Antagonistas de CCR2 de sales cuaternarias

Antagonistas de CCR2 de sales cuaternarias

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** y formas farmacéuticamente aceptables de la misma en el que A es carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo; X es un enlace o -CH>=CH-; R1 se selecciona de (1). arilo opcionalmente sustituido por uno o más de alquilo inferior, -(CH2)n-CF3, alcoxi inferior, alcoxica...

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Hauptverfasser: WACHTER, Michael P, LAGU, Bharat
Format: Patent
Sprache:spa
Schlagworte:
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
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creator WACHTER, Michael P
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description Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** y formas farmacéuticamente aceptables de la misma en el que A es carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo; X es un enlace o -CH>=CH-; R1 se selecciona de (1). arilo opcionalmente sustituido por uno o más de alquilo inferior, -(CH2)n-CF3, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo, ciano o halógeno; o (2). cicloalquilo C5-C15 opcionalmente sustituido por uno o más de alquilo inferior, -(CH2)n-CF3, alcoxi inferior, arilo, arilo halógeno-sustituido, alcoxicarbonilo, ciano o halógeno; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; Y es un enlace o -CH2-; X2 es -(CH2)m- en donde m es 1 ó 2; R2 es -N+(R4R5)-ZR3; Z es -(CH2)p- en donde p es >=, 1 ó 2; R3 se selecciona de (1). arilo opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo inferior, -(CH2)n-CF3, alcoxi inferior, arilo, arilo halógeno-sustituido, alcoxicarbonilo, ciano o halógeno; (2). cicloalquilo C5-C15 opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo inferior, -(CH2)n-CF3, alcoxi inferior, arilo, arilo halógeno-sustituido, alcoxicarbonilo, ciano o halógeno; o (3). heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo inferior, -(CH2)n-CF3, alcoxi inferior, arilo, arilo halógeno-sustituido, alcoxicarbonilo, ciano o halógeno; en donde, cuando el heterociclilo está unido a través de un miembro del anillo del átomo de carbono y un miembro del anillo del heteroátomo está adyacente a dicho átomo de carbono, entonces p es 1 ó 2; y R5 son cada uno individualmente alquilo inferior o alquenilo inferior; alternativamente R4 y R5 se combinan con el átomo de nitrógeno de la Fórmula (I) para formar un anillo de heterociclilo de 5 a 9 átomos del anillo totales conteniendo opcionalmente uno de un átomo del anillo de oxígeno o sulfuro, en donde el átomo de nitrógeno del anillo de heterociclilo está sustituido con uno o más de alquilo inferior o alquenilo inferior para formar una sal cuaternaria, y en donde -ZR3 está ausente y el anillo de heterociclilo está opcionalmente sustituido con arilo opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo inferior, -(CH2)n-CF3, alcoxi inferior, arilo, arilo halógeno-sustituido, alcoxicarbonilo, ciano o halógeno. Quaternary salt compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable forms thereof, which are CCR2 antagonists and are useful in preventing, treating or ameliorating CCR2 mediated inflammatory syndromes, disorders or diseases in a subject in need thereof.
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