Derivados de pirimidina bicíclicos que inhiben el VIH
El uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención de infección por VIH, en el que el compuesto de fórmula (I) tiene la fórmula: un N-5 óxido; una sal de adición farmacéuticamente aceptable; una amina cuaternaria; o una forma estereoquímicame...
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| creator | JANSSEN, PAUL ADRIAAN JAN HEERES, JAN GUILLEMONT, JERÔME EMILE GEORGES PAUGAM, MIKAËL LEWI, PAULUS JOANNES DELEST, BRUNO FRANÇOIS MARIE |
| description | El uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención de infección por VIH, en el que el compuesto de fórmula (I) tiene la fórmula: un N-5 óxido; una sal de adición farmacéuticamente aceptable; una amina cuaternaria; o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -a1>=a2-a3>=a4 - representan un radical bivalente de fórmula -CH>=CH-CH>=CH- (a-1); -N>=CH-CH>=CH- (a-2); -N>=CH-N>=CH- (a-3); -N>=CH-CH>=N- (a-4); -N>=N-CH>=CH- (a-5); -b1>=b2-b3>=b4- representan un radical bivalente de fórmula -CH>=CH-CH>=CH- (b-1); -N>=CH-CH>=CH- (b-2); -N>=CH-N>=CH- (b-3); -N>=CH-CH>=N- (b-4); -N>=N-CH>=CH- (b-5); n es 0, 1, 2, 3 y en caso de que -a1>=a2-a3>=a4- sea (a-1), entonces n puede ser también 4; m es 0, 1, 2, 3 y en caso de que -b1>=b2-b3>=b4- sea (b-1), entonces m puede ser también 4; -A-B- representa un radical bivalente de fórmula -CR5>=N- (c-1); -N>=N- (c-2); -CH2-CH2- (c-3); -CS-NH- (c-4); -CO-NH- (c-5); -CH>=CH- (c-6); R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo de C1-6; alquil C1-6-oxicarbonilo; alquilo de C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6-carbonilo, o con alquil C1-6-oxicarbonilo.
HIV replication inhibitors of formula wherein -a1=a2-a3=a4- is -CH CH-CH CH-, -N CH-CH CH-, -N CH-N CH-, -N CH-CH N-, -N N-CH CH-; -b1=b2-b3=b4- is -CH CH-CH CH-, -N CH-CH CH-, -N CH-N CH-, -N CH-CH N-, -N N-CH CH-; n and m is 0-4, R1 is hydrogen; aryl; formyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl; R2 is OH; halo; C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; substituted carbonyl; carboxyl; CN; nitro; amino; polyhalomethyl; polyhalomethylthio; -S( O)pR6; C( NH)R6; R2a is CN; amino; substituted amino; C1-6alkyl; halo; C1-6alkyloxy; carbonyl; -CH N-NH-C( O)-R16; C1-6alkyloxyC1-6alkyl; C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; -C( N-O-R8)-C1-4alkyl; R7 or -X-R7; R3 is CN; amino; C1-6alkyl; halo; C1-6alkyloxy; substituted carbonyl; -CH N-NH-C( O)-R16; substituted C1-6alkyl; C1-6alkyloxyC1-6alkyl; substituted C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; -C( N-O-R8)-C1-4alkyl; R7; -X-R7; R4 is halo; OH; C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; C3-7cycloalkyl; C1-6alkyloxy; CN; nitro; polyhaloC1-6alkyl; polyhaloC1-6alkyloxy; substituted carbonyl; formyl; amino; mono- or di(C1-4alkyl)amino or R7; -A-B- is -CR5 N-, -N N-, -CH2-CH2-, -CS-NH-, -CO-NH-, -CH CH-; and the use of these compounds for the prevention or the treatment of HIV infection. |
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HIV replication inhibitors of formula wherein -a1=a2-a3=a4- is -CH CH-CH CH-, -N CH-CH CH-, -N CH-N CH-, -N CH-CH N-, -N N-CH CH-; -b1=b2-b3=b4- is -CH CH-CH CH-, -N CH-CH CH-, -N CH-N CH-, -N CH-CH N-, -N N-CH CH-; n and m is 0-4, R1 is hydrogen; aryl; formyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl; R2 is OH; halo; C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; substituted carbonyl; carboxyl; CN; nitro; amino; polyhalomethyl; polyhalomethylthio; -S( O)pR6; C( NH)R6; R2a is CN; amino; substituted amino; C1-6alkyl; halo; C1-6alkyloxy; carbonyl; -CH N-NH-C( O)-R16; C1-6alkyloxyC1-6alkyl; C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; -C( N-O-R8)-C1-4alkyl; R7 or -X-R7; R3 is CN; amino; C1-6alkyl; halo; C1-6alkyloxy; substituted carbonyl; -CH N-NH-C( O)-R16; substituted C1-6alkyl; C1-6alkyloxyC1-6alkyl; substituted C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; -C( N-O-R8)-C1-4alkyl; R7; -X-R7; R4 is halo; OH; C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; C3-7cycloalkyl; C1-6alkyloxy; CN; nitro; polyhaloC1-6alkyl; polyhaloC1-6alkyloxy; substituted carbonyl; formyl; amino; mono- or di(C1-4alkyl)amino or R7; -A-B- is -CR5 N-, -N N-, -CH2-CH2-, -CS-NH-, -CO-NH-, -CH CH-; and the use of these compounds for the prevention or the treatment of HIV infection.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2014</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20141016&DB=EPODOC&CC=ES&NR=2508766T3$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20141016&DB=EPODOC&CC=ES&NR=2508766T3$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>JANSSEN, PAUL ADRIAAN JAN</creatorcontrib><creatorcontrib>HEERES, JAN</creatorcontrib><creatorcontrib>GUILLEMONT, JERÔME EMILE GEORGES</creatorcontrib><creatorcontrib>PAUGAM, MIKAËL</creatorcontrib><creatorcontrib>LEWI, PAULUS JOANNES</creatorcontrib><creatorcontrib>DELEST, BRUNO FRANÇOIS MARIE</creatorcontrib><title>Derivados de pirimidina bicíclicos que inhiben el VIH</title><description>El uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención de infección por VIH, en el que el compuesto de fórmula (I) tiene la fórmula: un N-5 óxido; una sal de adición farmacéuticamente aceptable; una amina cuaternaria; o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -a1>=a2-a3>=a4 - representan un radical bivalente de fórmula -CH>=CH-CH>=CH- (a-1); -N>=CH-CH>=CH- (a-2); -N>=CH-N>=CH- (a-3); -N>=CH-CH>=N- (a-4); -N>=N-CH>=CH- (a-5); -b1>=b2-b3>=b4- representan un radical bivalente de fórmula -CH>=CH-CH>=CH- (b-1); -N>=CH-CH>=CH- (b-2); -N>=CH-N>=CH- (b-3); -N>=CH-CH>=N- (b-4); -N>=N-CH>=CH- (b-5); n es 0, 1, 2, 3 y en caso de que -a1>=a2-a3>=a4- sea (a-1), entonces n puede ser también 4; m es 0, 1, 2, 3 y en caso de que -b1>=b2-b3>=b4- sea (b-1), entonces m puede ser también 4; -A-B- representa un radical bivalente de fórmula -CR5>=N- (c-1); -N>=N- (c-2); -CH2-CH2- (c-3); -CS-NH- (c-4); -CO-NH- (c-5); -CH>=CH- (c-6); R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo de C1-6; alquil C1-6-oxicarbonilo; alquilo de C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6-carbonilo, o con alquil C1-6-oxicarbonilo.
HIV replication inhibitors of formula wherein -a1=a2-a3=a4- is -CH CH-CH CH-, -N CH-CH CH-, -N CH-N CH-, -N CH-CH N-, -N N-CH CH-; -b1=b2-b3=b4- is -CH CH-CH CH-, -N CH-CH CH-, -N CH-N CH-, -N CH-CH N-, -N N-CH CH-; n and m is 0-4, R1 is hydrogen; aryl; formyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl; R2 is OH; halo; C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; substituted carbonyl; carboxyl; CN; nitro; amino; polyhalomethyl; polyhalomethylthio; -S( O)pR6; C( NH)R6; R2a is CN; amino; substituted amino; C1-6alkyl; halo; C1-6alkyloxy; carbonyl; -CH N-NH-C( O)-R16; C1-6alkyloxyC1-6alkyl; C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; -C( N-O-R8)-C1-4alkyl; R7 or -X-R7; R3 is CN; amino; C1-6alkyl; halo; C1-6alkyloxy; substituted carbonyl; -CH N-NH-C( O)-R16; substituted C1-6alkyl; C1-6alkyloxyC1-6alkyl; substituted C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; -C( N-O-R8)-C1-4alkyl; R7; -X-R7; R4 is halo; OH; C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; C3-7cycloalkyl; C1-6alkyloxy; CN; nitro; polyhaloC1-6alkyl; polyhaloC1-6alkyloxy; 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una sal de adición farmacéuticamente aceptable; una amina cuaternaria; o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -a1>=a2-a3>=a4 - representan un radical bivalente de fórmula -CH>=CH-CH>=CH- (a-1); -N>=CH-CH>=CH- (a-2); -N>=CH-N>=CH- (a-3); -N>=CH-CH>=N- (a-4); -N>=N-CH>=CH- (a-5); -b1>=b2-b3>=b4- representan un radical bivalente de fórmula -CH>=CH-CH>=CH- (b-1); -N>=CH-CH>=CH- (b-2); -N>=CH-N>=CH- (b-3); -N>=CH-CH>=N- (b-4); -N>=N-CH>=CH- (b-5); n es 0, 1, 2, 3 y en caso de que -a1>=a2-a3>=a4- sea (a-1), entonces n puede ser también 4; m es 0, 1, 2, 3 y en caso de que -b1>=b2-b3>=b4- sea (b-1), entonces m puede ser también 4; -A-B- representa un radical bivalente de fórmula -CR5>=N- (c-1); -N>=N- (c-2); -CH2-CH2- (c-3); -CS-NH- (c-4); -CO-NH- (c-5); -CH>=CH- (c-6); R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo de C1-6; alquil C1-6-oxicarbonilo; alquilo de C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6-carbonilo, o con alquil C1-6-oxicarbonilo.
HIV replication inhibitors of formula wherein -a1=a2-a3=a4- is -CH CH-CH CH-, -N CH-CH CH-, -N CH-N CH-, -N CH-CH N-, -N N-CH CH-; -b1=b2-b3=b4- is -CH CH-CH CH-, -N CH-CH CH-, -N CH-N CH-, -N CH-CH N-, -N N-CH CH-; n and m is 0-4, R1 is hydrogen; aryl; formyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl; R2 is OH; halo; C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; substituted carbonyl; carboxyl; CN; nitro; amino; polyhalomethyl; polyhalomethylthio; -S( O)pR6; C( NH)R6; R2a is CN; amino; substituted amino; C1-6alkyl; halo; C1-6alkyloxy; carbonyl; -CH N-NH-C( O)-R16; C1-6alkyloxyC1-6alkyl; C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; -C( N-O-R8)-C1-4alkyl; R7 or -X-R7; R3 is CN; amino; C1-6alkyl; halo; C1-6alkyloxy; substituted carbonyl; -CH N-NH-C( O)-R16; substituted C1-6alkyl; C1-6alkyloxyC1-6alkyl; substituted C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; -C( N-O-R8)-C1-4alkyl; R7; -X-R7; R4 is halo; OH; C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; C3-7cycloalkyl; C1-6alkyloxy; CN; nitro; polyhaloC1-6alkyl; polyhaloC1-6alkyloxy; substituted carbonyl; formyl; amino; mono- or di(C1-4alkyl)amino or R7; -A-B- is -CR5 N-, -N N-, -CH2-CH2-, -CS-NH-, -CO-NH-, -CH CH-; and the use of these compounds for the prevention or the treatment of HIV infection.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
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