Pirazoles sustituidos como ligandos del receptor de estrógenos

Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de dicho éster o amida, y un solvato de dicho éster, amida o sal,**Fórmula** en la que G representa uno de los grupos:**Fórmula** R1 se selecciona entre el grupo que consiste en ha...

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Hauptverfasser: LÖFSTEDT, Joakim, KRÜGER, Lars, WU, Xiongyu
Format: Patent
Sprache:spa
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creator LÖFSTEDT, Joakim
KRÜGER, Lars
WU, Xiongyu
description Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de dicho éster o amida, y un solvato de dicho éster, amida o sal,**Fórmula** en la que G representa uno de los grupos:**Fórmula** R1 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, -SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4 alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros, en el que dicho grupo bencilo o heterociclilo está bien no sustituido o dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes, estando cada sustituyente sustituido independientemente entre el grupo que consiste en ORA, N(RB)2, halógeno, ciano, nitro, -C(O)alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6y trihaloalquilo C1-6; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en -CH=N-OH y -C(NH2)=N-OH; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6; haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros, en la que dicho grupo bencilo o heterociclilo está bien no sustituido o dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes, estando cada sustituyente sustituido independientemente entre el grupo que consiste en ORA, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6y trihaloalquilo C1-6; y en la que solamente uno de R1 y R3 puede ser simultáneamente un fenilo sustituido o no sustituido; cada uno de R4, R5, R6 y R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, ORA, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6y trihaloalquilo C1-6; cada RA se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5-10 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno; y cada RB se selecciona independientement
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The invention provides a compound of formula (I) wherein G is a pyrazole ring as defined in the specification and R4, R5, R6 and R7 are as defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester or amide, and a solvate of such an ester, amide or salt. The invention also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with estrogen receptor activity.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2020</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20200114&amp;DB=EPODOC&amp;CC=ES&amp;NR=2737429T3$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25542,76289</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20200114&amp;DB=EPODOC&amp;CC=ES&amp;NR=2737429T3$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>LÖFSTEDT, Joakim</creatorcontrib><creatorcontrib>KRÜGER, Lars</creatorcontrib><creatorcontrib>WU, Xiongyu</creatorcontrib><title>Pirazoles sustituidos como ligandos del receptor de estrógenos</title><description>Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de dicho éster o amida, y un solvato de dicho éster, amida o sal,**Fórmula** en la que G representa uno de los grupos:**Fórmula** R1 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, -SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4 alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros, en el que dicho grupo bencilo o heterociclilo está bien no sustituido o dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes, estando cada sustituyente sustituido independientemente entre el grupo que consiste en ORA, N(RB)2, halógeno, ciano, nitro, -C(O)alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6y trihaloalquilo C1-6; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en -CH=N-OH y -C(NH2)=N-OH; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6; haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros, en la que dicho grupo bencilo o heterociclilo está bien no sustituido o dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes, estando cada sustituyente sustituido independientemente entre el grupo que consiste en ORA, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6y trihaloalquilo C1-6; y en la que solamente uno de R1 y R3 puede ser simultáneamente un fenilo sustituido o no sustituido; cada uno de R4, R5, R6 y R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, ORA, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6y trihaloalquilo C1-6; cada RA se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5-10 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno; y cada RB se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5-10 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno. The invention provides a compound of formula (I) wherein G is a pyrazole ring as defined in the specification and R4, R5, R6 and R7 are as defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester or amide, and a solvate of such an ester, amide or salt. The invention also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with estrogen receptor activity.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2020</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZLAPyCxKrMrPSS1WKC4tLsksKc1MyS9WSM7PzVfIyUxPzAPxUlJzFIpSk1MLSvKLgByF1OKSosOb01Pz8ot5GFjTEnOKU3mhNDeDoptriLOHbmpBfnxqcUFicmpeakm8a7CRubG5iZFlSIixMTFqADNEMsY</recordid><startdate>20200114</startdate><enddate>20200114</enddate><creator>LÖFSTEDT, Joakim</creator><creator>KRÜGER, Lars</creator><creator>WU, Xiongyu</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20200114</creationdate><title>Pirazoles sustituidos como ligandos del receptor de estrógenos</title><author>LÖFSTEDT, Joakim ; 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R2 se selecciona entre el grupo que consiste en -CH=N-OH y -C(NH2)=N-OH; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6; haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros, en la que dicho grupo bencilo o heterociclilo está bien no sustituido o dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes, estando cada sustituyente sustituido independientemente entre el grupo que consiste en ORA, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6y trihaloalquilo C1-6; y en la que solamente uno de R1 y R3 puede ser simultáneamente un fenilo sustituido o no sustituido; cada uno de R4, R5, R6 y R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, ORA, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6y trihaloalquilo C1-6; cada RA se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5-10 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno; y cada RB se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5-10 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno. The invention provides a compound of formula (I) wherein G is a pyrazole ring as defined in the specification and R4, R5, R6 and R7 are as defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester or amide, and a solvate of such an ester, amide or salt. The invention also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with estrogen receptor activity.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record>
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