Compuestos de pirimidotiofeno

Compuestos de pirimidotiofeno

El uso de un compuesto de fórmula (I), o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo en la preparación de una composición para usar en la inhibición de actividad HSP90 in vitro o in vivo:**Fórmula** en donde R2 es un grupo de fórmula (IA): -(Ar1)m-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q (IA) en donde Ar1 es un rad...

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Hauptverfasser: DYMOCK, Brian William, FROMONT, Christofe, DRYSDALE, Martin James, JORDAN, Allan, BARRIL-ALONSO, Xavier
Format: Patent
Sprache:spa
Schlagworte:
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
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creator DYMOCK, Brian William
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description El uso de un compuesto de fórmula (I), o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo en la preparación de una composición para usar en la inhibición de actividad HSP90 in vitro o in vivo:**Fórmula** en donde R2 es un grupo de fórmula (IA): -(Ar1)m-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q (IA) en donde Ar1 es un radical fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, Alk1 y Alk2 son radicales alquileno C1-C3 o alquenileno C2-C3 divalentes opcionalmente sustituidos, m, p, r y s son independientemente 0 o 1, Z es -O-, -S-,-(C>=O)-, -(C>=S)-, -SO2-, -C(>=O)O-, -C(>=O)NRA-, -C(>=S)NRA-, -SO2NRA-, -NRAC(>=O)-, -NRASO2- o - NRA- en donde -RA es hidrógeno o alquilo C1-C6, y Q es hidrógeno o un radical fenilo o cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido o un radical heterocíclico; R3 es hidrógeno, un sustituyente opcional, o un radical alquilo (C1-C6), fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; y R4 es (i) un grupo éster carboxílico de fórmula -COORC en donde RC es un grupo alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6, o un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, o un grupo aril(alquil C1-C6)- o heteroaril(alquil C1-C6)- opcionalmente sustituido o un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido o (ii) grupo carboxamida de fórmula - CONRB(Alk)nRA o un grupo sulfonamida de fórmula -SO2NRB(Alk)nRA en donde Alk es un radical alquileno, alquenileno o alquinileno divalente opcionalmente sustituido, n es 0 o 1, RB es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6, RA es hidrógeno, hidroxi o carbocíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido, o RA y RB tomados juntos con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo morfolino, piperidinilo o piperazinilo que puede estar sustituido opcionalmente en uno o más átomos de C o N del anillo; y en donde el término "opcionalmente sustituido" significa sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxi, hidroxialquilo (C1-C6), mercapto, mercaptoalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6) tio, halo (que incluye fluoro y cloro), trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, nitrilo (-CN), oxo, fenilo, -COOH, -COORA, - CORA, -SO2RA, -CONH2, -SO2NH2,-CONHRA, -SO2NHRA, -CONRARB, -SO2NRARB, -NH2, -NHRA, -NRARB, -OCONH2, -OCONHRA, -OCONRARB, -NHCORA, -NHCOORA, -NRBCOORA, -NHSO2ORA, -NRBSO2ORA, -NHCONH2, - NRACONH2, -NHCONHRB, -NRACONHRB, -NHCONRARB o -NRACONRARB en donde RA y RB son independientemente un grupo alquilo (C1-C6); y en donde el término "sustituyente opcional" significa un sustituyente especificado a
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Compounds of formula (1) are inhibitors of HSP90 activity in vitro or in vivo, and of use in the treatment of inter alia, cancer: wherein R2 is a group of formula -(Ar1)m-(Alk1)P-(Z)r-(Alk2)S-Q wherein Ar1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk' and Alk 2 are optionally substituted divalent C1-C3 alkylene or C2-C3 alkenylene radicals, m, p, r and s are independently 0 or 1, Z is -O-, -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -SO2-, -C(=O)O-, -C(=O)NRA-, -C(=S)NRA-, -SO2NRA-, -NRAC(=O)-, -NRASO2- or -NRA- wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R3 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted (C1-C6)alkyl, aryl or heteroaryl radical; and R4 is a carboxylic ester, carboxamide or sulfonamide group.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; 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Compounds of formula (1) are inhibitors of HSP90 activity in vitro or in vivo, and of use in the treatment of inter alia, cancer: wherein R2 is a group of formula -(Ar1)m-(Alk1)P-(Z)r-(Alk2)S-Q wherein Ar1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk' and Alk 2 are optionally substituted divalent C1-C3 alkylene or C2-C3 alkenylene radicals, m, p, r and s are independently 0 or 1, Z is -O-, -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -SO2-, -C(=O)O-, -C(=O)NRA-, -C(=S)NRA-, -SO2NRA-, -NRAC(=O)-, -NRASO2- or -NRA- wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R3 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted (C1-C6)alkyl, aryl or heteroaryl radical; and R4 is a carboxylic ester, carboxamide or sulfonamide group.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2016</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZJB1zs8tKE0tLskvVkhJVSjILMrMzUzJL8nMT0vNy-dhYE1LzClO5YXS3AyKbq4hzh66qQX58anFBYnJqXmpJfGuwUamppbm5pYhIcbGxKgBAAZdJSo</recordid><startdate>20160215</startdate><enddate>20160215</enddate><creator>DYMOCK, Brian William</creator><creator>FROMONT, Christofe</creator><creator>DRYSDALE, Martin James</creator><creator>JORDAN, Allan</creator><creator>BARRIL-ALONSO, Xavier</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20160215</creationdate><title>Compuestos de pirimidotiofeno</title><author>DYMOCK, Brian William ; 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R3 es hidrógeno, un sustituyente opcional, o un radical alquilo (C1-C6), fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; y R4 es (i) un grupo éster carboxílico de fórmula -COORC en donde RC es un grupo alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6, o un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, o un grupo aril(alquil C1-C6)- o heteroaril(alquil C1-C6)- opcionalmente sustituido o un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido o (ii) grupo carboxamida de fórmula - CONRB(Alk)nRA o un grupo sulfonamida de fórmula -SO2NRB(Alk)nRA en donde Alk es un radical alquileno, alquenileno o alquinileno divalente opcionalmente sustituido, n es 0 o 1, RB es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6, RA es hidrógeno, hidroxi o carbocíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido, o RA y RB tomados juntos con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo morfolino, piperidinilo o piperazinilo que puede estar sustituido opcionalmente en uno o más átomos de C o N del anillo; y en donde el término "opcionalmente sustituido" significa sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxi, hidroxialquilo (C1-C6), mercapto, mercaptoalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6) tio, halo (que incluye fluoro y cloro), trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, nitrilo (-CN), oxo, fenilo, -COOH, -COORA, - CORA, -SO2RA, -CONH2, -SO2NH2,-CONHRA, -SO2NHRA, -CONRARB, -SO2NRARB, -NH2, -NHRA, -NRARB, -OCONH2, -OCONHRA, -OCONRARB, -NHCORA, -NHCOORA, -NRBCOORA, -NHSO2ORA, -NRBSO2ORA, -NHCONH2, - NRACONH2, -NHCONHRB, -NRACONHRB, -NHCONRARB o -NRACONRARB en donde RA y RB son independientemente un grupo alquilo (C1-C6); y en donde el término "sustituyente opcional" significa un sustituyente especificado anteriormente en la definición de "opcionalmente sustituido"; y en donde el término "heteroarilo" significa tienilo, benzotienilo, furilo, benzofurilo, pirrolilo, imidazolilo, benzimidazolilo, tiazolilo, benzotiazolilo, isotiazolilo, benzisotiazolilo, pirazolilo, oxazolilo, benzoxazolilo, isoxazolilo, benzisoxazolilo, isotiazolilo, triazolilo, benzotriazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, indolilo o indazolilo; y en donde el término heterocíclico significa heteroarilo o piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo o piperazinilo. Compounds of formula (1) are inhibitors of HSP90 activity in vitro or in vivo, and of use in the treatment of inter alia, cancer: wherein R2 is a group of formula -(Ar1)m-(Alk1)P-(Z)r-(Alk2)S-Q wherein Ar1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk' and Alk 2 are optionally substituted divalent C1-C3 alkylene or C2-C3 alkenylene radicals, m, p, r and s are independently 0 or 1, Z is -O-, -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -SO2-, -C(=O)O-, -C(=O)NRA-, -C(=S)NRA-, -SO2NRA-, -NRAC(=O)-, -NRASO2- or -NRA- wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R3 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted (C1-C6)alkyl, aryl or heteroaryl radical; and R4 is a carboxylic ester, carboxamide or sulfonamide group.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record>
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