IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PROTEIN KINASES IN PARTICULAR DYRK1A, CLK1 AND/OR CLK4
The present invention relates to a compound of formula (I) wherein R1 represents a (C4-C6)alkyl group, a (C3-C8)cycloalkyl group, a bridged (C6-C10)cycloalkyl group, a fused phenyl group, a substituted phenyl group, a R'-L- group, wherein L is either a single bond or a (C1-C3)alkanediyl group,...
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| creator | MIEGE, FREDERIC DEAU, EMMANUEL GEORGE, PASCAL MEIJER, LAURENT |
| description | The present invention relates to a compound of formula (I) wherein R1 represents a (C4-C6)alkyl group, a (C3-C8)cycloalkyl group, a bridged (C6-C10)cycloalkyl group, a fused phenyl group, a substituted phenyl group, a R'-L- group, wherein L is either a single bond or a (C1-C3)alkanediyl group, and R' represents, a (C3-C8)heterocycloalkyl group, or a (C3-C8)heteroaryl group, or a R''-L- group wherein L is a (C1-C3)alkanediyl group, and R'' is an optionally substituted phenyl group; R2 is selected from the group consisting of a hydrogen atom and a (C1-C3)alkyl group; R5 represents a hydrogen atom, a (C1-C4)alkyl group or a (C3-C6)cycloalkyl group or any of its pharmaceutically acceptable salt. The present invention further relates to a composition comprising a compound of formula (I) and a process for manufacturing said compound as well as its synthesis intermediates. It also relates to said compound for use as a medicament, in particular in the treatment and/or prevention of cognitive deficits and neuroinflammation associated with Down syndrome; Alzheimer's disease; dementia; tauopathies; Parkinson's disease; CDKL5 Deficiency Disorder; Phelan-McDermid syndrome; autism; type 1 and type 2 diabetes; abnormal folate and methionine metabolism; osteoarthritis and tendinopathy; Duchenne muscular dystrophy; cancers and leukemias; neuroinflammation, anemia, infections caused by unicellular parasites, viral infections and for regulating body temperature.
La présente invention concerne un composé de formule (I), R1 représentant un groupe (C4-C6)alkyle, un groupe (C3-C8)cycloalkyle, un groupe ponté (C6-C10)cycloalkyle, un groupe phényle condensé, un groupe phényle substitué, un groupe R'-L-, L étant soit une liaison simple, soit un groupe (C1-C3)alcanediyle, et R' représentant un groupe (C3-C8)hétérocycloalkyle, ou un groupe (C3-C8)hétéroaryle, ou un groupe R''-L-, L étant un groupe (C1-C3)alcanediyle, et R'' étant un groupe phényle éventuellement substitué; R2 étant choisi dans le groupe constitué par un atome d'hydrogène et un groupe (C1-C3)alkyle; R5 représentant un atome d'hydrogène, un groupe (C1-C4)alkyle ou un groupe (C3-C6)cycloalkyle ou l'un quelconque de ses sels pharmaceutiquement acceptables. La présente invention concerne en outre une composition comprenant un composé de formule (I) et un procédé de fabrication de ce composé ainsi que ses intermédiaires de synthèse. La présente invention concerne également ledit composé destiné à être utilisé en tant que m |
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La présente invention concerne un composé de formule (I), R1 représentant un groupe (C4-C6)alkyle, un groupe (C3-C8)cycloalkyle, un groupe ponté (C6-C10)cycloalkyle, un groupe phényle condensé, un groupe phényle substitué, un groupe R'-L-, L étant soit une liaison simple, soit un groupe (C1-C3)alcanediyle, et R' représentant un groupe (C3-C8)hétérocycloalkyle, ou un groupe (C3-C8)hétéroaryle, ou un groupe R''-L-, L étant un groupe (C1-C3)alcanediyle, et R'' étant un groupe phényle éventuellement substitué; R2 étant choisi dans le groupe constitué par un atome d'hydrogène et un groupe (C1-C3)alkyle; R5 représentant un atome d'hydrogène, un groupe (C1-C4)alkyle ou un groupe (C3-C6)cycloalkyle ou l'un quelconque de ses sels pharmaceutiquement acceptables. La présente invention concerne en outre une composition comprenant un composé de formule (I) et un procédé de fabrication de ce composé ainsi que ses intermédiaires de synthèse. La présente invention concerne également ledit composé destiné à être utilisé en tant que médicament, en particulier pour traiter et/ou prévenir des déficits cognitifs et la neuroinflammation associés notamment à la trisomie 21; la maladie d'Alzheimer; la démence; les tauopathies; la maladie de Parkinson; le trouble du déficit en CDKL5; le syndrome de Phelan-McDermid; l'autisme; le diabète de type 1 et de type 2; le métabolisme anormal des folates et de la méthionine; la tendinopathie et l'arthrose; la dystrophie musculaire de Duchenne; les cancers et les leucémies; la neuroinflammation, l'anémie, les infections causées par des parasites unicellulaires, les infections virales et pour réguler la température corporelle.</description><language>eng ; fre</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2023</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20230504&DB=EPODOC&CC=CA&NR=3236090A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25542,76290</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20230504&DB=EPODOC&CC=CA&NR=3236090A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>MIEGE, FREDERIC</creatorcontrib><creatorcontrib>DEAU, EMMANUEL</creatorcontrib><creatorcontrib>GEORGE, PASCAL</creatorcontrib><creatorcontrib>MEIJER, LAURENT</creatorcontrib><title>IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PROTEIN KINASES IN PARTICULAR DYRK1A, CLK1 AND/OR CLK4</title><description>The present invention relates to a compound of formula (I) wherein R1 represents a (C4-C6)alkyl group, a (C3-C8)cycloalkyl group, a bridged (C6-C10)cycloalkyl group, a fused phenyl group, a substituted phenyl group, a R'-L- group, wherein L is either a single bond or a (C1-C3)alkanediyl group, and R' represents, a (C3-C8)heterocycloalkyl group, or a (C3-C8)heteroaryl group, or a R''-L- group wherein L is a (C1-C3)alkanediyl group, and R'' is an optionally substituted phenyl group; R2 is selected from the group consisting of a hydrogen atom and a (C1-C3)alkyl group; R5 represents a hydrogen atom, a (C1-C4)alkyl group or a (C3-C6)cycloalkyl group or any of its pharmaceutically acceptable salt. The present invention further relates to a composition comprising a compound of formula (I) and a process for manufacturing said compound as well as its synthesis intermediates. It also relates to said compound for use as a medicament, in particular in the treatment and/or prevention of cognitive deficits and neuroinflammation associated with Down syndrome; Alzheimer's disease; dementia; tauopathies; Parkinson's disease; CDKL5 Deficiency Disorder; Phelan-McDermid syndrome; autism; type 1 and type 2 diabetes; abnormal folate and methionine metabolism; osteoarthritis and tendinopathy; Duchenne muscular dystrophy; cancers and leukemias; neuroinflammation, anemia, infections caused by unicellular parasites, viral infections and for regulating body temperature.
La présente invention concerne un composé de formule (I), R1 représentant un groupe (C4-C6)alkyle, un groupe (C3-C8)cycloalkyle, un groupe ponté (C6-C10)cycloalkyle, un groupe phényle condensé, un groupe phényle substitué, un groupe R'-L-, L étant soit une liaison simple, soit un groupe (C1-C3)alcanediyle, et R' représentant un groupe (C3-C8)hétérocycloalkyle, ou un groupe (C3-C8)hétéroaryle, ou un groupe R''-L-, L étant un groupe (C1-C3)alcanediyle, et R'' étant un groupe phényle éventuellement substitué; R2 étant choisi dans le groupe constitué par un atome d'hydrogène et un groupe (C1-C3)alkyle; R5 représentant un atome d'hydrogène, un groupe (C1-C4)alkyle ou un groupe (C3-C6)cycloalkyle ou l'un quelconque de ses sels pharmaceutiquement acceptables. La présente invention concerne en outre une composition comprenant un composé de formule (I) et un procédé de fabrication de ce composé ainsi que ses intermédiaires de synthèse. La présente invention concerne également ledit composé destiné à être utilisé en tant que médicament, en particulier pour traiter et/ou prévenir des déficits cognitifs et la neuroinflammation associés notamment à la trisomie 21; la maladie d'Alzheimer; la démence; les tauopathies; la maladie de Parkinson; le trouble du déficit en CDKL5; le syndrome de Phelan-McDermid; l'autisme; le diabète de type 1 et de type 2; le métabolisme anormal des folates et de la méthionine; la tendinopathie et l'arthrose; la dystrophie musculaire de Duchenne; les cancers et les leucémies; la neuroinflammation, l'anémie, les infections causées par des parasites unicellulaires, les infections virales et pour réguler la température corporelle.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2023</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNqNikEKwjAQAHPxIOof9gGKrRHB45qkdElNyiYW9BKKxJNoof4fKfgATzMwMxeJzqTx5hvvDGjD1GGkzgTAAORqOlH0HMBX0LKPhhxYchjMVKFFjqQuDTLoK9sS16AaWwI6vfU8-X4pZo_-OebVjwsBlYmq3uThnfI49Pf8yp-kUO7koTgWWMo_li_PnTIw</recordid><startdate>20230504</startdate><enddate>20230504</enddate><creator>MIEGE, FREDERIC</creator><creator>DEAU, EMMANUEL</creator><creator>GEORGE, PASCAL</creator><creator>MEIJER, LAURENT</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20230504</creationdate><title>IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PROTEIN KINASES IN PARTICULAR DYRK1A, CLK1 AND/OR CLK4</title><author>MIEGE, FREDERIC ; DEAU, EMMANUEL ; GEORGE, PASCAL ; MEIJER, LAURENT</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_CA3236090A13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; fre</language><creationdate>2023</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>MIEGE, FREDERIC</creatorcontrib><creatorcontrib>DEAU, EMMANUEL</creatorcontrib><creatorcontrib>GEORGE, PASCAL</creatorcontrib><creatorcontrib>MEIJER, LAURENT</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>MIEGE, FREDERIC</au><au>DEAU, EMMANUEL</au><au>GEORGE, PASCAL</au><au>MEIJER, LAURENT</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PROTEIN KINASES IN PARTICULAR DYRK1A, CLK1 AND/OR CLK4</title><date>2023-05-04</date><risdate>2023</risdate><abstract>The present invention relates to a compound of formula (I) wherein R1 represents a (C4-C6)alkyl group, a (C3-C8)cycloalkyl group, a bridged (C6-C10)cycloalkyl group, a fused phenyl group, a substituted phenyl group, a R'-L- group, wherein L is either a single bond or a (C1-C3)alkanediyl group, and R' represents, a (C3-C8)heterocycloalkyl group, or a (C3-C8)heteroaryl group, or a R''-L- group wherein L is a (C1-C3)alkanediyl group, and R'' is an optionally substituted phenyl group; R2 is selected from the group consisting of a hydrogen atom and a (C1-C3)alkyl group; R5 represents a hydrogen atom, a (C1-C4)alkyl group or a (C3-C6)cycloalkyl group or any of its pharmaceutically acceptable salt. The present invention further relates to a composition comprising a compound of formula (I) and a process for manufacturing said compound as well as its synthesis intermediates. It also relates to said compound for use as a medicament, in particular in the treatment and/or prevention of cognitive deficits and neuroinflammation associated with Down syndrome; Alzheimer's disease; dementia; tauopathies; Parkinson's disease; CDKL5 Deficiency Disorder; Phelan-McDermid syndrome; autism; type 1 and type 2 diabetes; abnormal folate and methionine metabolism; osteoarthritis and tendinopathy; Duchenne muscular dystrophy; cancers and leukemias; neuroinflammation, anemia, infections caused by unicellular parasites, viral infections and for regulating body temperature.
La présente invention concerne un composé de formule (I), R1 représentant un groupe (C4-C6)alkyle, un groupe (C3-C8)cycloalkyle, un groupe ponté (C6-C10)cycloalkyle, un groupe phényle condensé, un groupe phényle substitué, un groupe R'-L-, L étant soit une liaison simple, soit un groupe (C1-C3)alcanediyle, et R' représentant un groupe (C3-C8)hétérocycloalkyle, ou un groupe (C3-C8)hétéroaryle, ou un groupe R''-L-, L étant un groupe (C1-C3)alcanediyle, et R'' étant un groupe phényle éventuellement substitué; R2 étant choisi dans le groupe constitué par un atome d'hydrogène et un groupe (C1-C3)alkyle; R5 représentant un atome d'hydrogène, un groupe (C1-C4)alkyle ou un groupe (C3-C6)cycloalkyle ou l'un quelconque de ses sels pharmaceutiquement acceptables. La présente invention concerne en outre une composition comprenant un composé de formule (I) et un procédé de fabrication de ce composé ainsi que ses intermédiaires de synthèse. La présente invention concerne également ledit composé destiné à être utilisé en tant que médicament, en particulier pour traiter et/ou prévenir des déficits cognitifs et la neuroinflammation associés notamment à la trisomie 21; la maladie d'Alzheimer; la démence; les tauopathies; la maladie de Parkinson; le trouble du déficit en CDKL5; le syndrome de Phelan-McDermid; l'autisme; le diabète de type 1 et de type 2; le métabolisme anormal des folates et de la méthionine; la tendinopathie et l'arthrose; la dystrophie musculaire de Duchenne; les cancers et les leucémies; la neuroinflammation, l'anémie, les infections causées par des parasites unicellulaires, les infections virales et pour réguler la température corporelle.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
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