COMPUESTOS CON EFECTOS MEDICINALES DEBIDO A LA INTERACCIÓN CON EL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES

COMPUESTOS CON EFECTOS MEDICINALES DEBIDO A LA INTERACCIÓN CON EL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES

La invención provee compuestos que tienen la estructura de acuerdo con la fórmula I, en donde: X es un átomo de carbono o de nitrógeno; Ar es fenilo o un anillo heteroaromático; R1 es hidrógeno, halógeno, CN o alquilo(C1-C4); R2 es hidrógeno, halógeno o alcoxi(C1-C3) opcionalmente fluorinado; R3 y R...

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Hauptverfasser: HO KOC-KAN, MORPHY JOHN, RICHARD, HAMILTON NIALL MORTON, KULTGEN STEVEN G, OHLMEYER MICHAEL, KINGSBURY CELIA, LITTLEWOOD PETER THOMAS ALBERT, KICZUN MICHAEL JOHN, SHERBORNE BRAD, BROWN ANGUS RICHARD, GROVE SIMON JAMES ANTHONY
Format: Patent
Sprache:spa
Schlagworte:
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
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description La invención provee compuestos que tienen la estructura de acuerdo con la fórmula I, en donde: X es un átomo de carbono o de nitrógeno; Ar es fenilo o un anillo heteroaromático; R1 es hidrógeno, halógeno, CN o alquilo(C1-C4); R2 es hidrógeno, halógeno o alcoxi(C1-C3) opcionalmente fluorinado; R3 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo(C1-C4) opcionalmente halogenado, alcoxi (C1-C4) opcionalmente halogenado, arilalcoxi(C1-C4) opcionalmente halogenado, alquenilo(C1-C4) opcionalmente halogenado o hidroxilmetilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alcoxi(C1-C4) opcionalmente halogenado o arilalcoxi(C1-C4) opcionalmente halogenado; R6 es hidrógeno, bencilo, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o alquilo(C1-C4), o R6 es alquilo(C1-C4) opcionalmente halogenado; cada R7 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-C4) opcionalmente halogenado o alcoxi(C1-C4) opcionalmente halogenado y sales de adición ácida farmacéuticamente adecuadas de los mismos, para uso como moduladores del receptor de glucocorticoides, en particular para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central. The invention provides for compounds having the structure according to the formula I wherein: X is a carbon or nitrogen atom; Ar is phenyl or heteroaromatic ring; R1 is hydrogen, halogen, CN or (1C-4C)alkyl; R2 is hydrogen, halogen or optionally fluorinated (1C-3C)alkoxy; R3 and R5 are independently hydrogen, optionally halogenated (1C-4C)alkyl, optionally halogenated (1C-4C)alkoxy, optionally halogenated aryl(1C-4C)alkoxy, optionally halogenated (1C-4C)alkenyl or hydroxylmethyl; R4 is hydrogen, halogen, optionally halogenated (1C-4C)alkoxy or optionally halogenated aryl(1C-4C)alkoxy; R6 is hydrogen, benzyl, optionally substituted with one or more halogens or (1C-4C)alkyl, or R6 is optionally halogenated (1C-4C)alkyl; each R7 independently is hydrogen, halogen, optionally halogenated (1C-4C)alkyl or optionally halogenated (1C-4C)alkoxy and pharmaceutically suitable acid addition salts thereof for use as glucocorticoid receptor modulators, in particular for treatment of central nervous system disorders.
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The invention provides for compounds having the structure according to the formula I wherein: X is a carbon or nitrogen atom; Ar is phenyl or heteroaromatic ring; R1 is hydrogen, halogen, CN or (1C-4C)alkyl; R2 is hydrogen, halogen or optionally fluorinated (1C-3C)alkoxy; R3 and R5 are independently hydrogen, optionally halogenated (1C-4C)alkyl, optionally halogenated (1C-4C)alkoxy, optionally halogenated aryl(1C-4C)alkoxy, optionally halogenated (1C-4C)alkenyl or hydroxylmethyl; R4 is hydrogen, halogen, optionally halogenated (1C-4C)alkoxy or optionally halogenated aryl(1C-4C)alkoxy; R6 is hydrogen, benzyl, optionally substituted with one or more halogens or (1C-4C)alkyl, or R6 is optionally halogenated (1C-4C)alkyl; each R7 independently is hydrogen, halogen, optionally halogenated (1C-4C)alkyl or optionally halogenated (1C-4C)alkoxy and pharmaceutically suitable acid addition salts thereof for use as glucocorticoid receptor modulators, in particular for treatment of central nervous system disorders.</description><language>spa</language><subject>HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><creationdate>2008</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20080829&amp;DB=EPODOC&amp;CC=EC&amp;NR=SP088602A$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,778,883,25551,76302</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20080829&amp;DB=EPODOC&amp;CC=EC&amp;NR=SP088602A$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>HO KOC-KAN</creatorcontrib><creatorcontrib>MORPHY JOHN, RICHARD</creatorcontrib><creatorcontrib>HAMILTON NIALL MORTON</creatorcontrib><creatorcontrib>KULTGEN STEVEN G</creatorcontrib><creatorcontrib>OHLMEYER MICHAEL</creatorcontrib><creatorcontrib>KINGSBURY CELIA</creatorcontrib><creatorcontrib>LITTLEWOOD PETER THOMAS ALBERT</creatorcontrib><creatorcontrib>KICZUN MICHAEL JOHN</creatorcontrib><creatorcontrib>SHERBORNE BRAD</creatorcontrib><creatorcontrib>BROWN ANGUS RICHARD</creatorcontrib><creatorcontrib>GROVE SIMON JAMES ANTHONY</creatorcontrib><title>COMPUESTOS CON EFECTOS MEDICINALES DEBIDO A LA INTERACCIÓN CON EL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES</title><description>La invención provee compuestos que tienen la estructura de acuerdo con la fórmula I, en donde: X es un átomo de carbono o de nitrógeno; Ar es fenilo o un anillo heteroaromático; R1 es hidrógeno, halógeno, CN o alquilo(C1-C4); R2 es hidrógeno, halógeno o alcoxi(C1-C3) opcionalmente fluorinado; R3 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo(C1-C4) opcionalmente halogenado, alcoxi (C1-C4) opcionalmente halogenado, arilalcoxi(C1-C4) opcionalmente halogenado, alquenilo(C1-C4) opcionalmente halogenado o hidroxilmetilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alcoxi(C1-C4) opcionalmente halogenado o arilalcoxi(C1-C4) opcionalmente halogenado; R6 es hidrógeno, bencilo, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o alquilo(C1-C4), o R6 es alquilo(C1-C4) opcionalmente halogenado; cada R7 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-C4) opcionalmente halogenado o alcoxi(C1-C4) opcionalmente halogenado y sales de adición ácida farmacéuticamente adecuadas de los mismos, para uso como moduladores del receptor de glucocorticoides, en particular para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central. The invention provides for compounds having the structure according to the formula I wherein: X is a carbon or nitrogen atom; Ar is phenyl or heteroaromatic ring; R1 is hydrogen, halogen, CN or (1C-4C)alkyl; R2 is hydrogen, halogen or optionally fluorinated (1C-3C)alkoxy; R3 and R5 are independently hydrogen, optionally halogenated (1C-4C)alkyl, optionally halogenated (1C-4C)alkoxy, optionally halogenated aryl(1C-4C)alkoxy, optionally halogenated (1C-4C)alkenyl or hydroxylmethyl; R4 is hydrogen, halogen, optionally halogenated (1C-4C)alkoxy or optionally halogenated aryl(1C-4C)alkoxy; R6 is hydrogen, benzyl, optionally substituted with one or more halogens or (1C-4C)alkyl, or R6 is optionally halogenated (1C-4C)alkyl; each R7 independently is hydrogen, halogen, optionally halogenated (1C-4C)alkyl or optionally halogenated (1C-4C)alkoxy and pharmaceutically suitable acid addition salts thereof for use as glucocorticoid receptor modulators, in particular for treatment of central nervous system disorders.</description><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2008</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNqNi0EKwjAQRbtxIeod5gJCUZBu4-RXB9JMSdJ1KRJXooV6E4_kxVT0AK7eW7w3L3rWpu0Qk0Zi9YQa_PEGVli8cYhksRerZMgZEp8QDLM8H_47OApgtEnDO6SD61hZQxJWsYjLYnYeLlNe_bgoqEbi4zqPtz5P43DK13zvwbEtq2pXbsz2j-QFK9MznA</recordid><startdate>20080829</startdate><enddate>20080829</enddate><creator>HO KOC-KAN</creator><creator>MORPHY JOHN, RICHARD</creator><creator>HAMILTON NIALL MORTON</creator><creator>KULTGEN STEVEN G</creator><creator>OHLMEYER MICHAEL</creator><creator>KINGSBURY CELIA</creator><creator>LITTLEWOOD PETER THOMAS ALBERT</creator><creator>KICZUN MICHAEL JOHN</creator><creator>SHERBORNE BRAD</creator><creator>BROWN ANGUS RICHARD</creator><creator>GROVE SIMON JAMES ANTHONY</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20080829</creationdate><title>COMPUESTOS CON EFECTOS MEDICINALES DEBIDO A LA INTERACCIÓN CON EL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES</title><author>HO KOC-KAN ; 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