2-CYANO-3-CYCLOPROPYL-3-HYDROXY-N-ARYL-THIOACRYLAMIDE DERIVATIVES
A compound of the formula (I) or a tautomeric isoform thereof wherein R1 is selected from the group consisting of halogen, nitro, lower alkyl sulfonyl, cyano, trifluromethyl lower alkyl, lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl, carboxy, lower alkyl aminosulfonyl, perfluoro lower alkyl, lower alkylthio, h...
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| Format: | Patent |
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| creator | KOOPMANS, GUIDO HASSE, BIRGIT |
| description | A compound of the formula (I) or a tautomeric isoform thereof wherein R1 is selected from the group consisting of halogen, nitro, lower alkyl sulfonyl, cyano, trifluromethyl lower alkyl, lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl, carboxy, lower alkyl aminosulfonyl, perfluoro lower alkyl, lower alkylthio, hydroxy lower alkyl, alkoxy lower alkyl, lower alkylthio lower alkyl, lower alkylsulfinyl lower alkyl, lower alkylsulfonyl lower alkyl, lower alkylsulfinyl, lower alkanoyl, aroyl, aryl, aryloxy and R2 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkoxy, alkylthio, and alkylcarbonyl, and their non-toxic, pharmaceutically acceptable base addition salts or pro-drugs thereof. The compounds of the invention are useful in the treatment of nervous system diseases and disorders, which are responsive to modulation of the GABAA receptor complex.
L'invention concerne un composé de formule (I) ou une isoforme tautomère de celui-ci, formule (I) dans laquelle R1 est choisi dans le groupe constitué d'un atome d'halogène, d'un groupe nitro, alkylsulfonyle inférieur, cyano, trifluorométhyl-alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alcoxycarbonyle inférieur, carboxy, alkyle inférieur-aminosulfonyle, alkyle inférieur perfluoré, alkylthio inférieur, hydroxy-alkyle inférieur, alcoxy-alkyle inférieur, alkylthio inférieur-alkyle inférieur, alkylsulfinyle inférieur-alkyle inférieur, alkylsulfonyle inférieur-alkyle inférieur, alkylsulfinyle inférieur, alcanoyle inférieur, aroyle, aryle et aryloxy, et R2 est choisi dans le groupe constitué d'un atome d'hydrogène, d'un groupe alkyle, alcoxy, alkylthio et alkylcarbonyle, ainsi que leurs sels d'addition basiques non toxiques et pharmaceutiquement acceptables ou leurs promédicaments. Les composés de l'invention peuvent être utilisés à des fins de traitement de maladies et d'affections du système nerveux réagissant à la modulation du complexe du récepteur GABAA. |
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L'invention concerne un composé de formule (I) ou une isoforme tautomère de celui-ci, formule (I) dans laquelle R1 est choisi dans le groupe constitué d'un atome d'halogène, d'un groupe nitro, alkylsulfonyle inférieur, cyano, trifluorométhyl-alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alcoxycarbonyle inférieur, carboxy, alkyle inférieur-aminosulfonyle, alkyle inférieur perfluoré, alkylthio inférieur, hydroxy-alkyle inférieur, alcoxy-alkyle inférieur, alkylthio inférieur-alkyle inférieur, alkylsulfinyle inférieur-alkyle inférieur, alkylsulfonyle inférieur-alkyle inférieur, alkylsulfinyle inférieur, alcanoyle inférieur, aroyle, aryle et aryloxy, et R2 est choisi dans le groupe constitué d'un atome d'hydrogène, d'un groupe alkyle, alcoxy, alkylthio et alkylcarbonyle, ainsi que leurs sels d'addition basiques non toxiques et pharmaceutiquement acceptables ou leurs promédicaments. Les composés de l'invention peuvent être utilisés à des fins de traitement de maladies et d'affections du système nerveux réagissant à la modulation du complexe du récepteur GABAA.</description><language>eng ; fre</language><subject>ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS ; CHEMISTRY ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2022</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20220823&DB=EPODOC&CC=CA&NR=2941782C$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20220823&DB=EPODOC&CC=CA&NR=2941782C$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>KOOPMANS, GUIDO</creatorcontrib><creatorcontrib>HASSE, BIRGIT</creatorcontrib><title>2-CYANO-3-CYCLOPROPYL-3-HYDROXY-N-ARYL-THIOACRYLAMIDE DERIVATIVES</title><description>A compound of the formula (I) or a tautomeric isoform thereof wherein R1 is selected from the group consisting of halogen, nitro, lower alkyl sulfonyl, cyano, trifluromethyl lower alkyl, lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl, carboxy, lower alkyl aminosulfonyl, perfluoro lower alkyl, lower alkylthio, hydroxy lower alkyl, alkoxy lower alkyl, lower alkylthio lower alkyl, lower alkylsulfinyl lower alkyl, lower alkylsulfonyl lower alkyl, lower alkylsulfinyl, lower alkanoyl, aroyl, aryl, aryloxy and R2 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkoxy, alkylthio, and alkylcarbonyl, and their non-toxic, pharmaceutically acceptable base addition salts or pro-drugs thereof. The compounds of the invention are useful in the treatment of nervous system diseases and disorders, which are responsive to modulation of the GABAA receptor complex.
L'invention concerne un composé de formule (I) ou une isoforme tautomère de celui-ci, formule (I) dans laquelle R1 est choisi dans le groupe constitué d'un atome d'halogène, d'un groupe nitro, alkylsulfonyle inférieur, cyano, trifluorométhyl-alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alcoxycarbonyle inférieur, carboxy, alkyle inférieur-aminosulfonyle, alkyle inférieur perfluoré, alkylthio inférieur, hydroxy-alkyle inférieur, alcoxy-alkyle inférieur, alkylthio inférieur-alkyle inférieur, alkylsulfinyle inférieur-alkyle inférieur, alkylsulfonyle inférieur-alkyle inférieur, alkylsulfinyle inférieur, alcanoyle inférieur, aroyle, aryle et aryloxy, et R2 est choisi dans le groupe constitué d'un atome d'hydrogène, d'un groupe alkyle, alcoxy, alkylthio et alkylcarbonyle, ainsi que leurs sels d'addition basiques non toxiques et pharmaceutiquement acceptables ou leurs promédicaments. Les composés de l'invention peuvent être utilisés à des fins de traitement de maladies et d'affections du système nerveux réagissant à la modulation du complexe du récepteur GABAA.</description><subject>ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2022</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZHA00nWOdPTz1zUG0s4-_gFB_gGRPkCeR6RLkH9EpK6frmMQUCDEw9Pf0RnIcvT1dHFVcHEN8gxzDPEMcw3mYWBNS8wpTuWF0twM8m6uIc4euqkF-fGpxQWJyal5qSXxzo5GliaG5hZGzsaEVQAARfoqXA</recordid><startdate>20220823</startdate><enddate>20220823</enddate><creator>KOOPMANS, GUIDO</creator><creator>HASSE, BIRGIT</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20220823</creationdate><title>2-CYANO-3-CYCLOPROPYL-3-HYDROXY-N-ARYL-THIOACRYLAMIDE DERIVATIVES</title><author>KOOPMANS, GUIDO ; HASSE, BIRGIT</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_CA2941782C3</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; fre</language><creationdate>2022</creationdate><topic>ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>KOOPMANS, GUIDO</creatorcontrib><creatorcontrib>HASSE, BIRGIT</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>KOOPMANS, GUIDO</au><au>HASSE, BIRGIT</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>2-CYANO-3-CYCLOPROPYL-3-HYDROXY-N-ARYL-THIOACRYLAMIDE DERIVATIVES</title><date>2022-08-23</date><risdate>2022</risdate><abstract>A compound of the formula (I) or a tautomeric isoform thereof wherein R1 is selected from the group consisting of halogen, nitro, lower alkyl sulfonyl, cyano, trifluromethyl lower alkyl, lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl, carboxy, lower alkyl aminosulfonyl, perfluoro lower alkyl, lower alkylthio, hydroxy lower alkyl, alkoxy lower alkyl, lower alkylthio lower alkyl, lower alkylsulfinyl lower alkyl, lower alkylsulfonyl lower alkyl, lower alkylsulfinyl, lower alkanoyl, aroyl, aryl, aryloxy and R2 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkoxy, alkylthio, and alkylcarbonyl, and their non-toxic, pharmaceutically acceptable base addition salts or pro-drugs thereof. The compounds of the invention are useful in the treatment of nervous system diseases and disorders, which are responsive to modulation of the GABAA receptor complex.
L'invention concerne un composé de formule (I) ou une isoforme tautomère de celui-ci, formule (I) dans laquelle R1 est choisi dans le groupe constitué d'un atome d'halogène, d'un groupe nitro, alkylsulfonyle inférieur, cyano, trifluorométhyl-alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alcoxycarbonyle inférieur, carboxy, alkyle inférieur-aminosulfonyle, alkyle inférieur perfluoré, alkylthio inférieur, hydroxy-alkyle inférieur, alcoxy-alkyle inférieur, alkylthio inférieur-alkyle inférieur, alkylsulfinyle inférieur-alkyle inférieur, alkylsulfonyle inférieur-alkyle inférieur, alkylsulfinyle inférieur, alcanoyle inférieur, aroyle, aryle et aryloxy, et R2 est choisi dans le groupe constitué d'un atome d'hydrogène, d'un groupe alkyle, alcoxy, alkylthio et alkylcarbonyle, ainsi que leurs sels d'addition basiques non toxiques et pharmaceutiquement acceptables ou leurs promédicaments. Les composés de l'invention peuvent être utilisés à des fins de traitement de maladies et d'affections du système nerveux réagissant à la modulation du complexe du récepteur GABAA.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
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