NUEVOS DERIVADOS FOSFATOS DE 1,2,3,4-TETRAISOQUINOLINA AMIDA FENILO, MÉTODOS DE PREPARACIÓN DE LOS MISMOS Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN
Compuestos derivados de fosfatos de 1,2,3,4- tetraisoquinolina amida fenilo de fórmula (I): ESPACIO PARA FORMULA El método de preparación comprende una reacción de Heck, entre dos compuestos, para formar otro compuesto, cuyo aldehído se oxida, se acopla peptídicamente al compuesto de fórmula (VI) fo...
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| description | Compuestos derivados de fosfatos de 1,2,3,4- tetraisoquinolina amida fenilo de fórmula (I): ESPACIO PARA FORMULA El método de preparación comprende una reacción de Heck, entre dos compuestos, para formar otro compuesto, cuyo aldehído se oxida, se acopla peptídicamente al compuesto de fórmula (VI) formando un compuesto cuyo éster se hidroliza, forma el ácido carboxílico o carboxilato correspondiente, se convierte en un derivado de ácido, se acopla con una amina NHR3R4, reacciona con un derivado fosfato y se hidroliza o hidrogenoliza. Dichos compuestos poseen solubilidad muy superior a los compuestos de fórmula (I´), que inhiben la antiapoptosis causada por proteínas Bcl-2, por lo que son útiles contra cánceres quimio o radioresistentes, hemopatías malignas y cáncer de pulmón de células pequeñas.
wherein X, Y, A1, A2, Ra, Rb, Rc, Rd, R3, R4, T and R5 are as defined in the description. Medicinal products containing the same which are useful in treating pathologies involving a deficit in apoptosis, such as cancer, auto-immune diseases, and diseases of the immune system. |
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wherein X, Y, A1, A2, Ra, Rb, Rc, Rd, R3, R4, T and R5 are as defined in the description. Medicinal products containing the same which are useful in treating pathologies involving a deficit in apoptosis, such as cancer, auto-immune diseases, and diseases of the immune system.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2018</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20180208&DB=EPODOC&CC=CU&NR=24316B1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,309,781,886,25569,76552</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20180208&DB=EPODOC&CC=CU&NR=24316B1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>Geneste, Olivier</creatorcontrib><creatorcontrib>Le Diguarher, Thierry</creatorcontrib><creatorcontrib>Starck, Jérôme- Benoît</creatorcontrib><creatorcontrib>Davidson, James Edward Paul</creatorcontrib><creatorcontrib>De Nanteuil, Guillaume</creatorcontrib><creatorcontrib>Murray, James Brooke</creatorcontrib><creatorcontrib>Chen, I-Jen</creatorcontrib><creatorcontrib>Henlin, Jean-Michel</creatorcontrib><creatorcontrib>Le Tiran, Arnaud</creatorcontrib><creatorcontrib>Guillouzic, Anne-Françoise</creatorcontrib><title>NUEVOS DERIVADOS FOSFATOS DE 1,2,3,4-TETRAISOQUINOLINA AMIDA FENILO, MÉTODOS DE PREPARACIÓN DE LOS MISMOS Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN</title><description>Compuestos derivados de fosfatos de 1,2,3,4- tetraisoquinolina amida fenilo de fórmula (I): ESPACIO PARA FORMULA El método de preparación comprende una reacción de Heck, entre dos compuestos, para formar otro compuesto, cuyo aldehído se oxida, se acopla peptídicamente al compuesto de fórmula (VI) formando un compuesto cuyo éster se hidroliza, forma el ácido carboxílico o carboxilato correspondiente, se convierte en un derivado de ácido, se acopla con una amina NHR3R4, reacciona con un derivado fosfato y se hidroliza o hidrogenoliza. Dichos compuestos poseen solubilidad muy superior a los compuestos de fórmula (I´), que inhiben la antiapoptosis causada por proteínas Bcl-2, por lo que son útiles contra cánceres quimio o radioresistentes, hemopatías malignas y cáncer de pulmón de células pequeñas.
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