SÍNTESIS DE COPANLISIB, DICLORHIDRATO DE COPANLISIB, HIDRATOS DE DICLORHIDRATO DE COPANLISIB Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACIÓN

La presente invención se relaciona con un método para preparar copanlisib de fórmula (I), diclorhidrato de copanlisib, o hidratos de diclorhidrato de copanlisib, así como con compuestos intermediarios para su preparación. ESPACIO PARA FÓRMULA El método de la invención supera numerosas desventajas de...

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Hauptverfasser: Weingärtner, Günter, Lovis, Dr. Kai, Seyfried, Martin, Marty, Maurus, Peters, Dr. Jan-Georg, Großbach, Dra. Danja, Götz, Dr. Daniel, Zweifel, Theodor, Rubenbauer, Dr. Philipp, Schirmer, Dr. Heiko, Mais, Dr. Franz-Josef, Lender, Dr. Andreas, Stiehl, Juergen
Format: Patent
Sprache:spa
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creator Weingärtner, Günter
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description La presente invención se relaciona con un método para preparar copanlisib de fórmula (I), diclorhidrato de copanlisib, o hidratos de diclorhidrato de copanlisib, así como con compuestos intermediarios para su preparación. ESPACIO PARA FÓRMULA El método de la invención supera numerosas desventajas de métodos conocidos para la obtención de copanlisib a mayor escala, tales como: la nitración por lotes de una molécula que es susceptible a la oxidación y la conversión del grupo aldehído en un nitrilo con amoníaco y yodo como reactivos, que son problemáticos debido a problemas de seguridad; la ciclación con etilendiamina para dar el anillo de imidazolina con azufre, un reactivo difícil de limpiar; o la reducción del grupo nitro a la amina correspondiente con hierro y ácido, que a menudo sufre de reacciones secundarias y reduce significativamente el rendimiento. The present invention relates to a novel method of preparing copanlisib, and copanlisib dihydrochloride, to novel intermediate compounds, and to the use of said novel intermediate compounds for the preparation of said copanlisib.
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ESPACIO PARA FÓRMULA El método de la invención supera numerosas desventajas de métodos conocidos para la obtención de copanlisib a mayor escala, tales como: la nitración por lotes de una molécula que es susceptible a la oxidación y la conversión del grupo aldehído en un nitrilo con amoníaco y yodo como reactivos, que son problemáticos debido a problemas de seguridad; la ciclación con etilendiamina para dar el anillo de imidazolina con azufre, un reactivo difícil de limpiar; o la reducción del grupo nitro a la amina correspondiente con hierro y ácido, que a menudo sufre de reacciones secundarias y reduce significativamente el rendimiento. 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ESPACIO PARA FÓRMULA El método de la invención supera numerosas desventajas de métodos conocidos para la obtención de copanlisib a mayor escala, tales como: la nitración por lotes de una molécula que es susceptible a la oxidación y la conversión del grupo aldehído en un nitrilo con amoníaco y yodo como reactivos, que son problemáticos debido a problemas de seguridad; la ciclación con etilendiamina para dar el anillo de imidazolina con azufre, un reactivo difícil de limpiar; o la reducción del grupo nitro a la amina correspondiente con hierro y ácido, que a menudo sufre de reacciones secundarias y reduce significativamente el rendimiento. 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