PHARMACOKINETICALLY IMPROVED COMPOUNDS

A compound of formula (A) having improved non-specific binding characteristics and pharmacokinetic properties is provided:or pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, or hydrate thereof, wherein R, Rand Rare Calkyl, Calkenyl and Calkynyl, wherein Calkyl, Calkenyl and Calkynyl may be optionally substituted with one or more halogen, Calkoxy, hydroxy, CN, NO, amino, acylamino, amido, carbonyl, and Calkylthio; Riswherein R, R, R, Rand Rmay be H and Calkyl, wherein Calkyl may be optionally substituted with halogen, Calkoxy, hydroxy, CN, NO, amino, acylamino, amido, carbonyl, and Calkylthio; and Rand Rtogether form a 5- or 6-membered ring, or Rand Rtogether form a 3- to 6-membered ring; Rand Rtogether with the nitrogen to which they are attached form a 5- or 6-membered ring; n is 1 to 4; and m is 1 to 6. Представлено соединение формулы (А), обладающее улучшенными характеристиками неспецифического связывания и фармакокинетическими свойствами:или его фармацевтически приемлемая соль, стереоизомер или гидрат, при этом R, Rи Rмогут представлять собой Салкил, Салкенил и Салкинил, при этом Салкил, Салкенил и Салкинил могут быть замещены одним или более галогеном, Салкоксилом, гидроксилом, CN, NO, амином, ациламином, амидом, карбонилом и Салкилтиолом; Rпредставляет собойпри этом R, R, R, Rи Rмогут являться Н и Салкилом, при этом Салкил может быть замещён галогеном, Салкоксилом, гидроксилом, CN, NO, амином, ациламином, амидом, карбонилом и Салкилтиолом; Rи Rвместе образуют 5- или 6-членный цикл или Rи Rвместе образуют 3-6-членный цикл; Rи Rвместе с азотом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный цикл; n имеет значение от 1 до 4 и m имеет значение от 1 до 6.