NOVEL PYRIDONECARBOXYLIC ACID DERIVATIVE OR SALT THEREOF
Provided are a novel pyridonecarboxylic acid derivative which is highly effective even against bacteria such as methicillin-resistant Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, and Clostridium difficile, and is less likely to be affected by a drug efflux pump, or a salt thereof, and an antibacte...
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| creator | KAZAMORI, DAICHI ARAI, MAI HIRANO, TATSUYA KURAMOTO, YASUHIRO INOUE, SATOSHI SAKURAI, ASUKA SASAKI, AYUKA KINOSHITA, TOMOHIKO NISHIMURA, KOUJI |
| description | Provided are a novel pyridonecarboxylic acid derivative which is highly effective even against bacteria such as methicillin-resistant Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, and Clostridium difficile, and is less likely to be affected by a drug efflux pump, or a salt thereof, and an antibacterial agent containing the pyridonecarboxylic acid derivative or a salt thereof. The pyridonecarboxylic acid derivative is represented by formula (1): (in the formula, R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, or an amino group; R2 represents radical-NH-R6 (here, R6 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, an amino lower alkyl group, etc.), radical-O-R7 (here, R7 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, etc.), radical-(CH2)m-R8 (here, R8 represents an amino group, etc., m represents an integer of 1-4), or a cyclic amino group represented by formula (2): (in the formula, Y represents NH or C-R9aR9b (here, R9a and R9b each independently represent a hydrogen atom, a lower alkyl group, an amino group, a lower alkylamino group, etc.), and n and p are an integer of 1 or 2); R3 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, etc.; R4 represents a hydrogen atom or a carboxyl group-protecting group; R5 represents a hydrogen atom or a hydroxy group-protecting group). Alternatively, a salt thereof is provided.
L'invention concerne un nouveau dérivé de l'acide pyridonecarboxylique qui est hautement plus efficace même contre les bactéries tel que les méticillino-résistantes Staphylococcus aureus , Pseudomonas aeruginosa , et Clostridium difficile et est moins susceptible d'être affecté par un médicament à efflux pompe, ou son sel, et un agent antibactérien contenant un dérivé de l'acide pyridonecarboxylique ou son sel correspondant. Le dérivé d'acide pyridonecarboxylique est représenté par la formule (1) : (dans la formule, R 1 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle inférieur ou un groupe amine ; R 2 représente un radical-NH-R 6 (ici, R 6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, un groupe alkyle amine inférieur, etc.), le radical-O-R 7 (ici, R 7 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, etc.), un radical- (CH 2 ) m -R 8 (ici, R 8 représente un groupe amine, etc. m représente un entier de 1 à 4), ou un groupe amine cyclique représenté par la formule (2) : (dans la formule, Y représente NH ou C-R 9a R 9b (ici, R 9a et R 9b représentent chacun indépen |
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L'invention concerne un nouveau dérivé de l'acide pyridonecarboxylique qui est hautement plus efficace même contre les bactéries tel que les méticillino-résistantes Staphylococcus aureus , Pseudomonas aeruginosa , et Clostridium difficile et est moins susceptible d'être affecté par un médicament à efflux pompe, ou son sel, et un agent antibactérien contenant un dérivé de l'acide pyridonecarboxylique ou son sel correspondant. Le dérivé d'acide pyridonecarboxylique est représenté par la formule (1) : (dans la formule, R 1 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle inférieur ou un groupe amine ; R 2 représente un radical-NH-R 6 (ici, R 6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, un groupe alkyle amine inférieur, etc.), le radical-O-R 7 (ici, R 7 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, etc.), un radical- (CH 2 ) m -R 8 (ici, R 8 représente un groupe amine, etc. m représente un entier de 1 à 4), ou un groupe amine cyclique représenté par la formule (2) : (dans la formule, Y représente NH ou C-R 9a R 9b (ici, R 9a et R 9b représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, un groupe amine, un groupe alkyle amine inférieur, etc.), et n et p sont un nombre entier de 1 ou 2); R 3 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle inférieur, etc.; R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe de protection du groupe carboxyle; R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe de protection du groupe carboxyle). Alternativement, l'invention concerne un sel correspondant.</description><language>eng ; fre</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2017</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20171221&DB=EPODOC&CC=CA&NR=3027827A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,309,781,886,25569,76552</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20171221&DB=EPODOC&CC=CA&NR=3027827A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>KAZAMORI, DAICHI</creatorcontrib><creatorcontrib>ARAI, MAI</creatorcontrib><creatorcontrib>HIRANO, TATSUYA</creatorcontrib><creatorcontrib>KURAMOTO, YASUHIRO</creatorcontrib><creatorcontrib>INOUE, SATOSHI</creatorcontrib><creatorcontrib>SAKURAI, ASUKA</creatorcontrib><creatorcontrib>SASAKI, AYUKA</creatorcontrib><creatorcontrib>KINOSHITA, TOMOHIKO</creatorcontrib><creatorcontrib>NISHIMURA, KOUJI</creatorcontrib><title>NOVEL PYRIDONECARBOXYLIC ACID DERIVATIVE OR SALT THEREOF</title><description>Provided are a novel pyridonecarboxylic acid derivative which is highly effective even against bacteria such as methicillin-resistant Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, and Clostridium difficile, and is less likely to be affected by a drug efflux pump, or a salt thereof, and an antibacterial agent containing the pyridonecarboxylic acid derivative or a salt thereof. The pyridonecarboxylic acid derivative is represented by formula (1): (in the formula, R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, or an amino group; R2 represents radical-NH-R6 (here, R6 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, an amino lower alkyl group, etc.), radical-O-R7 (here, R7 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, etc.), radical-(CH2)m-R8 (here, R8 represents an amino group, etc., m represents an integer of 1-4), or a cyclic amino group represented by formula (2): (in the formula, Y represents NH or C-R9aR9b (here, R9a and R9b each independently represent a hydrogen atom, a lower alkyl group, an amino group, a lower alkylamino group, etc.), and n and p are an integer of 1 or 2); R3 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, etc.; R4 represents a hydrogen atom or a carboxyl group-protecting group; R5 represents a hydrogen atom or a hydroxy group-protecting group). Alternatively, a salt thereof is provided.
L'invention concerne un nouveau dérivé de l'acide pyridonecarboxylique qui est hautement plus efficace même contre les bactéries tel que les méticillino-résistantes Staphylococcus aureus , Pseudomonas aeruginosa , et Clostridium difficile et est moins susceptible d'être affecté par un médicament à efflux pompe, ou son sel, et un agent antibactérien contenant un dérivé de l'acide pyridonecarboxylique ou son sel correspondant. Le dérivé d'acide pyridonecarboxylique est représenté par la formule (1) : (dans la formule, R 1 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle inférieur ou un groupe amine ; R 2 représente un radical-NH-R 6 (ici, R 6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, un groupe alkyle amine inférieur, etc.), le radical-O-R 7 (ici, R 7 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, etc.), un radical- (CH 2 ) m -R 8 (ici, R 8 représente un groupe amine, etc. m représente un entier de 1 à 4), ou un groupe amine cyclique représenté par la formule (2) : (dans la formule, Y représente NH ou C-R 9a R 9b (ici, R 9a et R 9b représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, un groupe amine, un groupe alkyle amine inférieur, etc.), et n et p sont un nombre entier de 1 ou 2); R 3 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle inférieur, etc.; R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe de protection du groupe carboxyle; R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe de protection du groupe carboxyle). Alternativement, l'invention concerne un sel correspondant.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2017</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZLDw8w9z9VEIiAzydPH3c3V2DHLyj4j08XRWcHT2dFFwcQ3yDHMM8QxzVfAPUgh29AlRCPFwDXL1d-NhYE1LzClO5YXS3AwKbq4hzh66qQX58anFBYnJqXmpJfHOjsYGRuYWRuaOhsZEKAEALQgoIw</recordid><startdate>20171221</startdate><enddate>20171221</enddate><creator>KAZAMORI, DAICHI</creator><creator>ARAI, MAI</creator><creator>HIRANO, TATSUYA</creator><creator>KURAMOTO, YASUHIRO</creator><creator>INOUE, SATOSHI</creator><creator>SAKURAI, ASUKA</creator><creator>SASAKI, AYUKA</creator><creator>KINOSHITA, TOMOHIKO</creator><creator>NISHIMURA, KOUJI</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20171221</creationdate><title>NOVEL PYRIDONECARBOXYLIC ACID DERIVATIVE OR SALT THEREOF</title><author>KAZAMORI, DAICHI ; ARAI, MAI ; HIRANO, TATSUYA ; KURAMOTO, YASUHIRO ; INOUE, SATOSHI ; SAKURAI, ASUKA ; SASAKI, AYUKA ; KINOSHITA, TOMOHIKO ; NISHIMURA, KOUJI</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_CA3027827A13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; fre</language><creationdate>2017</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>KAZAMORI, DAICHI</creatorcontrib><creatorcontrib>ARAI, MAI</creatorcontrib><creatorcontrib>HIRANO, TATSUYA</creatorcontrib><creatorcontrib>KURAMOTO, YASUHIRO</creatorcontrib><creatorcontrib>INOUE, SATOSHI</creatorcontrib><creatorcontrib>SAKURAI, ASUKA</creatorcontrib><creatorcontrib>SASAKI, AYUKA</creatorcontrib><creatorcontrib>KINOSHITA, TOMOHIKO</creatorcontrib><creatorcontrib>NISHIMURA, KOUJI</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>KAZAMORI, DAICHI</au><au>ARAI, MAI</au><au>HIRANO, TATSUYA</au><au>KURAMOTO, YASUHIRO</au><au>INOUE, SATOSHI</au><au>SAKURAI, ASUKA</au><au>SASAKI, AYUKA</au><au>KINOSHITA, TOMOHIKO</au><au>NISHIMURA, KOUJI</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>NOVEL PYRIDONECARBOXYLIC ACID DERIVATIVE OR SALT THEREOF</title><date>2017-12-21</date><risdate>2017</risdate><abstract>Provided are a novel pyridonecarboxylic acid derivative which is highly effective even against bacteria such as methicillin-resistant Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, and Clostridium difficile, and is less likely to be affected by a drug efflux pump, or a salt thereof, and an antibacterial agent containing the pyridonecarboxylic acid derivative or a salt thereof. The pyridonecarboxylic acid derivative is represented by formula (1): (in the formula, R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, or an amino group; R2 represents radical-NH-R6 (here, R6 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, an amino lower alkyl group, etc.), radical-O-R7 (here, R7 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, etc.), radical-(CH2)m-R8 (here, R8 represents an amino group, etc., m represents an integer of 1-4), or a cyclic amino group represented by formula (2): (in the formula, Y represents NH or C-R9aR9b (here, R9a and R9b each independently represent a hydrogen atom, a lower alkyl group, an amino group, a lower alkylamino group, etc.), and n and p are an integer of 1 or 2); R3 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, etc.; R4 represents a hydrogen atom or a carboxyl group-protecting group; R5 represents a hydrogen atom or a hydroxy group-protecting group). Alternatively, a salt thereof is provided.
L'invention concerne un nouveau dérivé de l'acide pyridonecarboxylique qui est hautement plus efficace même contre les bactéries tel que les méticillino-résistantes Staphylococcus aureus , Pseudomonas aeruginosa , et Clostridium difficile et est moins susceptible d'être affecté par un médicament à efflux pompe, ou son sel, et un agent antibactérien contenant un dérivé de l'acide pyridonecarboxylique ou son sel correspondant. Le dérivé d'acide pyridonecarboxylique est représenté par la formule (1) : (dans la formule, R 1 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle inférieur ou un groupe amine ; R 2 représente un radical-NH-R 6 (ici, R 6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, un groupe alkyle amine inférieur, etc.), le radical-O-R 7 (ici, R 7 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, etc.), un radical- (CH 2 ) m -R 8 (ici, R 8 représente un groupe amine, etc. m représente un entier de 1 à 4), ou un groupe amine cyclique représenté par la formule (2) : (dans la formule, Y représente NH ou C-R 9a R 9b (ici, R 9a et R 9b représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, un groupe amine, un groupe alkyle amine inférieur, etc.), et n et p sont un nombre entier de 1 ou 2); R 3 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle inférieur, etc.; R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe de protection du groupe carboxyle; R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe de protection du groupe carboxyle). Alternativement, l'invention concerne un sel correspondant.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
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