INHIBITORS OF BETA SECRETASE

The present invention relates to tricyclic inhibitors of beta-secretase having the structure shown in Formula (I) and (II) (I) and (II) and the tautomers and the stereoisomeric forms thereof, wherein the radicals are as defined in the specification. The invention is also directed to pharmaceutical c...

Ausführliche Beschreibung

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Hauptverfasser: BUIJNSTERS, PETER JACOBUS JOHANNES ANTONIUS, ALCAZAR-VACA, MANUEL JESUS, OEHLRICH, DANIEL, BHAT, SATHESH PANGALA, VAN BRANDT, SVEN FRANCISCUS ANNA, WATTS, KARL SHAWN, GIJSEN, HENRICUS JACOBUS MARIA, VOS, ANN MARLEEN
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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creator BUIJNSTERS, PETER JACOBUS JOHANNES ANTONIUS
ALCAZAR-VACA, MANUEL JESUS
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VAN BRANDT, SVEN FRANCISCUS ANNA
WATTS, KARL SHAWN
GIJSEN, HENRICUS JACOBUS MARIA
VOS, ANN MARLEEN
description The present invention relates to tricyclic inhibitors of beta-secretase having the structure shown in Formula (I) and (II) (I) and (II) and the tautomers and the stereoisomeric forms thereof, wherein the radicals are as defined in the specification. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which beta-secretase is involved, such as Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility, dementia, dementia with Lewy bodies, Down's syndrome, dementia associated with stroke, dementia associated with Parkinson's disease, dementia associated with beta-amyloid, age-related macular degeneration, type 2 diabetes and other metabolic disorders. La présente invention concerne des inhibiteurs tricycliques de bêta-sécrétase ayant la structure représentée par la formule (I) et (II) ainsi que leurs tautomères et leurs formes stéréoisomères, les radicaux étant tels que définis dans la description. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, des procédés de préparation de ces composés et compositions et l'utilisation de ces composés et compositions pour la prévention et le traitement de troubles dans lesquels la bêta-sécrétase est impliquée, tels que la maladie d'Alzheimer (MA), le trouble cognitif léger, la sénilité, la démence, la démence à corps de Lewy, le syndrome de Down, la démence associée à un accident vasculaire cérébral, la démence associée à la maladie de Parkinson, la démence associée à la bêta-amyloïde, la dégénérescence maculaire liée à l'âge, le diabète de type 2 et d'autres troubles métaboliques.
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The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which beta-secretase is involved, such as Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility, dementia, dementia with Lewy bodies, Down's syndrome, dementia associated with stroke, dementia associated with Parkinson's disease, dementia associated with beta-amyloid, age-related macular degeneration, type 2 diabetes and other metabolic disorders. La présente invention concerne des inhibiteurs tricycliques de bêta-sécrétase ayant la structure représentée par la formule (I) et (II) ainsi que leurs tautomères et leurs formes stéréoisomères, les radicaux étant tels que définis dans la description. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, des procédés de préparation de ces composés et compositions et l'utilisation de ces composés et compositions pour la prévention et le traitement de troubles dans lesquels la bêta-sécrétase est impliquée, tels que la maladie d'Alzheimer (MA), le trouble cognitif léger, la sénilité, la démence, la démence à corps de Lewy, le syndrome de Down, la démence associée à un accident vasculaire cérébral, la démence associée à la maladie de Parkinson, la démence associée à la bêta-amyloïde, la dégénérescence maculaire liée à l'âge, le diabète de type 2 et d'autres troubles métaboliques.</description><language>eng ; fre</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2018</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20180913&amp;DB=EPODOC&amp;CC=CA&amp;NR=3051373A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25544,76293</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20180913&amp;DB=EPODOC&amp;CC=CA&amp;NR=3051373A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>BUIJNSTERS, PETER JACOBUS JOHANNES ANTONIUS</creatorcontrib><creatorcontrib>ALCAZAR-VACA, MANUEL JESUS</creatorcontrib><creatorcontrib>OEHLRICH, DANIEL</creatorcontrib><creatorcontrib>BHAT, SATHESH PANGALA</creatorcontrib><creatorcontrib>VAN BRANDT, SVEN FRANCISCUS ANNA</creatorcontrib><creatorcontrib>WATTS, KARL SHAWN</creatorcontrib><creatorcontrib>GIJSEN, HENRICUS JACOBUS MARIA</creatorcontrib><creatorcontrib>VOS, ANN MARLEEN</creatorcontrib><title>INHIBITORS OF BETA SECRETASE</title><description>The present invention relates to tricyclic inhibitors of beta-secretase having the structure shown in Formula (I) and (II) (I) and (II) and the tautomers and the stereoisomeric forms thereof, wherein the radicals are as defined in the specification. 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The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which beta-secretase is involved, such as Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility, dementia, dementia with Lewy bodies, Down's syndrome, dementia associated with stroke, dementia associated with Parkinson's disease, dementia associated with beta-amyloid, age-related macular degeneration, type 2 diabetes and other metabolic disorders. La présente invention concerne des inhibiteurs tricycliques de bêta-sécrétase ayant la structure représentée par la formule (I) et (II) ainsi que leurs tautomères et leurs formes stéréoisomères, les radicaux étant tels que définis dans la description. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, des procédés de préparation de ces composés et compositions et l'utilisation de ces composés et compositions pour la prévention et le traitement de troubles dans lesquels la bêta-sécrétase est impliquée, tels que la maladie d'Alzheimer (MA), le trouble cognitif léger, la sénilité, la démence, la démence à corps de Lewy, le syndrome de Down, la démence associée à un accident vasculaire cérébral, la démence associée à la maladie de Parkinson, la démence associée à la bêta-amyloïde, la dégénérescence maculaire liée à l'âge, le diabète de type 2 et d'autres troubles métaboliques.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record>
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