Suspensiones inyectables con propiedades de inyectabilidad mejoradas

Una composición adecuada para inyección a través de una aguja con un diámetro comprendido entre 0,838 mm y 0,413 mm (calibre 18 a 22) en un huésped, que comprende: micropartículas que comprenden un agente activo biológicamente, disperso o disuelto en el interior de un aglutinante polimérico en un ve...

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Hauptverfasser: Hotz, Joyce M, Ramstack, J. Michael, Johnson, Olufunmi L, Zale, Stephan E, Riley, M. Gary
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Una composición adecuada para inyección a través de una aguja con un diámetro comprendido entre 0,838 mm y 0,413 mm (calibre 18 a 22) en un huésped, que comprende: micropartículas que comprenden un agente activo biológicamente, disperso o disuelto en el interior de un aglutinante polimérico en un vehículo de inyección acuoso, donde (a) dichas micropartículas están suspendidas en dicho vehículo de inyección en una concentración mayor de 30 mg/ml para formar una suspensión y tienen un diámetro medio de masa de por lo menos 10 μm y menos de 250 μm, (b) una fase fluida de dicha suspensión tiene una viscosidad de por lo menos 50 cP a 20 °C, (c) el agente activo biológicamente es un péptido, (d) el aglutinante polimérico se selecciona del grupo que consiste en ácido poliglicólico, ácido poli-D,L-láctico, acido poli-L-láctico, y copolímeros de los anteriores, y (e) el vehículo de inyección acuoso comprende (i) un agente de incremento de la viscosidad seleccionado de carboximetilcelulosa sódica, polivinilpirrolidona e hidroxipropilmetilcelulosa; (ii) un agente de ajuste de la tonicidad que comprende cloruro de sodio; y (iii) un agente humectante seleccionado de polisorbato 20, polisorbato 40 y polisorbato 80, pero que no es el vehículo acuoso que consiste en el 3% en volumen de carboximetilcelulosa sódica, el 1% en volumen de polisorbato 20, el 0,9% en volumen de cloruro de sodio, y un porcentaje en volumen restante de agua. Injectable compositions having improved injectability. The injectable compositions include microparticles in an aqueous injection vehicle having a viscosity of at least 20 cp at 20 °C. The increased viscosity of the injection vehicle that constitutes the fluid phase of the suspension significantly reduces in vivo injectability failures. The injectable compositions can be made by mixing dry microparticles with an aqueous injection vehicle to form a suspension, and then mixing the suspension with a viscosity enhancing agent to increase viscosity of the fluid phase of the suspension to the desired level for improved injectability.