UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS FARMACOLOGICOS

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS FARMACOLOGICOS

Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I, **fórmula** y sus sales fisiológicamente aceptables, en donde X es -S- o -SO-; R1, R2, R3 y R4 , que pueden ser iguales o diferentes, son: (a) H (b) alquilo que contiene 1-6 átomos de carbono (c) cicloalquilo que contiene 3-7 átomos de...

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Hauptverfasser: LINDBERG PER LENNART, LARSSON HAKAN SIGURD, ALMINGER TOMAS BORJE, SUNDEN GUNNEL ELISABET
Format: Patent
Sprache:spa
Schlagworte:
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
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creator LINDBERG PER LENNART
LARSSON HAKAN SIGURD
ALMINGER TOMAS BORJE
SUNDEN GUNNEL ELISABET
description Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I, **fórmula** y sus sales fisiológicamente aceptables, en donde X es -S- o -SO-; R1, R2, R3 y R4 , que pueden ser iguales o diferentes, son: (a) H (b) alquilo que contiene 1-6 átomos de carbono (c) cicloalquilo que contiene 3-7 átomos de carbono (d) alcoxi que contiene 1-6 átomos de carbono (e) alcoxialquilo que contiene 1-3 átomos de carbono en cada parte alquílica (f) alcoxialcoxi que contiene 1-3 átomos de carbono en cada parte alquílica (g) halógeno R5 es: (a) alquilo que contiene 1-6 átomos de carbono (b) alquilo mono- o dihidroxi-sustituido que contiene 1-6 átomos de carbono (c) alquilo amino-, monoalquil (1-3 átomos de carbono)-amino- y dialquil (1-3 átomos de carbono en cada parte alquílica)-amino-sustituido que contiene 1-6 átomos de carbono, opcionalmente en forma de una sal, v.g. hidrocloruro (d) alquilo carboxi-sustituido que contiene 1-7 átomos de carbono, opcionalmente en forma de una sal, v.g. sal sódica o potásica (e) cicloalquilo que contiene 3-7 átomos de carbono (f) alcoxi que contiene 1-6 átomos de carbono (g) alcoxi mono- o dihidroxi-sustituido que contiene 1-6 átomos de carbono (h) alcoxi amino-, monoalquil (1-3 átomos de carbono)-amino- y dialquil (1-3 átomos de carbono en cada parte alquílica)-amino-sustituido que contiene 1-6 átomos de carbono, opcionalmente en forma de una sal, v.g. hidrocloruro (i) alcoxi carboxi-sustituido que contiene 1-7 átomos de carbono, opcionalmente en forma de una sal, v.g. sal sódica o potásica (j) alcoxialcoxi que contiene 1-3 átomos de carbono en cada parte alquílica (k) alquilamino que contiene 1-6 átomos de carbono (l) dialquilamino que contiene 1-4 átomos de carbono en cada parte alquílica (m) fenilo, opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre alquilo que contiene 1-4 átomos de carbono, alcoxi que contiene 1-4 átomos de carbono, halógeno, CF3, alcanoíloque contiene 2-5 átomos de carbono, alcoxicarbonilo que contiene 2-5 átomos de carbono y carboxi, en donde opcionalmente cualquier grupo carboxi puede estar en forma de una sal, v.g. sal sódica (n) fenoxi, opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre alquilo que contiene 1-4 átomos de carbono, alcoxi que contiene 1-4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo que contiene 2-5 átomos de carbono y carboxi, en donde opcionalmente cualquiergrupo carboxi puede estar en fo
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R6 y R8 son iguales o diferentes y se seleccionan entre: (a) H (b) alquilo que contiene 1-6 átomos de carbono R7 es: (a) H (b) alquilo que contiene 1-7 átomos de carbono (c) alcoxi que contiene 1-7 átomos de carbono (d) fenilo R9 es: (a) H (b) alquilo que contiene 1-4 átomos de carbono; con las salvedades de que: (a) R7 es hidRógeno, alquilo o fenilo cuando las condiciones siguientes (a1)-(a3) se satisfacen simultáneamente: (a1) R1 y R4 son ambos hidRógeno (a2) R2 y R3 se seleccionan entre los grupos hidRógeno, alquilo o alcoxi (a3) R5 es alquilo, alquilo carboxi-sustituido en su forma ácida, alquilo amino-sustituido, o R5 es fenilo, opcionalmente sustituido poRalquilo, alcoxi, halógeno o CF3 (b) R5 no es 2-metilpRopoxi cuando R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y R9 son hidRógeno y X es S (c) y excluyendo los compuestos de fórmula I en los que: (c1) R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y R9 son H,XesS y R5 es CH 3 (c2) R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y R9 son H,XesS y R5 es (CH3)2CHCH2O- (c3) R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y R9 son H,XesS y R5 es (CH3)2CH- por: A. Reacción de un compuesto de fórmula II, **fórmula** en donde R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y X son como los definidos bajo la fórmula y M es un catión metálico, v.g. Na + , K + y Li + , o un ion de amonio cuaternario, v.g. tetRabutilamonio, con un compuesto de fórmula III, O = R5 -C-O-CHR9 -Y, en donde R5 y R9 son como los definidos bajo la fórmula I e Y es un halógeno, v.g. Cl, BRo I, o un grupo funcionalmente equivalente; B. Oxidación de un compuesto de fórmula I, **fórmula** en donde X es S y R1 , R2 , R3 , R4 , R5 , R6 , R7 , R8 y R9 tienen los significados ya indicados, paRa daRun compuesto de la misma fórmula I en el que X es SO; C. Para la preparación de compuestos de fórmula I en los que R9 es H, Reacción de un compuesto de fórmula IV, **fórmula** en donde R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y X son como los definidos bajo la fórmula I, con un compuesto de fórmula V, R 5 COOH, o un derivado activado de éste, en donde R5 es como el antes definido bajo la fórmula I; D. Para la preparaciónde compuestos de fórmula I en los que R9 es H y que contienen un sustituyente amino, monoalquilamino o dialquilamino en el radical R5 , reacción de un compuesto de formula VI, **fórmula** en donde R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y X son los definidos bajo la fórmula I y Z es halógeno, v.g. Cl, o un grupo funcionalmente equivalente, con un compuesto de fórmula VII, R11 / HN / R12 en donde R11 y R12 , que pueden ser iguales o diferentes, son H o alquilo que contiene 1-6 átomos de carbono; E. Para la preparación de compuestos de fórmula I en los que R9 es H y R5 es monoalquilamino que contiene 1-6 átomos de carbono, reacción de un compuesto de fórmula IV, **fórmula** en donde R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y X son los definidos bajo la fórmulaI,con un compuesto de fórmula O=C=N-R 13 en donde R13 es alquilo que contiene 1-6 átomos de carbono, y después, en caso necesario, se eliminan los grupos protectores, y el compuesto de fórmula I así obtenido se convierte, si se desea, en una sal fisiológicamente aceptable o en un isómero óptico. Novel compounds of the formula pharmaceutical compositions containing such compounds as active ingredient, and the use of the compounds in medicine.</description><edition>5</edition><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>1994</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=19940701&amp;DB=EPODOC&amp;CC=ES&amp;NR=2051696T3$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25543,76294</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=19940701&amp;DB=EPODOC&amp;CC=ES&amp;NR=2051696T3$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>LINDBERG PER LENNART</creatorcontrib><creatorcontrib>LARSSON HAKAN SIGURD</creatorcontrib><creatorcontrib>ALMINGER TOMAS BORJE</creatorcontrib><creatorcontrib>SUNDEN GUNNEL ELISABET</creatorcontrib><title>UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS FARMACOLOGICOS</title><description>Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I, **fórmula** y sus sales fisiológicamente aceptables, en donde X es -S- o -SO-; R1, R2, R3 y R4 , que pueden ser iguales o diferentes, son: (a) H (b) alquilo que contiene 1-6 átomos de carbono (c) cicloalquilo que contiene 3-7 átomos de carbono (d) alcoxi que contiene 1-6 átomos de carbono (e) alcoxialquilo que contiene 1-3 átomos de carbono en cada parte alquílica (f) alcoxialcoxi que contiene 1-3 átomos de carbono en cada parte alquílica (g) halógeno R5 es: (a) alquilo que contiene 1-6 átomos de carbono (b) alquilo mono- o dihidroxi-sustituido que contiene 1-6 átomos de carbono (c) alquilo amino-, monoalquil (1-3 átomos de carbono)-amino- y dialquil (1-3 átomos de carbono en cada parte alquílica)-amino-sustituido que contiene 1-6 átomos de carbono, opcionalmente en forma de una sal, v.g. hidrocloruro (d) alquilo carboxi-sustituido que contiene 1-7 átomos de carbono, opcionalmente en forma de una sal, v.g. sal sódica o potásica (e) cicloalquilo que contiene 3-7 átomos de carbono (f) alcoxi que contiene 1-6 átomos de carbono (g) alcoxi mono- o dihidroxi-sustituido que contiene 1-6 átomos de carbono (h) alcoxi amino-, monoalquil (1-3 átomos de carbono)-amino- y dialquil (1-3 átomos de carbono en cada parte alquílica)-amino-sustituido que contiene 1-6 átomos de carbono, opcionalmente en forma de una sal, v.g. hidrocloruro (i) alcoxi carboxi-sustituido que contiene 1-7 átomos de carbono, opcionalmente en forma de una sal, v.g. sal sódica o potásica (j) alcoxialcoxi que contiene 1-3 átomos de carbono en cada parte alquílica (k) alquilamino que contiene 1-6 átomos de carbono (l) dialquilamino que contiene 1-4 átomos de carbono en cada parte alquílica (m) fenilo, opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre alquilo que contiene 1-4 átomos de carbono, alcoxi que contiene 1-4 átomos de carbono, halógeno, CF3, alcanoíloque contiene 2-5 átomos de carbono, alcoxicarbonilo que contiene 2-5 átomos de carbono y carboxi, en donde opcionalmente cualquier grupo carboxi puede estar en forma de una sal, v.g. sal sódica (n) fenoxi, opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre alquilo que contiene 1-4 átomos de carbono, alcoxi que contiene 1-4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo que contiene 2-5 átomos de carbono y carboxi, en donde opcionalmente cualquiergrupo carboxi puede estar en forma de una sal, v.g. sal sódica (o) fenilalcoxi que contiene 1-6 átomos de carbono en la parte alcoxica, en donde opcionalmente la parte arílica está sustituida con uno o dos sustituyentes, que pueden seriguales o diferentes, seleccionados entre alquilo que contiene 1-6 átomos de carbono, alcoxi que contiene 1-6 átomos de carbono y carboxi, en donde opcionalmente cualquiergrupo carboxi puede estaren forma de una sal, v.g. sal sódica. R6 y R8 son iguales o diferentes y se seleccionan entre: (a) H (b) alquilo que contiene 1-6 átomos de carbono R7 es: (a) H (b) alquilo que contiene 1-7 átomos de carbono (c) alcoxi que contiene 1-7 átomos de carbono (d) fenilo R9 es: (a) H (b) alquilo que contiene 1-4 átomos de carbono; con las salvedades de que: (a) R7 es hidRógeno, alquilo o fenilo cuando las condiciones siguientes (a1)-(a3) se satisfacen simultáneamente: (a1) R1 y R4 son ambos hidRógeno (a2) R2 y R3 se seleccionan entre los grupos hidRógeno, alquilo o alcoxi (a3) R5 es alquilo, alquilo carboxi-sustituido en su forma ácida, alquilo amino-sustituido, o R5 es fenilo, opcionalmente sustituido poRalquilo, alcoxi, halógeno o CF3 (b) R5 no es 2-metilpRopoxi cuando R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y R9 son hidRógeno y X es S (c) y excluyendo los compuestos de fórmula I en los que: (c1) R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y R9 son H,XesS y R5 es CH 3 (c2) R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y R9 son H,XesS y R5 es (CH3)2CHCH2O- (c3) R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y R9 son H,XesS y R5 es (CH3)2CH- por: A. 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R1, R2, R3 y R4 , que pueden ser iguales o diferentes, son: (a) H (b) alquilo que contiene 1-6 átomos de carbono (c) cicloalquilo que contiene 3-7 átomos de carbono (d) alcoxi que contiene 1-6 átomos de carbono (e) alcoxialquilo que contiene 1-3 átomos de carbono en cada parte alquílica (f) alcoxialcoxi que contiene 1-3 átomos de carbono en cada parte alquílica (g) halógeno R5 es: (a) alquilo que contiene 1-6 átomos de carbono (b) alquilo mono- o dihidroxi-sustituido que contiene 1-6 átomos de carbono (c) alquilo amino-, monoalquil (1-3 átomos de carbono)-amino- y dialquil (1-3 átomos de carbono en cada parte alquílica)-amino-sustituido que contiene 1-6 átomos de carbono, opcionalmente en forma de una sal, v.g. hidrocloruro (d) alquilo carboxi-sustituido que contiene 1-7 átomos de carbono, opcionalmente en forma de una sal, v.g. sal sódica o potásica (e) cicloalquilo que contiene 3-7 átomos de carbono (f) alcoxi que contiene 1-6 átomos de carbono (g) alcoxi mono- o dihidroxi-sustituido que contiene 1-6 átomos de carbono (h) alcoxi amino-, monoalquil (1-3 átomos de carbono)-amino- y dialquil (1-3 átomos de carbono en cada parte alquílica)-amino-sustituido que contiene 1-6 átomos de carbono, opcionalmente en forma de una sal, v.g. hidrocloruro (i) alcoxi carboxi-sustituido que contiene 1-7 átomos de carbono, opcionalmente en forma de una sal, v.g. sal sódica o potásica (j) alcoxialcoxi que contiene 1-3 átomos de carbono en cada parte alquílica (k) alquilamino que contiene 1-6 átomos de carbono (l) dialquilamino que contiene 1-4 átomos de carbono en cada parte alquílica (m) fenilo, opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre alquilo que contiene 1-4 átomos de carbono, alcoxi que contiene 1-4 átomos de carbono, halógeno, CF3, alcanoíloque contiene 2-5 átomos de carbono, alcoxicarbonilo que contiene 2-5 átomos de carbono y carboxi, en donde opcionalmente cualquier grupo carboxi puede estar en forma de una sal, v.g. sal sódica (n) fenoxi, opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre alquilo que contiene 1-4 átomos de carbono, alcoxi que contiene 1-4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo que contiene 2-5 átomos de carbono y carboxi, en donde opcionalmente cualquiergrupo carboxi puede estar en forma de una sal, v.g. sal sódica (o) fenilalcoxi que contiene 1-6 átomos de carbono en la parte alcoxica, en donde opcionalmente la parte arílica está sustituida con uno o dos sustituyentes, que pueden seriguales o diferentes, seleccionados entre alquilo que contiene 1-6 átomos de carbono, alcoxi que contiene 1-6 átomos de carbono y carboxi, en donde opcionalmente cualquiergrupo carboxi puede estaren forma de una sal, v.g. sal sódica. R6 y R8 son iguales o diferentes y se seleccionan entre: (a) H (b) alquilo que contiene 1-6 átomos de carbono R7 es: (a) H (b) alquilo que contiene 1-7 átomos de carbono (c) alcoxi que contiene 1-7 átomos de carbono (d) fenilo R9 es: (a) H (b) alquilo que contiene 1-4 átomos de carbono; con las salvedades de que: (a) R7 es hidRógeno, alquilo o fenilo cuando las condiciones siguientes (a1)-(a3) se satisfacen simultáneamente: (a1) R1 y R4 son ambos hidRógeno (a2) R2 y R3 se seleccionan entre los grupos hidRógeno, alquilo o alcoxi (a3) R5 es alquilo, alquilo carboxi-sustituido en su forma ácida, alquilo amino-sustituido, o R5 es fenilo, opcionalmente sustituido poRalquilo, alcoxi, halógeno o CF3 (b) R5 no es 2-metilpRopoxi cuando R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y R9 son hidRógeno y X es S (c) y excluyendo los compuestos de fórmula I en los que: (c1) R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y R9 son H,XesS y R5 es CH 3 (c2) R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y R9 son H,XesS y R5 es (CH3)2CHCH2O- (c3) R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y R9 son H,XesS y R5 es (CH3)2CH- por: A. Reacción de un compuesto de fórmula II, **fórmula** en donde R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y X son como los definidos bajo la fórmula y M es un catión metálico, v.g. Na + , K + y Li + , o un ion de amonio cuaternario, v.g. tetRabutilamonio, con un compuesto de fórmula III, O = R5 -C-O-CHR9 -Y, en donde R5 y R9 son como los definidos bajo la fórmula I e Y es un halógeno, v.g. Cl, BRo I, o un grupo funcionalmente equivalente; B. Oxidación de un compuesto de fórmula I, **fórmula** en donde X es S y R1 , R2 , R3 , R4 , R5 , R6 , R7 , R8 y R9 tienen los significados ya indicados, paRa daRun compuesto de la misma fórmula I en el que X es SO; C. Para la preparación de compuestos de fórmula I en los que R9 es H, Reacción de un compuesto de fórmula IV, **fórmula** en donde R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y X son como los definidos bajo la fórmula I, con un compuesto de fórmula V, R 5 COOH, o un derivado activado de éste, en donde R5 es como el antes definido bajo la fórmula I; D. Para la preparaciónde compuestos de fórmula I en los que R9 es H y que contienen un sustituyente amino, monoalquilamino o dialquilamino en el radical R5 , reacción de un compuesto de formula VI, **fórmula** en donde R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y X son los definidos bajo la fórmula I y Z es halógeno, v.g. Cl, o un grupo funcionalmente equivalente, con un compuesto de fórmula VII, R11 / HN / R12 en donde R11 y R12 , que pueden ser iguales o diferentes, son H o alquilo que contiene 1-6 átomos de carbono; E. Para la preparación de compuestos de fórmula I en los que R9 es H y R5 es monoalquilamino que contiene 1-6 átomos de carbono, reacción de un compuesto de fórmula IV, **fórmula** en donde R1 , R2 , R3 , R4 , R6 , R7 , R8 y X son los definidos bajo la fórmulaI,con un compuesto de fórmula O=C=N-R 13 en donde R13 es alquilo que contiene 1-6 átomos de carbono, y después, en caso necesario, se eliminan los grupos protectores, y el compuesto de fórmula I así obtenido se convierte, si se desea, en una sal fisiológicamente aceptable o en un isómero óptico. Novel compounds of the formula pharmaceutical compositions containing such compounds as active ingredient, and the use of the compounds in medicine.</abstract><edition>5</edition><oa>free_for_read</oa></addata></record>
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HETEROCYCLIC COMPOUNDS
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