NOVEL 17beta HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE I INHIBITORS

Spoj opće formule I, naznačen time, da (i) X predstavlja: a) vezu, b) -NR3-, ilic) -O-A predstavlja: a) -CO-, ilib) pod uvjetom da X predstavlja vezu ili -NR3-, A predstavlja SO2-,Y predstavlja: a) -NR4-,b) -O-, pod uvjetom da X predstavlja vezu ili -NR3-,c) vezu, d) -NH-SO2-, pod uvjetom da X predstavlja -NR3- i A predstavlja -CO-,e) -NH-SO2-NR4-, pod uvjetom da X predstavlja -O-, ili f) -NH-NR4-, pod uvjetom da X predstavlja vezu; ili (ii) -X-A-Y- zajedno predstavljaju -O-;i pri čemu R1 i R3 su nezavisno odabrani od: a) -H,-(C1-C6) alkila, koji je po izboru supstituiran sa halogenom, nitrilom, -OR6, -SR6, ili-COOR6; broj rečenih supstituenata bio bi do perhalo za halogen, i do dva za bilo koju kombinaciju rečenih halogen, nitril, -OR6, -SR6, -R6 ili -COOR6 ostataka, b) - fenil, koji je po izboru supstituiran sa halogenom, nitrilom, -OR6, -SR6, -R6 ili -COOR6; broj rečenih supstituenata bio bi do perhalo za halogen, i do dva za bilo koju kombinaciju rečenih halogen, nitril, -OR6, -SR6, ili -COOR6 ostataka, c) -(C1-C4) alkil-fenil, u kojem udio alkila je po izboru supstituiran sa do tri halogena; i udio fenila po izboru supstituiran sa halogenom, nitrilom, -OR6, -SR6, -R6 ili -COOR6, broj supstituenata na rečenom fenilnom udjelu može biti do perhalo za halogen i do dva za bilo koju kombinaciju -OR6, -SR6, R6 ili -COOR6 ostataka; R2 i R4 su nezavisno odabrani od: a) -H, pri čemu ako X predstavlja vezu, A predstavlja -CO- i Y predstavlja -O- ili vezu, tada R2 je različit od -H; b) -(C1-C12) alkil, po izboru supstituiran do pet supstituenata neovisno odabranih od skupine koja se sastoji od halogena, hidroksila, tiola, nitrila, alkoksi, ariloksi, arilalkoksi, amino, amido, alkiltio, arilalkiltio, sulfamoil, sulfonamida, acil, karboksil i acilamino, aril, koji aril je po izboru supstituiran sa do tri supstituenta nezavisno odabrana od skupine sastavljene od halogen, hidroksil, (C1-C6) alkoksi, karboksil-(C1-C6) alkil, tiol, nitril, sulfamoil, ariloksi, arilalkiloksi, -(C1-C6) alkiltio, ariltio, amino, amido, acilamino i heteroarila; ili aril je po izboru supstituiran pomoću dvije skupine koje su spojene susjedne atome ugljika i i kombinirani u zasićeni ili djelomično zasićeni ciklički 5, 6, 7, ili 8-člani prstenasti sustav, koji po izboru sadrži do tri heteroatoma , kao što su N, O ili S, broj n atoma može biti 0-3 i broj svakog od O i S atoma može biti 0-2, heteroaril, koji heteroaril je po izboru supstituiran sa do tri supstituenta nezavisno odabrana iz skupi