형질전환 성장 인자-베타 수용체 I/ALK5의 억제제로서의 2--아세트아미드 유도체

본 발명은 형질전환 성장 인자-β 수용체 I, (액티빈 수용체-유사 키나제 5로도 명명됨) (TGFβRI)/ALK5의 강력한 억제제로서의 신규 2-(3-피리딘-2-일-4-퀴놀린-4-일-피라졸-1-일)-아세트아미드 유도체에 관한 것이다. 본 발명의 다른 목적은 이들 화합물을 제조하기 위한 절차; 유효량의 이들 화합물을 포함하는 약제학적 조성물; 형질전환 성장 인자-β 수용체 I (TGFβRI)/ALK5의 억제에 의해 개선될 수 있는 병리학적 병태 또는 질환, 예컨대 특발성 폐 섬유증, 천식, COPD 및 폐암을 포함한 호흡기 질환, 및 피부 및 안구 섬유증 병태의 치료를 위한 의약을 제조하기 위한 상기 화합물의 용도를 제공하는 것이다. The present invention relates to novel 2-(3-pyridin-2-yl-4-quinolin-4-yl-pyrazol-1-yl)-acetamide derivatives as potent inhibitors of transforming growth factor-β receptor I, (also named activin receptor-like kinase 5) (TGFβRI)/ALK5. Other objectives of the present invention are to provide a procedure for preparing these compounds; pharmaceutical compositions comprising an effective amount of these compounds; the use of the compounds for manufacturing a medicament for the treatment of pathological conditions or diseases that can improve by inhibition of transforming growth factor-β receptor I (TGFβRI)/ALK5, such as respiratory diseases including idiopathic pulmonary fibrosis, asthma, COPD and lung cancer, and dermal and ocular fibrotic conditions.