Novel inhibitors of HIV protease

Inhibitory HIV proteasy obsahující substituované boranové, karboranové nebo metallakarboranové klastry s počtem atomů boru v každém individuálním klastru 6 až 12, kde náboj každého individuálního boranového, karboranového, nebo metallakarboranového klastru je 0, -1 nebo -2, boranové, karboranové, nebo metallakarboranové klastry jsou periferně substituovány skupinami zvyšujícími interakční energii mezi HIV proteasou a inhibitorem, přičemž počet boranových, karboranových, nebo metallakarboranových klastrů v molekule inhibitoru je 1 až 9, přičemž karboranové klastry v metallakarboranových inhibitorech jsou koordinovány na atom přechodného kovu, vybraného ze skupiny tvořené Co, Fe, Ni a Ru, a jejich využití, a to jak in vitro, tak in vivo. Zavedení derivátů klastrových sloučenin boru jako nového strukturního prvku přináší inhibiční vlastnosti pro HIV proteasu a její mutanty, které jsou rezistentní vůči jiným inhibitorům. Nízká toxicita, stabilita a biokompatibilita, spolu s vysokou účinností činí tyto sloučeniny boru vhodnými pro terapii AIDS.ŕ In the present invention, there are disclosed HIV protease novel inhibitors comprising substituted borane, carborane or metallacarborane clusters having 6 to 12 boron atoms in each individual cluster, wherein charge of each individual borane, carborane or metallacarborane cluster is 0. -1 or -2. The borane, carborane or metallacarborane clusters are substituted on periphery with groups increasing interaction energy between HIV protease and the inhibitor, wherein number of the borane, carborane or metallacarborane clusters in the inhibitor molecule ranges from 1 to 9, wherein the carborane clusters in the metallacarborane inhibitors are coordinated to a transient metal atom being selected from the group consisting of Co, Fe, Ni and Ru. Disclosed is also the use of these inhibitors in vitro as well as in vivo. Introduction of the derivative of the boron cluster compounds as a novel structural element provides inhibition properties for HIV protease and mutants thereof that are resistant to other inhibitors. Low toxicity, stability and biocompatibility along with high efficiency make these boron compounds suitable for AIDS therapy.