1-OXA-3-AZA-DIBENZOAZULENES AS INHIBITORS OF TUMOR NECROSIS FACTOR PRODUCTION AND INTERMEDIATES FOR THE PRODUCTION THEREOF

Spoj formule Inaznačen time daX može biti heteroatom kao O, S, S(=O), S(=O)2, ili NRa gdje je Ra vodik ili zaštitna skupina; Y i Z neovisno jedan o drugom označavaju jedan ili više istovjetnih ili različitih supstituenata vezanih na bilo koji raspoloživi ugljikov atom, a koji mogu biti vodik, halogen, C1-C4-alkil, C2-C4-alkenil, C2-C4-alkinil, halo- C1-C4-alkil, hidroksi, C1-C4-alkoksi, trifluormetil, trifluormetoksi, C1-C4-alkanoil, amino, amino- C1-C4-alkil, N-( C1-C4-alkil)amino, N,N-di(C1-C4-alkil)amino, tiol, C1-C4-alkiltio, sulfonil, C1-C4-alkilsulfonil, sulfinil, C1-C4-alkilsulfinil, karboksi, C1-C4-alkoksikarbonil, cijano, nitro; R1 može biti vodik, C1-C7-alkil, (CH2)2CO2Et, (CH2)2CO2H, CHO, (CH2)mL pri čemu m ima značenje 1 ili 3,a L ima značenje OH ili Br; ili supstituent prikazan formulom II:gdjeR2 i R3 istovremeno ili neovisno jedan o drugom mogu biti vodik, C1-C4-alkil, aril ili zajedno s N imaju značenje po potrebi supstituiranog heterocikla ili heteroarila; m ima značenje cijelog broja od 1 do 3; n ima značenje cijelog broja od 0 do 3; Q1 i Q2 neovisno jedan o drugomimaju značenje kisika, sumpora ili skupine: gdje supstituentiy1 i y2 neovisno jedan o drugom mogu biti vodik, halogen, C1-C4-alkil ili aril, hidroksi, C1-C4-alkoksi, C1-C4-alkanoil, tiol, C1-C4-alkiltio, sulfonil, C1-C4-alkilsulfonil, sulfinil, C1-C4-alkilsulfinil, cijano, nitro, ili zajedno čine karbonilnu ili imino skupinu; kao i njihove farmakološki prihvatljive soli i solvati; pri čemu za svenavedene supstituente aril ima značenje aromatskog prstena ili kondenziranih aromatskih prstenova isadrži jedan prsten s najmanje 6 ugljikovih atomaili dva prstena s ukupno 10 ugljikovih atoma i s naizmjeničnim dvostrukim vezama između ugljikovih atoma; pri čemu heteroaril ima značenje aromatskihi djelomično aromatskih skupina monocikličkog ilibicikličkog prstena s 4 do 12 atoma od kojih je najmanje jedan heteroatom kao što su O, S ili N; pri čemu heterocikl ima značenje peteročlane ili šesteročlane potpuno zasićene ili djelomično nezasićene heterocikličke skupine koje sadrže najmanje jedan heteroatom kao što su O, S ili N; pri čemu po potrebi supstituirani heteroaril ili heterocikl imaznačenje heteroarilne i heterocikličke skupine koje mogu biti po potrebi dodatno supstituirane s jednim ili dva supstituenta koji su halogen, C1-C4-alkil, cijano, nitro, hidroksi, C1-C4-alkoksi, tiol, C1-C4-alkiltio, amino, N-( C1-C4)alkilamino, N,N-di(C1-C4-alkil)amino, sulfonil, C1-C4-alkilsulfonil, sulfi