QUINOLONES AS SERINE PROTEASE INHIBITORS AND MEDICAMENTS CONTAINING THEM

A találmány tárgya szerin proteázokkal - mint amilyen az Xa faktor,thrombin, és/vagy VIIa faktor - szemben gátló hatást mutató általánosképletű kinolinonok - ahol a képletben A jelentése CH2, CH,C(alkil)csoport; B jelentése H, alkil-, cikloalkil-, heteroaril-,cikloalkil- alkil-, heteroalkil-alkil-, aril, aril-alkil- vagyheterociklusos csoport; D jelentése H, alkil-, cikloalkil-,heteroalkil-, heteroalkil-alkil-, aril- vagy heterociklusos csoport; Ehiányzik vagy jelentése O, S, NH-csoport; F jelentése N, NCH2, CH2N-csoport; G hiányzik vagy jelentése alkil-, cikloalkilcsoport; Ihiányzik vagy jelentése aril- vagy heterociklusos csoport; K hiányzikvagy jelentése alkil-, vagy egy vagy több heteroatomot tartalmazócikloalkil- vagy cikloalkil-alkil-csoport; L jelentése H, halogénatom,OH, dalkil-, amino-, alkil-fluor-alkilcsoport, amid, NO2, SH, SO3H,keton, sav-észter-csoport; R1 és R2 jelentése halogénatom, alkil-amin,amid, C(=NH) NHNH2, ALKIL-C=NH)NHNH2, C(=S)NH2, C(=NH)alkilC(=NR3)N(R4)(R5)-csoport; R3, R4, R5 jelentése hidrogénatom, 1-4szénatomos alkilcsoport, vagy R4 és R5 együtt -(CH2)p-W-(CH2)q-csoportot képez ahol p és q jelentése egész szám, értéke 2 vagy 3Wjelentése direkt kötés, -CH2-, O, N(R6) vagy -S(O)-csoport, ahol R6jelentése H vagy alkilcsoport; X1, X2, X3 és X4 jelentése C vagy Natom. Az (I) általános képletű vegyületek terápiás szerkéntalkalmazhatók abnormális trombózissal jellemezhető betegségi állapotokmegelőzésében és kezelésében. Ó The invention discloses quinolinones which display inhibitory effects on serine proteases such as factor Xa, thrombin and/or factor VIIa. The invention also discloses pharmaceutically acceptable salts and prodrugs of the compounds, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds, their salts or prodrugs, and methods of using them a therapeutic agents for treating or preventing disease states in mammals characterized by abnormal thrombosis.