PROCESS FOR THE HYDROLYSIS OF QUINOLONE CARBOXYLIC ESTERS
Quinolone carboxylic esters of general formula (II) are hydrolyzed to form quinolone carboxylic acids of general formula (I): the method comprises the step A): A) reacting compounds of formula (II) with a mixture that comprises acetic acid, sulfuric acid and water. In step A), = 30 to = 40 mol aceti...
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Format: | Patent |
Sprache: | eng ; fre |
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Zusammenfassung: | Quinolone carboxylic esters of general formula (II) are hydrolyzed to form quinolone carboxylic acids of general formula (I): the method comprises the step A): A) reacting compounds of formula (II) with a mixture that comprises acetic acid, sulfuric acid and water. In step A), = 30 to = 40 mol acetic acid, = 0.3 to = 1 mol sulfuric acid and = 0.9 to = 2.5 mol water are used per mol of compounds of formula (II). The process according to the invention is particularly suitable for the synthesis of the intermediate (I) in the synthesis of pradofloxacin.
La présente invention concerne des esters d'acides quinolone-carboxyliques de formule générale (II) qui sont hydrolysés en acides quinolone-carboxyliques de formule générale (I). Le procédé comprend l'étape A) consistant à faire réagir des composés de formule (II) avec un mélange comprenant de l'acide acétique, de l'acide sulfurique et de l'eau. À l'étape A), on utilise par mole des composés de formule (II) = 30 à = 40 moles d'acide acétique, = 0,3 à = 1 mole d'acide sulfurique et = 0,9 à = 2,5 moles d'eau. Le procédé est approprié en particulier à la synthèse du stade intermédiaire (I) dans la synthèse de la pradofloxacine. |
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