SÍNTESIS DE COPANLISIB, DICLORHIDRATO DE COPANLISIB, Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACIÓN

La presente invención se relaciona con un método para preparar copanlisib de fórmula (10) y diclorhidrato de copanlisib (11), así como con compuestos intermediarios para su preparación, según el siguiente esquema de realización: ESPACIO PARA FÓRMULA El método de la invención supera numerosas desventajas de métodos conocidos para la obtención de copanlisib a mayor escala, tales como: la nitración por lotes de una molécula que es susceptible a la oxidación y la conversión del grupo aldehído en un nitrilo con amoníaco y yodo como reactivos, que son problemáticos debido a problemas de seguridad; la ciclación con etilendiamina para dar el anillo de imidazolina con azufre, un reactivo difícil de limpiar; o la reducción del grupo nitro a la amina correspondiente con hierro y ácido, que a menudo sufre de reacciones secundarias y reduce significativamente el rendimiento. The present invention relates to a novel method of preparing copanlisib, and copanlisib dihydrochloride, to novel intermediate compounds, and to the use of said novel intermediate compounds for the preparation of said copanlisib.