Polímeros de amina para su uso como secuestrantes de ácidos biliares
Un polímero de amina que comprende unidades de repetición derivadas de la polimerización de un monómero de amina en un monómero de reticulación, en el que el monómero de amina es una amina de fórmula 2 que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** en la que cada R2 es independientemente alquileno C2 a...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Un polímero de amina que comprende unidades de repetición derivadas de la polimerización de un monómero de amina en un monómero de reticulación, en el que el monómero de amina es una amina de fórmula 2 que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** en la que cada R2 es independientemente alquileno C2 a C8 o alquileno C2 a C8 en el que uno o más de los grupos - CH2 del grupo alquileno está sustituido con al menos un grupo funcional amida, y R3 es alquileno C2 a C12, arileno, diformilheterociclo, o alquileno C2 a C8 en el que uno o más de los grupos -CH2 del grupo alquileno está sustituido con un grupo funcional amida, carbonilo, éter, éster, cicloalquilo, arilo o heterociclo; y el monómero de reticulación es guanidina, una sal de guanidinio, un compuesto que tiene la fórmula X-R1-X o una combinación de los mismos, en el que cada X es independientemente un grupo saliente, R1 es alquileno C8 a C6 o alquileno C5 a C50 en el que uno o más de los grupos -CH2 del grupo alquileno está sustituido con un grupo funcional amida, carbonilo, éter, éster, cicloalquilo, arilo o heterociclo, o uno o más de los grupos -CH2- del grupo alquileno está sustituido con hidroxi; y en el que al menos uno de R1 o R3 es un grupo hidrófobo que tiene un log P calculado (c Log P) superior a 4.
The present invention provides crosslinked amine polymers effective for binding and removing bile salts from the gastrointestinal tract. These bile acid binding polymers or pharmaceutical compositions thereof can be administered to subjects to treat various conditions, including hypercholesteremia, diabetes, pruritus, irritable bowel syndrome-diarrhea (IBS-D), bile acid malabsorption, and the like. |
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