Het ili morfolinila ili 2- oksopiro lidi nila ; Ar; Het ili neki radi k al sa formul om gde Z je CH 2 , CH-R 8 , O, S, N-R 8 ; t je celi broj jednak 1 ili 2; a tačkasta linija predstavlja moguću vezu ; R 3 je alkil , Ar, Ar- alkil , Het ili Het- alkil ; q je celi broj jednak nuli , 1, 2, 3 ili 4; R 4 i R 5 svaki nezavisno su vodonik , alkil ili benzil ; ili R 4 i R 5 zajedno i uključujući N na kojeg su spojeni mogu da formiraju radi k al koji je izabran iz grup e koja obuhvata piro lidi nil , 2- pirolinil , 3- pirolinil , piro lil , imidazolidi nil , pira zolidi nil , 2-imidazo linil , 2- pira zo linil , imidazo lil , pira zo lil , triazo lil , piperidi nil , piri di nil , piperazi nil , piri dazi nil , piri midi nil , pira zi nil , triazi nil , morfolinil i tio morfolinil , a svaki od pomenutih prstena je ponekad supstituisan sa alkil om , halo, halo alkil om , hidroksi , alkiloksi , amino, mono- ili di - alkil amino, alkiltio , alkiloksialkil om , alkiltioalkil om i piri midi nil om ; R 6 je vodonik , halo, halo alkil , hidroksi , Ar, alkil , alkiloksi , alkiltio , alkiloksialkil , alkiltioalkil , Ar- alkil ili di(Ar) alkil ; ili dva susedna R 6 radi kala mogu zajedno sa fenilnim prstenom na kojeg su spojeni da formiraju na f t i l; r je celi broj jednak 1, 2, 3, 4 ili 5; a R 7 je vodonik , alkil , Ar ili Het; R 8 je vodonik , alkil , hidroksi l, amino k arbo nil , mono- ili di( alkil )amino k arbo nil , Ar, Het, alkil su pstituisan sa jednim ili dva Het, alkil su pstituisan sa jednim ili dva Ar, Het-C(=O)- ili Ar-C(=O)-; alkil je ravan ili razgranat zasićeni ugljovodonički radi k al koji ima od 1 d o 6 atoma ugljenika ; ili je c iklički zasićeni ugljovodonički radi k al koji ima od 3 d o 6 atoma ugljenika ; ili je ciklički zasićeni ugljovodonički radi k al koji ima od 3 d o 6 atoma ugljenika koji su spojeni na ravni ili razgranati zasićeni ugljovodonički radi k al koji ima od 1 d o 6 atoma ugljenika ; gde svaki atom ugljenika može ponekad da bude supstituisan sa hidroksi , alkiloksi ili okso ; Ar je homoc ikal koji je izabran iz grup e koja obuhvata fenil , naftil , ace naftil , tetra hidro naftil , a svaki je ponekad supstituisan sa 1, 2 ili 3 su pstituenta , a svaki supstituent je nezavisno izabran iz grup e koja obuhvata hidroksi , halo, cijano , nitro, amino, mono- ili di alkil amino, alkil , halo alkil , alkiloksi , halo alkiloksi , k arb oksi l, alkiloksi k arbo nil , alkil k arbo nil , amino k arbo nil , morfolinil i mono- ili di alkil amino k arbo nil ; Het je monoc iklički heteroc ikal koji je izabran iz grup e koja obuhvata N- f en oksi piperidi nil , piperidi nil , piro lil , pira zo lil , imidazo lil , fura nil , tie nil , oksa zo lil , izoksa zo lil , tia zo lil , izotia zo lil , triazo lil , piri di nil , piri midi nil , pira zi nil i piri dazi nil ; ili je bic iklički heteroc ikal koji je izabran iz grup e kino linil a , izokino linil a , 1,2,3,4-tetra hidro izokino linil a , kinoksa linil a , indo lil a , indazo lil a , benzimidazo lil a , benz oksa zo lil a , benz izoksa zo lil a , benzo tia zo lil a , benz izotia zo lil a , benzofura nil a , benzo tie nil a , 2,3-di hidro benzo[1,4]di oksi nil a ili benzo[1,3]di okso lil a ; a svaki monoc iklički i bic iklički heteroc ikal može ponekad da bude supstituisan na atomu ugljenika sa 1, 2 ili 3 su pstituenta , a svaki su pstituent je nezavisno izabran iz grup e halo, hidroksi , alkil a ili alkiloksi ; halo je su pstituent koji je izabran iz grup e fluoro, hloro , bromo i jodo i halo alkil je ravan ili razgranat zasićen ugljovodonički r adi k al koji ima od 1 d o 6 atoma ugljenika ili je c iklički zasićeni ugljovodonički radikal koji ima od 3 d o 6 atoma ugljenika ili je c iklički zasićeni ugljovodonički radi k al koji ima od 3 d o 6 atoma ugljenika koji je spojen na ravan ili razgranat ugljovodonički r adi k al koji ima od 1 d o 6 atoma ugljenika ; gde je jedan ili više atoma ugljenika supstituisano sa jednim ili više halo atoma; p od uslovom da kada radi k al se nalazi na poziciji 3 u kinolinskom ostatku ; R 7 se nalazi na poziciji 4 u kinolin skom ostatku, a R 2 se nalazi na poziciji 2 u kinolin skom ostatku i predstavlja vodonik , hidroksi , mer k apto, alkiloksi , alkiloksialkiloksi , alkiltio , mono ili di( alkil )amino ili radi k al sa formul om gde Y je CH 2 , O, S, NH ili N- alkil ; a tada s je 1, 2, 3 ili 4 .
Use of a compound for the manufacture of a medicament for the treatment of a bacterial infection provided that the bacterial infection is other than a Mycobacterial infection, said compound being a compound of formula (I) a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt, a quaternary amine, a stereochemically isomeric form, a tautomeric form or a N-oxide form thereof, wherein R1 is hydrogen, halo, haloalkyl, cyano, hydroxy, Ar, Het, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl or di(Ar)alkyl; p is 1 to 3; s is 0 to 4; R2 is hydrogen; halo; alkyl; hydroxy; mercapto; optionally substituted alkyloxy; alkyloxyalkyloxy; alkylthio; mono or di(alkyl)amino wherein alkyl may optionally be substituted; Ar; Het or a radical of formula R3 is alkyl, Ar, Ar-alkyl, Het or Het-alkyl; q is 0 to 4; R4 and R5 each independently are hydrogen, alkyl or benzyl; or R4 and R5 may be taken together including the N to which they are attached; R6 is hydrogen, halo, haloalkyl, hydroxy, Ar, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl or di(Ar)alkyl; or two vicinal R6 radicals may be taken together to form together with the phenyl ring to which they are attached a naphthyl; r is 1 to 5; R7 is hydrogen, alkyl, Ar or Het; R8 is hydrogen, alkyl, hydroxyl, aminocarbonyl, mono- or di(alkyl)aminocarbonyl, Ar, Het, alkyl substituted with one or two Het, alkyl substituted with one or two Ar, Het-C( O)- or Ar-C( O)-; provided that when the R3 bearing radical is placed in position 3 of the quinoline moiety; R7 is placed in position 4 and R2 is placed in position 2 and represents hydrogen, hydroxy, mercapto, alkyloxy, alkyloxyalkyloxy, alkylthio, mono or di(alkyl)amino or a radical of formula then s is 1 to 4.</description><language>eng</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2014</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20140920&DB=EPODOC&CC=ME&NR=01616B$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25543,76293</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20140920&DB=EPODOC&CC=ME&NR=01616B$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>GUILLEMONT, J. E. G</creatorcontrib><creatorcontrib>BACKX, Leo Jacobus Jozef</creatorcontrib><creatorcontrib>MEERPOEL, Lieven</creatorcontrib><creatorcontrib>KOUL, Anil</creatorcontrib><creatorcontrib>PASQUIER, E. T. J</creatorcontrib><creatorcontrib>ANDRIES, Koenraad Jozef Lodewijk Marcel</creatorcontrib><creatorcontrib>LANÇOIS, David Francis Alain</creatorcontrib><title>QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS</title><description>Ovaj pronalazak se odnosi na upotrebu jedinjenja za proizvodnju leka za tretman ba kterijske infe kcije koja je uzrokovana sa Staphylococci , Enterococci ili Streptococci , pri čemu je spomenuto jedinjenje neko jedinjenje sa formulom (I) (I) neke njegov e farmaceutski prihvatljiv e kisel e ili bazn e adicion e so li , kvaternarn og amin a , stereohemijski izomern e forme , tautomer n e form e ili nek og njegov og N -o ksid a , gde : R 1 je vodonik , halo, halo alkil , cijano , hidroksi , Ar, Het, alkil , alkiloksi , alkiltio , alkiloksialkil , alkiltioalkil, Ar-alkil ili di(Ar)alkil ; p je celi broj jednak 1, 2 ili 3; s je celi broj jednak nuli , 1, 2, 3 ili 4; R 2 je vodonik ; halo; alkil ; hidroksi ; mer k apto; alkiloksi koji je ponekad supstituisan sa amino ili mono ili di( alkil )amino ili je radi k al sa formul om gde Z je CH 2 , CH-R 8 , O, S, N-R 8 , a t je celi broj koji je jednak 1 ili 2 , a tačkasta linija predstavlja neku moguću vezu ; alkiloksialkiloksi ; alkiltio ; mono ili di( alkil )amino gde alkil m ože ponekad da bude supstituisan sa jednim ili dva su pstituenta koja su nezavisno izabrana iz alkiloksi ili Ar ili Het ili morfolinila ili 2- oksopiro lidi nila ; Ar; Het ili neki radi k al sa formul om gde Z je CH 2 , CH-R 8 , O, S, N-R 8 ; t je celi broj jednak 1 ili 2; a tačkasta linija predstavlja moguću vezu ; R 3 je alkil , Ar, Ar- alkil , Het ili Het- alkil ; q je celi broj jednak nuli , 1, 2, 3 ili 4; R 4 i R 5 svaki nezavisno su vodonik , alkil ili benzil ; ili R 4 i R 5 zajedno i uključujući N na kojeg su spojeni mogu da formiraju radi k al koji je izabran iz grup e koja obuhvata piro lidi nil , 2- pirolinil , 3- pirolinil , piro lil , imidazolidi nil , pira zolidi nil , 2-imidazo linil , 2- pira zo linil , imidazo lil , pira zo lil , triazo lil , piperidi nil , piri di nil , piperazi nil , piri dazi nil , piri midi nil , pira zi nil , triazi nil , morfolinil i tio morfolinil , a svaki od pomenutih prstena je ponekad supstituisan sa alkil om , halo, halo alkil om , hidroksi , alkiloksi , amino, mono- ili di - alkil amino, alkiltio , alkiloksialkil om , alkiltioalkil om i piri midi nil om ; R 6 je vodonik , halo, halo alkil , hidroksi , Ar, alkil , alkiloksi , alkiltio , alkiloksialkil , alkiltioalkil , Ar- alkil ili di(Ar) alkil ; ili dva susedna R 6 radi kala mogu zajedno sa fenilnim prstenom na kojeg su spojeni da formiraju na f t i l; r je celi broj jednak 1, 2, 3, 4 ili 5; a R 7 je vodonik , alkil , Ar ili Het; R 8 je vodonik , alkil , hidroksi l, amino k arbo nil , mono- ili di( alkil )amino k arbo nil , Ar, Het, alkil su pstituisan sa jednim ili dva Het, alkil su pstituisan sa jednim ili dva Ar, Het-C(=O)- ili Ar-C(=O)-; alkil je ravan ili razgranat zasićeni ugljovodonički radi k al koji ima od 1 d o 6 atoma ugljenika ; ili je c iklički zasićeni ugljovodonički radi k al koji ima od 3 d o 6 atoma ugljenika ; ili je ciklički zasićeni ugljovodonički radi k al koji ima od 3 d o 6 atoma ugljenika koji su spojeni na ravni ili razgranati zasićeni ugljovodonički radi k al koji ima od 1 d o 6 atoma ugljenika ; gde svaki atom ugljenika može ponekad da bude supstituisan sa hidroksi , alkiloksi ili okso ; Ar je homoc ikal koji je izabran iz grup e koja obuhvata fenil , naftil , ace naftil , tetra hidro naftil , a svaki je ponekad supstituisan sa 1, 2 ili 3 su pstituenta , a svaki supstituent je nezavisno izabran iz grup e koja obuhvata hidroksi , halo, cijano , nitro, amino, mono- ili di alkil amino, alkil , halo alkil , alkiloksi , halo alkiloksi , k arb oksi l, alkiloksi k arbo nil , alkil k arbo nil , amino k arbo nil , morfolinil i mono- ili di alkil amino k arbo nil ; Het je monoc iklički heteroc ikal koji je izabran iz grup e koja obuhvata N- f en oksi piperidi nil , piperidi nil , piro lil , pira zo lil , imidazo lil , fura nil , tie nil , oksa zo lil , izoksa zo lil , tia zo lil , izotia zo lil , triazo lil , piri di nil , piri midi nil , pira zi nil i piri dazi nil ; ili je bic iklički heteroc ikal koji je izabran iz grup e kino linil a , izokino linil a , 1,2,3,4-tetra hidro izokino linil a , kinoksa linil a , indo lil a , indazo lil a , benzimidazo lil a , benz oksa zo lil a , benz izoksa zo lil a , benzo tia zo lil a , benz izotia zo lil a , benzofura nil a , benzo tie nil a , 2,3-di hidro benzo[1,4]di oksi nil a ili benzo[1,3]di okso lil a ; a svaki monoc iklički i bic iklički heteroc ikal može ponekad da bude supstituisan na atomu ugljenika sa 1, 2 ili 3 su pstituenta , a svaki su pstituent je nezavisno izabran iz grup e halo, hidroksi , alkil a ili alkiloksi ; halo je su pstituent koji je izabran iz grup e fluoro, hloro , bromo i jodo i halo alkil je ravan ili razgranat zasićen ugljovodonički r adi k al koji ima od 1 d o 6 atoma ugljenika ili je c iklički zasićeni ugljovodonički radikal koji ima od 3 d o 6 atoma ugljenika ili je c iklički zasićeni ugljovodonički radi k al koji ima od 3 d o 6 atoma ugljenika koji je spojen na ravan ili razgranat ugljovodonički r adi k al koji ima od 1 d o 6 atoma ugljenika ; gde je jedan ili više atoma ugljenika supstituisano sa jednim ili više halo atoma; p od uslovom da kada radi k al se nalazi na poziciji 3 u kinolinskom ostatku ; R 7 se nalazi na poziciji 4 u kinolin skom ostatku, a R 2 se nalazi na poziciji 2 u kinolin skom ostatku i predstavlja vodonik , hidroksi , mer k apto, alkiloksi , alkiloksialkiloksi , alkiltio , mono ili di( alkil )amino ili radi k al sa formul om gde Y je CH 2 , O, S, NH ili N- alkil ; a tada s je 1, 2, 3 ili 4 .
Use of a compound for the manufacture of a medicament for the treatment of a bacterial infection provided that the bacterial infection is other than a Mycobacterial infection, said compound being a compound of formula (I) a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt, a quaternary amine, a stereochemically isomeric form, a tautomeric form or a N-oxide form thereof, wherein R1 is hydrogen, halo, haloalkyl, cyano, hydroxy, Ar, Het, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl or di(Ar)alkyl; p is 1 to 3; s is 0 to 4; R2 is hydrogen; halo; alkyl; hydroxy; mercapto; optionally substituted alkyloxy; alkyloxyalkyloxy; alkylthio; mono or di(alkyl)amino wherein alkyl may optionally be substituted; Ar; Het or a radical of formula R3 is alkyl, Ar, Ar-alkyl, Het or Het-alkyl; q is 0 to 4; R4 and R5 each independently are hydrogen, alkyl or benzyl; or R4 and R5 may be taken together including the N to which they are attached; R6 is hydrogen, halo, haloalkyl, hydroxy, Ar, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl or di(Ar)alkyl; or two vicinal R6 radicals may be taken together to form together with the phenyl ring to which they are attached a naphthyl; r is 1 to 5; R7 is hydrogen, alkyl, Ar or Het; R8 is hydrogen, alkyl, hydroxyl, aminocarbonyl, mono- or di(alkyl)aminocarbonyl, Ar, Het, alkyl substituted with one or two Het, alkyl substituted with one or two Ar, Het-C( O)- or Ar-C( O)-; provided that when the R3 bearing radical is placed in position 3 of the quinoline moiety; R7 is placed in position 4 and R2 is placed in position 2 and represents hydrogen, hydroxy, mercapto, alkyloxy, alkyloxyalkyloxy, alkylthio, mono or di(alkyl)amino or a radical of formula then s is 1 to 4.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2014</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZNANDPX08_fx9HNVcHEN8gxzDPEMcw1WcAQivxBPJ0fnEKCoo4-Co7urX0gwDwNrWmJOcSovlOZmkHVzDXH20E0tyI9PLS5ITE7NSy2J93U1MDQzNHMyJiQPALPGI-8</recordid><startdate>20140920</startdate><enddate>20140920</enddate><creator>GUILLEMONT, J. E. G</creator><creator>BACKX, Leo Jacobus Jozef</creator><creator>MEERPOEL, Lieven</creator><creator>KOUL, Anil</creator><creator>PASQUIER, E. T. J</creator><creator>ANDRIES, Koenraad Jozef Lodewijk Marcel</creator><creator>LANÇOIS, David Francis Alain</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20140920</creationdate><title>QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS</title><author>GUILLEMONT, J. E. G ; BACKX, Leo Jacobus Jozef ; MEERPOEL, Lieven ; KOUL, Anil ; PASQUIER, E. T. J ; ANDRIES, Koenraad Jozef Lodewijk Marcel ; LANÇOIS, David Francis Alain</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_ME01616B3</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng</language><creationdate>2014</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>GUILLEMONT, J. E. G</creatorcontrib><creatorcontrib>BACKX, Leo Jacobus Jozef</creatorcontrib><creatorcontrib>MEERPOEL, Lieven</creatorcontrib><creatorcontrib>KOUL, Anil</creatorcontrib><creatorcontrib>PASQUIER, E. T. J</creatorcontrib><creatorcontrib>ANDRIES, Koenraad Jozef Lodewijk Marcel</creatorcontrib><creatorcontrib>LANÇOIS, David Francis Alain</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>GUILLEMONT, J. E. G</au><au>BACKX, Leo Jacobus Jozef</au><au>MEERPOEL, Lieven</au><au>KOUL, Anil</au><au>PASQUIER, E. T. J</au><au>ANDRIES, Koenraad Jozef Lodewijk Marcel</au><au>LANÇOIS, David Francis Alain</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS</title><date>2014-09-20</date><risdate>2014</risdate><abstract>Ovaj pronalazak se odnosi na upotrebu jedinjenja za proizvodnju leka za tretman ba kterijske infe kcije koja je uzrokovana sa Staphylococci , Enterococci ili Streptococci , pri čemu je spomenuto jedinjenje neko jedinjenje sa formulom (I) (I) neke njegov e farmaceutski prihvatljiv e kisel e ili bazn e adicion e so li , kvaternarn og amin a , stereohemijski izomern e forme , tautomer n e form e ili nek og njegov og N -o ksid a , gde : R 1 je vodonik , halo, halo alkil , cijano , hidroksi , Ar, Het, alkil , alkiloksi , alkiltio , alkiloksialkil , alkiltioalkil, Ar-alkil ili di(Ar)alkil ; p je celi broj jednak 1, 2 ili 3; s je celi broj jednak nuli , 1, 2, 3 ili 4; R 2 je vodonik ; halo; alkil ; hidroksi ; mer k apto; alkiloksi koji je ponekad supstituisan sa amino ili mono ili di( alkil )amino ili je radi k al sa formul om gde Z je CH 2 , CH-R 8 , O, S, N-R 8 , a t je celi broj koji je jednak 1 ili 2 , a tačkasta linija predstavlja neku moguću vezu ; alkiloksialkiloksi ; alkiltio ; mono ili di( alkil )amino gde alkil m ože ponekad da bude supstituisan sa jednim ili dva su pstituenta koja su nezavisno izabrana iz alkiloksi ili Ar ili Het ili morfolinila ili 2- oksopiro lidi nila ; Ar; Het ili neki radi k al sa formul om gde Z je CH 2 , CH-R 8 , O, S, N-R 8 ; t je celi broj jednak 1 ili 2; a tačkasta linija predstavlja moguću vezu ; R 3 je alkil , Ar, Ar- alkil , Het ili Het- alkil ; q je celi broj jednak nuli , 1, 2, 3 ili 4; R 4 i R 5 svaki nezavisno su vodonik , alkil ili benzil ; ili R 4 i R 5 zajedno i uključujući N na kojeg su spojeni mogu da formiraju radi k al koji je izabran iz grup e koja obuhvata piro lidi nil , 2- pirolinil , 3- pirolinil , piro lil , imidazolidi nil , pira zolidi nil , 2-imidazo linil , 2- pira zo linil , imidazo lil , pira zo lil , triazo lil , piperidi nil , piri di nil , piperazi nil , piri dazi nil , piri midi nil , pira zi nil , triazi nil , morfolinil i tio morfolinil , a svaki od pomenutih prstena je ponekad supstituisan sa alkil om , halo, halo alkil om , hidroksi , alkiloksi , amino, mono- ili di - alkil amino, alkiltio , alkiloksialkil om , alkiltioalkil om i piri midi nil om ; R 6 je vodonik , halo, halo alkil , hidroksi , Ar, alkil , alkiloksi , alkiltio , alkiloksialkil , alkiltioalkil , Ar- alkil ili di(Ar) alkil ; ili dva susedna R 6 radi kala mogu zajedno sa fenilnim prstenom na kojeg su spojeni da formiraju na f t i l; r je celi broj jednak 1, 2, 3, 4 ili 5; a R 7 je vodonik , alkil , Ar ili Het; R 8 je vodonik , alkil , hidroksi l, amino k arbo nil , mono- ili di( alkil )amino k arbo nil , Ar, Het, alkil su pstituisan sa jednim ili dva Het, alkil su pstituisan sa jednim ili dva Ar, Het-C(=O)- ili Ar-C(=O)-; alkil je ravan ili razgranat zasićeni ugljovodonički radi k al koji ima od 1 d o 6 atoma ugljenika ; ili je c iklički zasićeni ugljovodonički radi k al koji ima od 3 d o 6 atoma ugljenika ; ili je ciklički zasićeni ugljovodonički radi k al koji ima od 3 d o 6 atoma ugljenika koji su spojeni na ravni ili razgranati zasićeni ugljovodonički radi k al koji ima od 1 d o 6 atoma ugljenika ; gde svaki atom ugljenika može ponekad da bude supstituisan sa hidroksi , alkiloksi ili okso ; Ar je homoc ikal koji je izabran iz grup e koja obuhvata fenil , naftil , ace naftil , tetra hidro naftil , a svaki je ponekad supstituisan sa 1, 2 ili 3 su pstituenta , a svaki supstituent je nezavisno izabran iz grup e koja obuhvata hidroksi , halo, cijano , nitro, amino, mono- ili di alkil amino, alkil , halo alkil , alkiloksi , halo alkiloksi , k arb oksi l, alkiloksi k arbo nil , alkil k arbo nil , amino k arbo nil , morfolinil i mono- ili di alkil amino k arbo nil ; Het je monoc iklički heteroc ikal koji je izabran iz grup e koja obuhvata N- f en oksi piperidi nil , piperidi nil , piro lil , pira zo lil , imidazo lil , fura nil , tie nil , oksa zo lil , izoksa zo lil , tia zo lil , izotia zo lil , triazo lil , piri di nil , piri midi nil , pira zi nil i piri dazi nil ; ili je bic iklički heteroc ikal koji je izabran iz grup e kino linil a , izokino linil a , 1,2,3,4-tetra hidro izokino linil a , kinoksa linil a , indo lil a , indazo lil a , benzimidazo lil a , benz oksa zo lil a , benz izoksa zo lil a , benzo tia zo lil a , benz izotia zo lil a , benzofura nil a , benzo tie nil a , 2,3-di hidro benzo[1,4]di oksi nil a ili benzo[1,3]di okso lil a ; a svaki monoc iklički i bic iklički heteroc ikal može ponekad da bude supstituisan na atomu ugljenika sa 1, 2 ili 3 su pstituenta , a svaki su pstituent je nezavisno izabran iz grup e halo, hidroksi , alkil a ili alkiloksi ; halo je su pstituent koji je izabran iz grup e fluoro, hloro , bromo i jodo i halo alkil je ravan ili razgranat zasićen ugljovodonički r adi k al koji ima od 1 d o 6 atoma ugljenika ili je c iklički zasićeni ugljovodonički radikal koji ima od 3 d o 6 atoma ugljenika ili je c iklički zasićeni ugljovodonički radi k al koji ima od 3 d o 6 atoma ugljenika koji je spojen na ravan ili razgranat ugljovodonički r adi k al koji ima od 1 d o 6 atoma ugljenika ; gde je jedan ili više atoma ugljenika supstituisano sa jednim ili više halo atoma; p od uslovom da kada radi k al se nalazi na poziciji 3 u kinolinskom ostatku ; R 7 se nalazi na poziciji 4 u kinolin skom ostatku, a R 2 se nalazi na poziciji 2 u kinolin skom ostatku i predstavlja vodonik , hidroksi , mer k apto, alkiloksi , alkiloksialkiloksi , alkiltio , mono ili di( alkil )amino ili radi k al sa formul om gde Y je CH 2 , O, S, NH ili N- alkil ; a tada s je 1, 2, 3 ili 4 .
Use of a compound for the manufacture of a medicament for the treatment of a bacterial infection provided that the bacterial infection is other than a Mycobacterial infection, said compound being a compound of formula (I) a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt, a quaternary amine, a stereochemically isomeric form, a tautomeric form or a N-oxide form thereof, wherein R1 is hydrogen, halo, haloalkyl, cyano, hydroxy, Ar, Het, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl or di(Ar)alkyl; p is 1 to 3; s is 0 to 4; R2 is hydrogen; halo; alkyl; hydroxy; mercapto; optionally substituted alkyloxy; alkyloxyalkyloxy; alkylthio; mono or di(alkyl)amino wherein alkyl may optionally be substituted; Ar; Het or a radical of formula R3 is alkyl, Ar, Ar-alkyl, Het or Het-alkyl; q is 0 to 4; R4 and R5 each independently are hydrogen, alkyl or benzyl; or R4 and R5 may be taken together including the N to which they are attached; R6 is hydrogen, halo, haloalkyl, hydroxy, Ar, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl or di(Ar)alkyl; or two vicinal R6 radicals may be taken together to form together with the phenyl ring to which they are attached a naphthyl; r is 1 to 5; R7 is hydrogen, alkyl, Ar or Het; R8 is hydrogen, alkyl, hydroxyl, aminocarbonyl, mono- or di(alkyl)aminocarbonyl, Ar, Het, alkyl substituted with one or two Het, alkyl substituted with one or two Ar, Het-C( O)- or Ar-C( O)-; provided that when the R3 bearing radical is placed in position 3 of the quinoline moiety; R7 is placed in position 4 and R2 is placed in position 2 and represents hydrogen, hydroxy, mercapto, alkyloxy, alkyloxyalkyloxy, alkylthio, mono or di(alkyl)amino or a radical of formula then s is 1 to 4.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
| fulltext | fulltext_linktorsrc |
| identifier | |
| ispartof | |
| issn | |
| language | eng |
| recordid | cdi_epo_espacenet_ME01616B |
| source | esp@cenet |
| subjects | CHEMISTRY HETEROCYCLIC COMPOUNDS HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS |
| title | QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS |
| url | https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2025-01-26T17%3A34%3A31IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-epo_EVB&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:patent&rft.genre=patent&rft.au=GUILLEMONT,%20J.%20E.%20G&rft.date=2014-09-20&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cepo_EVB%3EME01616B%3C/epo_EVB%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true |