Methyl ent-15-hydroxy-16-azido-17-carboxymethoxymethylkauranoate with selective cytotoxic activity

The invention relates to the chemistry of natural compounds and medicinal chemistry, in particular to an ent-kaurenoic acid derivative containing an azide functional group, which exhibits selective cytotoxic properties in relation to human cancer cells and can be used as a chemotherapeutic agent for...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: PRUTEANU Elena, GÎRBU Vladilena, RENAUD Philippe, UNGUR Nicon, KULCIŢKI Veaceslav, DAELEMANS Dirk
Format: Patent
Sprache:eng ; rum ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:The invention relates to the chemistry of natural compounds and medicinal chemistry, in particular to an ent-kaurenoic acid derivative containing an azide functional group, which exhibits selective cytotoxic properties in relation to human cancer cells and can be used as a chemotherapeutic agent for the treatment of oncological diseases.According to the invention, claimed is the methyl ent-15-hydroxy-16-azido-17-carboxymethoxymethylkauranoate compound of the formula:.The claimed compound possesses selective cytotoxic activity against the Capan-1 (pancreatic adenocarcinoma), NCI-H460 (lung carcinoma) and DND-41 (acute lymphoblastic leukemia) tumor cell lines at micromolar and submicromolar concentrations. Invenţia se referă la chimia compuşilor naturali şi chimia medicinală, în special la un derivat al acidului ent-kaurenoic ce conţine o grupă funcţională azidă, care prezintă proprietăţi citotoxice selective faţă de celulele canceroase umane şi poate fi utilizat ca agent chimioterapeutic pentru tratamentul afecţiunilor oncologice.Conform invenţiei, se revendică compusul metil ent-15-hidroxi-16-azido-17-carboximetoximetilkauranoat cu formula:.Compusul revendicat posedă activitate citotoxică selectivă împotriva liniilor de celule tumorale Capan-1 (adenocarcinom pancreatic), NCI-H460 (carcinom pulmonar) şi DND-41 (leucemie limfoblastică acută) la concentraţii micromolare şi submicromolare. Изобретение относится к химии природных соединений и медицинской химии, в частности к производному энт-кауреновой кислоты содержащему азидную функциональную группу, которое представляет селективные цитотоксические свойства по отношению к раковым клеткам человека и может быть использовано в качестве химиотерапевтического агента для лечения онкологических заболеваний. Согласно изобретению, заявляется соединение метил энт-15-гидрокси-16-азидо-17-карбоксиметоксиметилкаураноат формулы:.Заявленное соединение обладает селективной цитотоксической активностью против линии раковых клеток Capan-1 (аденокарцинома поджелудочной железы), NCI-H460 (карцинома лёгких) и DND-41 (острая лимфобластическая лейкемия) при микромолярных и субмикромолярных концентрациях.