Neues Abtrennverfahren von S-3-Aminomethyl-5-Methylhexansäure

Die vorliegende Erfindung stellt ein neues Abtrennverfahren von S-3-Aminomethyl-5-Methylhexansäure bereit, bei dem Benzoyl-L-glutaminsäure, Para-methyl-benzoyl-L-glutaminsäure, Benzensulfonyl-L-glutaminsäure oder Para-methyl- benzensulfonyl-L-glutaminsäure als Trennmittel eingesetzt wird. Es wird ei...

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Hauptverfasser: Guo, Yongbing, Hu, Yongjiang, Ye, Meiqi, Chen, Jie, Xu, Jiankang, Zhang, Da
Format: Patent
Sprache:ger
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creator Guo, Yongbing
Hu, Yongjiang
Ye, Meiqi
Chen, Jie
Xu, Jiankang
Zhang, Da
description Die vorliegende Erfindung stellt ein neues Abtrennverfahren von S-3-Aminomethyl-5-Methylhexansäure bereit, bei dem Benzoyl-L-glutaminsäure, Para-methyl-benzoyl-L-glutaminsäure, Benzensulfonyl-L-glutaminsäure oder Para-methyl- benzensulfonyl-L-glutaminsäure als Trennmittel eingesetzt wird. Es wird eine primäre Trennung für das Racemat der 3-Aminomethyl-5-Methylhexansäure in Wasser oder einer gemischten Lösung von Wasser und Alkohol mit dem Trennmittel durchgeführt, um das primäre Trennprodukt zu erhalten. Mit dem gleichen Trennmittel von der primären Trennung wird auch die sekundäre Trennung für das primäre Trennprodukt durchgeführt, um ein abgetrenntes Salzprodukt zu erhalten. Dazu wird eine saure Hydrolyse durchgeführt, das Trennmittel extrahiert, der pH Wert auf neutral eingestellt und das S-3-Aminomethyl-5-Methylhexansäureprodukt, also Pregabalin, durch Abdestillieren des Lösungsmittels ausgefällt. Die Erfindung hat die Besonderheiten: Geringe Umweltverschmutzung, hohe Effizienz und Stabilität, einfache Durchführbarkeit, hohe Reinheit des Produkts, niedrige Kosten der Produktion. Es ist für großindustrielle Anwendungen geeignet. The present invention relates to a process for resolving S-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid, which adopts benzoyl-L-glutamic acid, 4-methyl benzoyl-L-glutamic acid, benzene sulfonyl-L-glutamic acid or 4-methyl benzene sulfonyl-L-glutamic acid as a resolution agent to make a first resolution to racemic 3-aminomethyl-5-methylhexanoic acid, and adopts the resolution agent same to that of the first resolution to make a second resolution to the first resolution product to obtain the second resolution product, thus the resolution salt product is obtained, and further hydrolyzed by an acid, the resolution agent is extracted to be separated, the pH is adjusted to be neutral, the product S-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid, i.e. the pregabalin, is then precipitated by distillation, therefore the present invention has the characteristics of polluting the environment slightly, high efficiency and stability, simpleness and practicality, producing product with high purity and a low production cost, and is suitable for large-scale production.
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