Composiciones de buprenorfina y antagonistas del receptor de opioides mu

Composiciones de buprenorfina y antagonistas del receptor de opioides mu

Una composición que comprende buprenorfina y un antagonista del receptor opioide μ, en donde la composición está caracterizada por un Índice de Actividad Antagonista Agonista (AAnAI) de entre 0.7 y 2.2; en donde: **(Ver fórmula)** en donde, EC50 representa la concentración sérica efectiva media máxi...

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Hauptverfasser: EHRICH, Elliot, DEAVER, Daniel
Format: Patent
Sprache:spa
Schlagworte:
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
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creator EHRICH, Elliot
DEAVER, Daniel
description Una composición que comprende buprenorfina y un antagonista del receptor opioide μ, en donde la composición está caracterizada por un Índice de Actividad Antagonista Agonista (AAnAI) de entre 0.7 y 2.2; en donde: **(Ver fórmula)** en donde, EC50 representa la concentración sérica efectiva media máxima de buprenorfina, expresada como nM; IC50 representa la concentración inhibitoria media máxima del antagonista opioide μ en humanos, expresada como nM; Cmáx(BUP) representa la concentración sérica o plasmática máxima de buprenorfina y/o un metabolito agonista del receptor opioide μ de buprenorfina, expresado como nM; y Cmáx(ANTAGONISTA) representa la concentración sérica máxima del antagonista opioide μ y/o un metabolito antagonista del receptor opioide μ de dicho antagonista opioide μ, expresado como nM; en donde los valores IC50 y EC50 se determinan usando el ensayo funcional GTPγS; y en donde dicho antagonista es un compuesto seleccionado del Compuesto-1 al Compuesto-12: The invention relates to a composition comprising buprenorphine and a µ opioid receptor antagonist, wherein the composition is characterized by an Agonist Antagonist Activity Index (AAnAI) of between about 0.7 and about 2.2; wherein; AAnAI = / EC 50 C max BUP / EC 50 C max ANTAGONIST .
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