Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina-1,6-diona sustituidos útiles para el tratamiento de (inter alia) enfermedad de Alzheimer
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o Ar; con la condición, sin embargo, de que R1 sea alquilo C1-4 o Ar cuando L es un enlace covalente; R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquilo C3-10 7, tetrahidro-2H-piran...
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| creator | ROMBOUTS, Frederik Jan Rita ALONSO-de DIEGO, Sergio-Alvar BISCHOFF, François Paul VAN ROOSBROECK, Yves Emiel Maria VELTER, Adriana Ingrid GIJSEN, Henricus Jacobus Maria MACDONALD, Gregor James TRABANCO-SUAREZ, Andrés Avelino |
| description | Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o Ar; con la condición, sin embargo, de que R1 sea alquilo C1-4 o Ar cuando L es un enlace covalente; R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquilo C3-10 7, tetrahidro-2H-piranilo, tetrahidro-2H-tiopiranilo, piperidinilo, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquil C1-4oxi y NR7R8; Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo C1-4; L es un enlace covalente, -(CH2)m-n-Y-(CH2)n-, 1,2-ciclopropanodiilo, alcanodiilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en tetrahidro-2H-piranilo, fenilo y alquil C1-4oxialquilo C1-4, o alcanodiilo C1-6 en el que dos átomos geminales de hidrógeno están remplazados por alcanodiilo C2-6; m representa 3, 4, 5, 6 o 7; n representa 1, 2 o 3; Y es NH; Ar es un sistema de anillo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, indolilo, oxazolilo, benzo[b]tienilo, 1,3- benzodioxolilo, 1,4-benzodioxanilo, 3,4-dihidro-2H-1,5-benzodioxepinilo, piridilo, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidro-1- naftalenilo, y naftalenilo; en el que dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, Ar2, R0, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquil C1-4oxi y cicloalquilo C3-7, y alquil C1-4oxi opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo y cicloalquilo C3-7; Ar2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R3 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; X es CR6 o N; R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R7 es hidrógeno o alquilo C1-4; R8 es hidrógeno o alquilo C1-4; R0 es un sistema de anillo seleccionado del grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo, cicloalquilo C3-7, pirazolilo y pirrolidinilo; en el que dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustitu |
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The present invention is concerned with novel substituted 3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2- a]pyrazine-1,6-dione derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, Z and X have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2016</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20161003&DB=EPODOC&CC=ES&NR=2585009T3$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20161003&DB=EPODOC&CC=ES&NR=2585009T3$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>ROMBOUTS, Frederik Jan Rita</creatorcontrib><creatorcontrib>ALONSO-de DIEGO, Sergio-Alvar</creatorcontrib><creatorcontrib>BISCHOFF, François Paul</creatorcontrib><creatorcontrib>VAN ROOSBROECK, Yves Emiel Maria</creatorcontrib><creatorcontrib>VELTER, Adriana Ingrid</creatorcontrib><creatorcontrib>GIJSEN, Henricus Jacobus Maria</creatorcontrib><creatorcontrib>MACDONALD, Gregor James</creatorcontrib><creatorcontrib>TRABANCO-SUAREZ, Andrés Avelino</creatorcontrib><title>Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina-1,6-diona sustituidos útiles para el tratamiento de (inter alia) enfermedad de Alzheimer</title><description>Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o Ar; con la condición, sin embargo, de que R1 sea alquilo C1-4 o Ar cuando L es un enlace covalente; R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquilo C3-10 7, tetrahidro-2H-piranilo, tetrahidro-2H-tiopiranilo, piperidinilo, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquil C1-4oxi y NR7R8; Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo C1-4; L es un enlace covalente, -(CH2)m-n-Y-(CH2)n-, 1,2-ciclopropanodiilo, alcanodiilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en tetrahidro-2H-piranilo, fenilo y alquil C1-4oxialquilo C1-4, o alcanodiilo C1-6 en el que dos átomos geminales de hidrógeno están remplazados por alcanodiilo C2-6; m representa 3, 4, 5, 6 o 7; n representa 1, 2 o 3; Y es NH; Ar es un sistema de anillo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, indolilo, oxazolilo, benzo[b]tienilo, 1,3- benzodioxolilo, 1,4-benzodioxanilo, 3,4-dihidro-2H-1,5-benzodioxepinilo, piridilo, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidro-1- naftalenilo, y naftalenilo; en el que dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, Ar2, R0, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquil C1-4oxi y cicloalquilo C3-7, y alquil C1-4oxi opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo y cicloalquilo C3-7; Ar2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R3 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; X es CR6 o N; R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R7 es hidrógeno o alquilo C1-4; R8 es hidrógeno o alquilo C1-4; R0 es un sistema de anillo seleccionado del grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo, cicloalquilo C3-7, pirazolilo y pirrolidinilo; en el que dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halo; o una sal de adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
The present invention is concerned with novel substituted 3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2- a]pyrazine-1,6-dione derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, Z and X have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2016</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNqNjDEKwkAQRdNYiHqHsVPIQkyMaCkaSW86kTC4EzKw2Q27G4tcwRvZejET8ABWn8d__0-D15ksP1EaB5IgCbdCcs3SGhHnomXL0tw2YSzwPgD2rFFswt0gGY3gOufZdzyuP2_Pihy0aBFIgbfosWHS3ozPK9aeLKBiXAPpimxDEuVYHVVfEzdk58GkQuVo8ctZsLxkxSkX1JqSXIsP0uTL7Bqn-zSKDkWRJP84X3YCS_Q</recordid><startdate>20161003</startdate><enddate>20161003</enddate><creator>ROMBOUTS, Frederik Jan Rita</creator><creator>ALONSO-de DIEGO, Sergio-Alvar</creator><creator>BISCHOFF, François Paul</creator><creator>VAN ROOSBROECK, Yves Emiel Maria</creator><creator>VELTER, Adriana Ingrid</creator><creator>GIJSEN, Henricus Jacobus Maria</creator><creator>MACDONALD, Gregor James</creator><creator>TRABANCO-SUAREZ, Andrés Avelino</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20161003</creationdate><title>Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina-1,6-diona sustituidos útiles para el tratamiento de (inter alia) enfermedad de Alzheimer</title><author>ROMBOUTS, Frederik Jan Rita ; 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The present invention is concerned with novel substituted 3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2- a]pyrazine-1,6-dione derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, Z and X have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
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