DERIVADO DE BENZOTIAZEPINA Y BENZOTIADIAZEPINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE TRANSPORTE DE ACIDOS BILIARES EN EL ILEON (IBAT) PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERLIPIDEMIA
1.- Un compuesto de fórmula (I): en donde:Rv se selecciona de hidrógeno o C1-6alquilo;uno de R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno o C1-6alquilo o C2-6alquenilo y el otro se selecciona de C1-6alquilo C2-6alquenilo;Rx y Ry se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, mercapto, C1-6al...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | 1.- Un compuesto de fórmula (I): en donde:Rv se selecciona de hidrógeno o C1-6alquilo;uno de R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno o C1-6alquilo o C2-6alquenilo y el otro se selecciona de C1-6alquilo C2-6alquenilo;Rx y Ry se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, mercapto, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, N-(C1-6alquil)amino, N,N-(C1-6alquiI)2amino, C1-6alquilS(O)a en donde a es 0 a 2;M se selecciona de -N- o -CH-;Rz se selecciona de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcoxi, C1-6alcanoilo, C1-6aIcanoiloxi, N-(C1-6alquil)amino, N,N-(C1-6alquiI)2amino, C1-6aIcanoilamino, N-(C1-6alquil)carbamoilo, N,N-(C1-6alquiI)2carbamoilo, C1-6alquilS(O)a en donde a es 0 a 2, C1-6aIcoxicarbonilo, N-(C1-6alquil)sulfamoilo y N,N-(C1-6alquil)2sulfamoilo;v es 0-5;uno de R4 y R5 es un grupo de fórmula (lA): R3 y R6 y los demás de R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1-4alcoxi, C1-4alcanoilo, C1-4alcanoiloxi, N-(C1-4alquil)amino, N,N-(C1-4alquiI)2amino, C1-4alcanoilamino, N-(C1-4 alquil)carbamoilo, N,N-(C1-4alquil)2carbamoilo, C1-4alquilS(O)a en donde a es 0 a 2, C1-4alcoxicarbonilo, N-(C1-4alquil)sulfamoilo y N,N-(C1-4alquil)2sulfamoilo; en donde R3 y R6 y los demás de R4 y R5 pueden sustituirse opcionalmente en carbono por uno o más R16;X es -O-, -N(Ra)-, -S(O)b- o-CH(Ra)-; en donde Ra es hidrógeno o C1-6alquilo y b es 0-2;Anillo A es arilo o heteroarilo; ...
The present invention relates to compounds of formula (I) wherein Rv, R1, R2, Rx, Ry, M, Rz, v, R3, R4, R5 and R6 are as defined within; pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as ileal bile acid transport (IBAT) inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described. |
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