SYNTHETIC PROCESS FOR PREPARATION OF MACROCYCLIC C1-KETO ANALOGS OF HALICHONDRIN B AND INTERMEDIATES USEFUL THEREIN

Disclosed is a compound of formula (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R7', R8, R9, R10, R11, R12 and R13 are as disclosed herein. Also, disclosed is a process for the preparation of the compound of formula 1, or a pharmaceutically acceptable sa...

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Hauptverfasser: GORIN, BORIS, ORPRECIO, RICARDO, SOUZA, FABIO E.S, PAN, MING, BEXRUD, JASON A, RUDOLPH, ALENA, NGOOI, TENG KO, RANGWALA, HUZAIFA
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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creator GORIN, BORIS
ORPRECIO, RICARDO
SOUZA, FABIO E.S
PAN, MING
BEXRUD, JASON A
RUDOLPH, ALENA
NGOOI, TENG KO
RANGWALA, HUZAIFA
description Disclosed is a compound of formula (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R7', R8, R9, R10, R11, R12 and R13 are as disclosed herein. Also, disclosed is a process for the preparation of the compound of formula 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and5 intermediates used therein. The compound of formula (1) can be used in the preparation of halichondrin analogs, such as Eribulin; and a process for its preparation from the compound of formula (1) is also disclosed. L'invention porte sur un composé de formule (1), ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans laquelle formule R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R7', R8, R9, R10, R11, R12 et R13 sont tels que décrits dans la description. L'invention porte également sur un procédé pour la préparation du composé de formule (1), ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, et sur des intermédiaires utilisés dans celui-ci. Le composé de formule (1) peut être utilisé dans la préparation d'analogues de l'halichondrine, tels que l'Eribuline. L'invention porte également sur un procédé pour sa préparation à partir du composé de formule (1).
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Also, disclosed is a process for the preparation of the compound of formula 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and5 intermediates used therein. The compound of formula (1) can be used in the preparation of halichondrin analogs, such as Eribulin; and a process for its preparation from the compound of formula (1) is also disclosed. L'invention porte sur un composé de formule (1), ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans laquelle formule R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R7', R8, R9, R10, R11, R12 et R13 sont tels que décrits dans la description. L'invention porte également sur un procédé pour la préparation du composé de formule (1), ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, et sur des intermédiaires utilisés dans celui-ci. Le composé de formule (1) peut être utilisé dans la préparation d'analogues de l'halichondrine, tels que l'Eribuline. 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Also, disclosed is a process for the preparation of the compound of formula 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and5 intermediates used therein. The compound of formula (1) can be used in the preparation of halichondrin analogs, such as Eribulin; and a process for its preparation from the compound of formula (1) is also disclosed. L'invention porte sur un composé de formule (1), ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans laquelle formule R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R7', R8, R9, R10, R11, R12 et R13 sont tels que décrits dans la description. L'invention porte également sur un procédé pour la préparation du composé de formule (1), ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, et sur des intermédiaires utilisés dans celui-ci. Le composé de formule (1) peut être utilisé dans la préparation d'analogues de l'halichondrine, tels que l'Eribuline. 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