인터페론 유전자의 자극인자 STING의 모노시클릭 효능제

본 발명은 종양을 앓는 환자에서의 종양의 치료에 사용될 수 있는, 인터페론 유전자의 자극인자 (STING) 효능작용 생물활성을 갖는 화합물을 제공한다. 화합물은 화학식 (IA), 화학식 (I) 및 화학식 (II)의 화합물이며, 여기서 다양한 치환기는 본원에 정의된 바와 같다. 고리 A는 1, 2 또는 3개의 N 원자를 포함하고, 비치환되거나 또는 본원에 정의된 바와 같은 1, 2 또는 3개의 기로 치환된 5- 또는 6-원 헤테로아릴이다. 본 발명의 방법의 실시를 위한 화합물은 전신 노출을 위한 경구 전달을 통해 전달될 수 있을 뿐만 아니라 종양내로 전달될 수 있다. 화학식 (I)의 화합물을 사용하는 항종양 요법은 유효 용량의 면역-체크포인트 표적화 약물의 투여를 추가로 포함할 수 있다. TIFFpct00065.tif3692 The invention provides compounds having STimulator of INterferon Genes (STING) agonistic bioactivity that can be used in the treatment of tumors inpatients afflicted therewith. The compounds are of formula (IA), formula (I), and formula (II): wherein the various substituents are as defined herein. Ring A is a 5- or 6-membered heteroaryl comprising 1, 2, or 3 N atoms, unsubstituted or substituted with 1, 2, or 3 groups as defined herein. Compounds for practice of a method of the invention can be delivered via oral delivery for systemic exposure, as well as delivered intratumorally. Antitumor therapy using a compound of formula (I) can further comprise administration of an effective dose of an immunecheckpoint targeting drug.