Compuesto anular aromático como inhibidor de grelina o-aciltransferasa
Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde el anillo Ar1 es benceno o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de (1) un átomo halógeno y (2) un grupo alquilo C1-6; el anillo...
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creator | OCHIDA, Atsuko IKOMA, Minoru KITAMURA, Shuji TOMATA, Yoshihide YASUMA, Tsuneo TAKAKURA, Nobuyuki BANNO, Yoshihiro TERAO, Yoshito MASUDA, Kei MORIMOTO, Sachie |
description | Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde el anillo Ar1 es benceno o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de (1) un átomo halógeno y (2) un grupo alquilo C1-6; el anillo Ar2 es benceno o un heterociclo aromático de 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de (1) un átomo de halógeno, (2) un grupo ciano, (3) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo halógeno y un grupo hidroxilo, (4) un grupo alcoxi C1-6; (5) un grupo alquenilo C2-6 , (6) un grupo cicloalquilo C3-10, (7) un grupo formilo, (8) un grupo alquilo C1-6-carbonilo, (9) un grupo carbamoilo opcionalmente monosustituido o disustituido con grupos alquilo C1-6, (10) un grupo arilo C6-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos halógenos y (11) un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido para 1 a 3 alquilo C1-6; --- es un enlace simple o un enlace doble; L1 es un grupo representado por la fórmula: -L1A-L1B- (en donde L1A es CH2 opcionalmente sustituido con grupos alquilo C1-3 y L1B es O, S, SO, SO2 o CH2). cada uno de L2 y L4 es independientemente un enlace o un grupo alquileno C1-3 opcionalmente sustituido con grupos hidroxi; L3 es un enlace, O, S o NR6, en donde R6 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; X es O, S o SO2; R1 es (1) un átomo de halógeno, (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos halógenos o (3) un grupo alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alcoxi C1-6; R2 es un átomo de hidrógeno o se encuentra ausente; R3 es (1) un átomo de halógeno, (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos halógenos; (3) un grupo alcoxi C1-10 o (4) un grupo amino, R4 es (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un grupo hidroxilo y (ii) un grupo alcoxi C1-6; (3) un grupo hidroxilo o (4) -CO-R7 en donde R7 es (1) un grupo hidroxilo o (2) un grupo alcoxi C1-6 o (3) un grupo amino opcionalmente monosustituido o disustituido con grupos alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos alcoxi C1-6 y R5 es (1) -OR8A, en donde R8A es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o (2) -NR8BR8C en donde R8B es (1) un átomo de hidrógeno, ( |
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The present invention provides a compound having a GOAT inhibitory action, which is useful for the prophylaxis or treatment of obesity and the like, and has superior efficacy. The present invention is a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2017</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20171102&DB=EPODOC&CC=ES&NR=2640258T3$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25542,76290</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20171102&DB=EPODOC&CC=ES&NR=2640258T3$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>OCHIDA, Atsuko</creatorcontrib><creatorcontrib>IKOMA, Minoru</creatorcontrib><creatorcontrib>KITAMURA, Shuji</creatorcontrib><creatorcontrib>TOMATA, Yoshihide</creatorcontrib><creatorcontrib>YASUMA, Tsuneo</creatorcontrib><creatorcontrib>TAKAKURA, Nobuyuki</creatorcontrib><creatorcontrib>BANNO, Yoshihiro</creatorcontrib><creatorcontrib>TERAO, Yoshito</creatorcontrib><creatorcontrib>MASUDA, Kei</creatorcontrib><creatorcontrib>MORIMOTO, Sachie</creatorcontrib><title>Compuesto anular aromático como inhibidor de grelina o-aciltransferasa</title><description>Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde el anillo Ar1 es benceno o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de (1) un átomo halógeno y (2) un grupo alquilo C1-6; el anillo Ar2 es benceno o un heterociclo aromático de 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de (1) un átomo de halógeno, (2) un grupo ciano, (3) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo halógeno y un grupo hidroxilo, (4) un grupo alcoxi C1-6; (5) un grupo alquenilo C2-6 , (6) un grupo cicloalquilo C3-10, (7) un grupo formilo, (8) un grupo alquilo C1-6-carbonilo, (9) un grupo carbamoilo opcionalmente monosustituido o disustituido con grupos alquilo C1-6, (10) un grupo arilo C6-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos halógenos y (11) un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido para 1 a 3 alquilo C1-6; --- es un enlace simple o un enlace doble; L1 es un grupo representado por la fórmula: -L1A-L1B- (en donde L1A es CH2 opcionalmente sustituido con grupos alquilo C1-3 y L1B es O, S, SO, SO2 o CH2). cada uno de L2 y L4 es independientemente un enlace o un grupo alquileno C1-3 opcionalmente sustituido con grupos hidroxi; L3 es un enlace, O, S o NR6, en donde R6 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; X es O, S o SO2; R1 es (1) un átomo de halógeno, (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos halógenos o (3) un grupo alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alcoxi C1-6; R2 es un átomo de hidrógeno o se encuentra ausente; R3 es (1) un átomo de halógeno, (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos halógenos; (3) un grupo alcoxi C1-10 o (4) un grupo amino, R4 es (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un grupo hidroxilo y (ii) un grupo alcoxi C1-6; (3) un grupo hidroxilo o (4) -CO-R7 en donde R7 es (1) un grupo hidroxilo o (2) un grupo alcoxi C1-6 o (3) un grupo amino opcionalmente monosustituido o disustituido con grupos alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos alcoxi C1-6 y R5 es (1) -OR8A, en donde R8A es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o (2) -NR8BR8C en donde R8B es (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo carboxilo, un grupo hidroxilo y un grupo alcoxi C1-6-carbonilo, o (3) -SO2-R9, en donde R9 es un grupo alquilo C1-6 y R8C es (1) un átomo de hidrógeno o (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo carboxilo, un grupo hidroxilo y un grupo alcoxi C1-6-carbonilo, o R8B y R8C combinados forman, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un heterociclo que contiene nitrógeno de 5 o 6 miembros, o una sal de este.
The present invention provides a compound having a GOAT inhibitory action, which is useful for the prophylaxis or treatment of obesity and the like, and has superior efficacy. The present invention is a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2017</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNqNyrENwjAQAEA3FAjY4RkgEkoA0Uch6XEfPc6HvGT7rbczELOwGA0DUF1zW9O3EtJKuQhgXD0qoEr4vAs7ASdBgOPCT55EYSJ4KXmOCFKhY18UY55JMePebGb0mQ4_d-Z472w7VJRkpJzQUaQydo_6ej7Vl5u1TfPP-QL8OTVq</recordid><startdate>20171102</startdate><enddate>20171102</enddate><creator>OCHIDA, Atsuko</creator><creator>IKOMA, Minoru</creator><creator>KITAMURA, Shuji</creator><creator>TOMATA, Yoshihide</creator><creator>YASUMA, Tsuneo</creator><creator>TAKAKURA, Nobuyuki</creator><creator>BANNO, Yoshihiro</creator><creator>TERAO, Yoshito</creator><creator>MASUDA, Kei</creator><creator>MORIMOTO, Sachie</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20171102</creationdate><title>Compuesto anular aromático como inhibidor de grelina o-aciltransferasa</title><author>OCHIDA, Atsuko ; 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el anillo Ar2 es benceno o un heterociclo aromático de 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de (1) un átomo de halógeno, (2) un grupo ciano, (3) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo halógeno y un grupo hidroxilo, (4) un grupo alcoxi C1-6; (5) un grupo alquenilo C2-6 , (6) un grupo cicloalquilo C3-10, (7) un grupo formilo, (8) un grupo alquilo C1-6-carbonilo, (9) un grupo carbamoilo opcionalmente monosustituido o disustituido con grupos alquilo C1-6, (10) un grupo arilo C6-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos halógenos y (11) un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido para 1 a 3 alquilo C1-6; --- es un enlace simple o un enlace doble; L1 es un grupo representado por la fórmula: -L1A-L1B- (en donde L1A es CH2 opcionalmente sustituido con grupos alquilo C1-3 y L1B es O, S, SO, SO2 o CH2). cada uno de L2 y L4 es independientemente un enlace o un grupo alquileno C1-3 opcionalmente sustituido con grupos hidroxi; L3 es un enlace, O, S o NR6, en donde R6 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; X es O, S o SO2; R1 es (1) un átomo de halógeno, (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos halógenos o (3) un grupo alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alcoxi C1-6; R2 es un átomo de hidrógeno o se encuentra ausente; R3 es (1) un átomo de halógeno, (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos halógenos; (3) un grupo alcoxi C1-10 o (4) un grupo amino, R4 es (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un grupo hidroxilo y (ii) un grupo alcoxi C1-6; (3) un grupo hidroxilo o (4) -CO-R7 en donde R7 es (1) un grupo hidroxilo o (2) un grupo alcoxi C1-6 o (3) un grupo amino opcionalmente monosustituido o disustituido con grupos alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos alcoxi C1-6 y R5 es (1) -OR8A, en donde R8A es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o (2) -NR8BR8C en donde R8B es (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo carboxilo, un grupo hidroxilo y un grupo alcoxi C1-6-carbonilo, o (3) -SO2-R9, en donde R9 es un grupo alquilo C1-6 y R8C es (1) un átomo de hidrógeno o (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo carboxilo, un grupo hidroxilo y un grupo alcoxi C1-6-carbonilo, o R8B y R8C combinados forman, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un heterociclo que contiene nitrógeno de 5 o 6 miembros, o una sal de este.
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