난투과성 단백질, 펩타이드 및 소분자의 경구 전달을 위한 제형

본 발명은 합성 또는 천연의 난투과성 칼시토닌 유전자 관련 펩타이드 (CGRP) 억제제 또는 치료 활성을 가지는 이의 염/용매화물의 경구 전달을 위한 약제학적 제형에 관한 것이다. 약제학적 제형은 제형 전체 중량의 0.01-10 중량%의 양으로 합성 또는 천연의 난투과성 CGRP 억제제 또는 이의 염 또는 용매화물을 포함하고; 친유성 상은 제형 전체 중량의 50-80 중량%의 양으로 지방산의 트라이글리세라이드를 포함하고; 및 적어도 하나의 친유성 계면 활성제는 제형 전체 중량의 약 10-50 중량%의 양으로 폴리올 및 지방산의 부분적인 에스터를 포함할 수 있다. The present disclosure is directed to a pharmaceutical formulation intended for oral delivery of synthetic or natural poorly permeable calcitonin gene-related peptide (CGRP) inhibitors or salts/solvates thereof having a therapeutic activity. The pharmaceutical formulation can include a synthetic or natural poorly permeable CGRP inhibitors or salt or solvate thereof in an amount 0.01-10 wt. % of the total weight of the formulation; a lipophilic phase comprising triglycerides of fatty acids in an amount of 50-80 wt. % of the total weight of the formulation; and at least one lipophilic surfactant comprising partial esters of polyol and fatty acids in an amount of about 10-50 wt. % of the total weight of the formulation.