Compuestos heteroatómicos útiles para el tratamiento de enfermedades proliferativas
Un compuesto que tiene la fórmula estructural I:**Fórmula** o una sal, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: el anillo A es un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido de una cualquiera de las Fórmulas (i-1)-(i-6):**Fórmula** donde: cada caso d...
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| description | Un compuesto que tiene la fórmula estructural I:**Fórmula** o una sal, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: el anillo A es un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido de una cualquiera de las Fórmulas (i-1)-(i-6):**Fórmula** donde: cada caso de V1, V2, V3, V4, V5, V6, V7, V8, V9, V10, V11, V12, V13, V14 y V15 es independientemente O, S, N, N(RA1), C o C(RA2); cada caso de RA1 se selecciona independientemente de entre hidrógeno, deuterio, acilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; cada caso de RA2 se selecciona independientemente de entre hidrógeno, deuterio, halógeno, -CN, acilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -ORA2a, -N(RA2a)2 y -SRA2a, donde cada caso de RA2a se selecciona independientemente de entre hidrógeno, acilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido, o cualesquiera dos RA1, cualesquiera dos RA2 o un RA1 y un RA2 se juntan para formar un anillo carbocíclico opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; cada X es N; W es C(R1a); cada R1a y R1b se selecciona independientemente de entre hidrógeno, deuterio, halógeno, acilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -CN, -ORB1a, -N(RB1a)2 y -SRB1a, donde cada caso de RB1a se selecciona independientemente de entre hidrógeno, acilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heter |
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The present invention provides novel compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of a kinase, such as a cyclin-dependent kinase (CDK) (e.g., cyclin-dependent kinase 7 (CDK7)), and therefore, induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2018</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20180724&DB=EPODOC&CC=ES&NR=2676734T3$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20180724&DB=EPODOC&CC=ES&NR=2676734T3$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>ZHANG, Tinghu</creatorcontrib><creatorcontrib>LEGER, Serge</creatorcontrib><creatorcontrib>CIBLAT, Stephane</creatorcontrib><creatorcontrib>MILLER, Tom</creatorcontrib><creatorcontrib>GRAY, Nathanael</creatorcontrib><creatorcontrib>BRADLEY, Michael</creatorcontrib><creatorcontrib>MARINEAU, Jason</creatorcontrib><creatorcontrib>SCHMIDT, Darby</creatorcontrib><creatorcontrib>WINTER, Dana</creatorcontrib><creatorcontrib>SIDDIQUI, M</creatorcontrib><creatorcontrib>KABRO, Anzhelika</creatorcontrib><creatorcontrib>ROY, Stephanie</creatorcontrib><creatorcontrib>LEBLANC, Melissa</creatorcontrib><creatorcontrib>SPROTT, Kevin</creatorcontrib><creatorcontrib>DEROY, Patrick</creatorcontrib><creatorcontrib>MOORE, Joel</creatorcontrib><title>Compuestos heteroatómicos útiles para el tratamiento de enfermedades proliferativas</title><description>Un compuesto que tiene la fórmula estructural I:**Fórmula** o una sal, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: el anillo A es un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido de una cualquiera de las Fórmulas (i-1)-(i-6):**Fórmula** donde: cada caso de V1, V2, V3, V4, V5, V6, V7, V8, V9, V10, V11, V12, V13, V14 y V15 es independientemente O, S, N, N(RA1), C o C(RA2); 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R4 es -C(O)-, † † -C(O)-NH o -CH2-, donde "† † " representa una porción de R4 unida a piperidin-1,3-diilo; cada R6 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y -alquilo C1-C6; R7 es para con respecto a R4 y es una cualquiera de las Fórmulas (ii-1)-(ii-20):**Fórmula**
The present invention provides novel compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. 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